Антиагреганты: что это и для чего их назначают

Антиагреганты — препараты, которые влияют на свертываемость крови: они мешают тромбоцитам «склеиваться» в кровяной сгусток. В народе их часто называют лекарствами для разжижения крови.

Механизм действия антиагрегантов и антикоагулянтов существенно отличается. Поэтому их относят к разным фармакологическим группам.

Применение антиагрегантов направлено на уменьшение способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию).

Два наиболее часто используемых антиагреганта — ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.

Есть шесть основных групп антиагрегантов, которые включают более двух десятков препаратов.

1. Ингибиторы ЦОГ-1. Циклооксигеназа первого типа — это фермент, который в норме синтезируется в организме. Он участвует в развитии нормальных биологических реакций, регулирует активность тромбоцитов, снижает напряжение сосудистой стенки, препятствует спазму дыхательных путей. Ингибиторы подавляют этот фермент. Самый популярный антиагрегант безрецептурного отпуска — аспирин (ацетилсалициловая кислота).
2. Антагонисты рецепторов P2Y12. Это антиагреганты, механизм действия которых основан на блокировании рецепторов на поверхности тромбоцитов. К ним относится второй по популярности в списке препаратов антиагрегантов — клопидогрел. В эту группу также входят тиклопидин, прасугрел, кангрелор.
3. Блокаторы рецепторов фибриногена — гликопротеина, из которого начинается формирование кровяного сгустка. В основном это препараты для внутривенного применения. Примеры лекарственных средств: эптифибатид, тирофибан, монафрам.
4. Ингибиторы цАМФ фосфодиэстеразы. Их действие связано с накоплением в крови аденозина и аденозинмонофосфата — веществ, которые воздействуют на рецепторы тромбоцитов, увеличивая концентрацию ионов кальция в этих клетках крови и уменьшая способность к склеиванию между собой. В эту группу входят дипиридамол и трифлюзал.
5. Ингибиторы рецептора TXA2/PGH2. TXA2 (тромбоксан) и PGH2 (простагландин) склеивают тромбоциты, сокращают сосудистую гладкую мышцу. Ингибиторы препятствуют этим процессам. К антиагрегантам относятся ифетробан, сулотробан. Их редко используют в клинической практике.
6. Аналоги эндогенного простациклина, которые активируют рецепторы простагландина и обладают сосудорасширяющим действием, препятствуют агрегации тромбоцитов. Основной препарат этой группы — илопрост. Применяют в виде внутривенных инфузий и ингаляций.

Хотя полный список антиагрегантов включает десятки препаратов, в клинической практике используют лишь небольшое количество из них. Чаще всего назначают ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел, иногда также применяют другие антагонисты P2Y12 (из группы клопидогрела) и дипиридамол.

И антиагреганты, и антикоагулянты, влияют на свертываемость крови, но механизмы этого влияния разные. В то время как действие антиагрегантов направлено на уменьшение способности тромбоцитов склеиваться в тромб, антикоагулянты влияют на систему коагуляции (свертывания) крови.

Антикоагулянты бывают прямые и непрямые.

● Прямые. Вводят обычно подкожно. Это может быть гепарин или низкомолекулярные гепарины, такие как эноксапарин, фраксипарин. Их используют, например, после операций для профилактики тромбоэмболических осложнений — когда тромбы могут образовываться в системе вен большого круга кровообращения и с током крови попадать в ветви легочной артерии, вызывая рефлекторную остановку сердца. Прямые антикоагулянты назначают короткими курсами.

● Непрямые. Средства принимают длительное время в таблетках. Например, их могут назначить после установки искусственного сердечного клапана, при фибрилляции предсердий, когда риски формирования тромбов в полости сердца существенно возрастают. «Классический» препарат этой группы — варфарин. Существует множество непрямых антикоагулянтов с разными механизмами действия: антагонисты витамина К, ингибиторы тромбина, фактора Ха, фактора XIa. Они влияют на различные молекулы, которые обеспечивают свертываемость крови.

Есть существенное отличие антикоагулянтов от антиагрегантов. Это безопасность. Антиагреганты относительно безопасны даже при передозировке, в то время как при приеме антикоагулянтов нужен контроль с помощью коагулограммы (исследования, при котором оценивают работу свертывающей системы крови).

