Механизмдействия
Амоксициллин —полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностьюпротив многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то жевремя, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, поэтому спектрактивности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которыепродуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота— ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладаетспособностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных умикроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановаякислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидныхбета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и неэффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые неингибируются клавулановой кислотой.
Присутствиеклавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами— бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектрамоксициллина.
Ниже приведенаактивность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Грамположительныеаэробы:Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardiaasterоides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2,другие бета-гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus(чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus(чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки(чувствительные к метициллину).
Грамотрицательныеаэробы:Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori,Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurellamultocida, Vibrio cholerae.
Грамположительныеанаэробы:виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus,Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательныеанаэробы:Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga,Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, видырода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Прочие:Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, длякоторых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина склавулановой кислотой.
Грамотрицательныеаэробы:Escherichia coli1, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительныеаэробы:виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2,стрептококки группы Viridans.
Бактерии,обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановойкислотой.
Грамотрицательныеаэробы:виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafniaalvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, видырода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersiniaenterocolitica.
Прочие: Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, видырода Mycoplasma.
1 для данныхбактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановойкислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этихвидов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапииамоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинацииамоксициллина с клавулановой кислотой.
