Акатинол Мемантин, таблетки покрыт. плен. об. 20 мг, 28 шт. в Москве

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна - психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Имеются толькоограниченные данные о передозировке, полученные в ходе клинических исследованийи в пострегистрационный период.

Симптомы

Случаи относительнобольшой передозировки (приема 200 мг и 105 мг/сутки втечение 3 дней,соответственно) сопровождались либо только симптомами усталости, слабости и/илидиареи, либо не сопровождались какими-либо симптомами вообще. В случаяхпередозировки с приемом дозы менее 140 мг или неизвестной дозы у пациентовнаблюдались симптомы поражения центральной нервной системы (спутанностьсознания, вялость, сонливость, головокружение, ажитация, агрессивность,галлюцинации и нарушения походки) и/или желудочно-кишечного тракта (рвота идиарея).

В самом тяжеломслучае передозировки пациент выжил после приема внутрь в общей сложности2000 мг мемантина, сопровождавшегося поражением центральной нервнойсистемы (кома в течение 10 дней, позднее — диплопия иажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациентвыздоровел без необратимых последствий.

В другом случаебольшой передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент принял внутрь400 мг мемантинаперорально. У пациента развились симптомы со стороны центральной нервнойсистемы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожнаяготовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

В случаепередозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота приинтоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводятстандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организмаактивного вещества, такие как промывание желудка, прием активированного угля(для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени),подкисление мочи, форсированный диурез.

При появлениипризнаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следуетпроводить симптоматическую терапию с осторожностью.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой "20" с одной стороны и "МЕМ" с другой.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается C_ss от 70 до 150 нг/мл. V_d составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T_1/2 составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м².

Нарушениеглутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов,способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированиюнейродегенеративной деменции.

Мемантинявляется потенциалозависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистомNMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержанияглутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивныепроцессы, повышает повседневную активность.

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.