Антикоагулянты могут слишком сильно уменьшить свертываемость крови, что приведет к кровотечениям. Современные препараты не требуют такого строгого контроля, как антикоагулянты первых поколений: они более безопасные, но и стоят дороже.

В некоторых случаях назначают только антиагреганты, в других нужна комплексная терапия. Например, при подозрении на инфаркт миокарда хороший эффект «скорой помощи» дает аспирин (для предотвращения образования тромбов) и нитроглицерин (для облегчения боли). В случае подтвержденного инфаркта миокарда в условиях стационаров уже назначаются антикоагулянты. Тромболитическая терапия, направленная на растворение тромбов при острых инфарктах, эффективна в том случае, если ее начали в течение первых трех часов от начала формирования тромбов.

Препараты используют для профилактики острых сердечно-сосудистых заболеваний, например, инфаркта и инсульта. Они обычно связаны с образованием тромбов, которые перекрывают просвет сосудов. Постоянное лечение антиагрегантами снижает риск тромбоза артерий сердца и мозга.

В основном антиагреганты назначают для вторичной профилактики: пациентам, которые уже перенесли инфаркт или инсульт. Реже постоянный прием антиагрегантов рекомендуют для первичной профилактики. Как правило, их назначают пациентам из группы высокого риска. При низком и среднем нет доказательств, что польза от средств перевешивает риски от антиагрегантов: при постоянной терапии повышается вероятность желудочных и кишечных кровотечений.

Другие показания к антиагрегантам — острый коронарный синдром (дефицит кровоснабжения сердечной мышцы), фибрилляция предсердий (разновидность аритмии), окклюзионная болезнь периферических артерий (их закупорка или сужение), перенесенные операции по поводу ишемической болезни сердца: стентирование коронарных артерий или аортокоронарное шунтирование.

Ацетилсалициловая кислота — антиагрегант, который занимает первое место по популярности. Это тот же препарат, который принимают при головной боли или повышенной температуре, но в меньших дозировках. Такие дозы называют кардиальными (сердечными).

Коммерческие названия антиагрегантов с ацетилсалициловой кислотой: «Кардиомагнил», «Аспирин Кардио», «Тромбостен», «Тромбитал», «Магникардил». Подобных препаратов существует очень много. Некоторые из них содержат дополнительные компоненты для защиты желудка, но нет убедительных доказательств, что включение магния или других веществ действительно снижает риск желудочно-кишечных кровотечений.

На этом перечень безрецептурных препаратов заканчивается. Все прочие средства «для разжижения крови» можно купить в аптеке только по назначению врача.

Вторым по популярности антиагрегантом является клопидогрел. Обычно его назначают пациентам, у которых повышен риск заболеваний желудочно-кишечного тракта на фоне приема аспирина. В список антиагрегантов в таблетках, которые содержат клопидогрел, входят препараты: «Лопирел», «Плавикс», «Зилт», «Эгитромб», а также средства, которые называются по действующему веществу: «Клопидогрел-С3», «Клопидогрел-Акрихин», «Клопидогрел Канон» и другие. Их выпускают разные производители, но в составе — одно и то же действующее вещество.

Реже используют другие препараты — аналоги клопидогрела по механизму действия:

● Прасугрел. Обеспечивает более быстрый эффект после начала приема по сравнению с клопидогрелом.

● Тикагрелор. Могут назначать при острых состояниях, которые связаны с повышенной свертываемостью крови.

● Тиклопидин. Характеризуется высокой безопасностью, низким риском кровотечений.

Значительно реже в клинической практике применяют антиагреганты из группы ингибиторов цАМФ фосфодиэстеразы:

● Дипиридамол. Используют как антиагрегант и корректор микроциркуляции (средство для улучшения кровообращения) при непереносимости аспирина или в сочетании с ним для усиления эффекта.

● Трифлузал. Работает аналогично аспирину за счет угнетения фермента ЦОГ-1, но не является производной ацетилсалициловой кислоты.

Антиагреганты — важная группа лекарственных средств для сохранения здоровья сердечно-сосудистой системы. При постоянном приеме они не оказывают ощутимого влияния на организм, но снижают риск инфаркта и инсульта. Если врач назначил антиагреганты, не стоит игнорировать рекомендации: эти лекарства защищают от опасных состояний.

При этом самостоятельно назначать себе данные препараты не стоит: любые лекарственные средства стоит принимать только после консультации с врачом.