Амоксициллин, таблетки 500 мг, 20 шт. в Москве

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

• Повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамнымантибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам,карбапенемам) или другим компонентам препарата;
• инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
• детский возраст до 3-лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: аллергические реакции (в т.ч. в анамнезебронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность кацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного трактав анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков),почечная недостаточность, беременность и период грудноговскармливания.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища,аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислотаповышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины,циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичныйэффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон,нестероидные противовоспалительные препараты и препараты,блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию,повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитиюаллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременноеприменение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапииамоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов(подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К ипротромбиновый индекс).

В некоторых случаях прием препарата может увеличиватьпротромбиновое время (ПВ) и международное нормализованноесоотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность приодновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина итщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекциядозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации сбактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин,тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможногоснижения активности (антагонистическое действие).

При одновременном применении метотрексата и амоксициллинавозможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-законкурентного ингибирования канальцевой почечной секрецииметотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролироватьконцентрацию метотрексата в сыворотке крови.

Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к.пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, темсамым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время егонахождения в сыворотке крови.

Одновременный прием амоксициллина с эстроген-содержащимипероральными контрацептивами может приводить к снижению ихэффективности и повышению риска развития кровотечений(«прорыва»).

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применениипрепарата являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотойразвития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100до

Инфекционные и паразитарные заболевания - редко: суперинфекция(особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженнойрезистентностью организма); очень редко: кандидоз кожи и слизистыхоболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатический системы - оченьредко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению иагранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия,увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбиновоговремени; частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы - редко: реакции сходные ссывороточной болезнью; очень редко: тяжелые аллергические реакции,включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточнуюболезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна: реакцияЯриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром(синдром Коуниса).

Нарушения со стороны эндокринной системы - редко: анорексия;очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарнымдиабетом.

Нарушения со стороны нервной системы - часто: сонливость,головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность,атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия,беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор,спутанность сознания; очень редко: гиперкинезия, головокружение,судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильнойчувствительности, галлюцинации; частота неизвестна: асептическийменингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов - часто: тахикардия,флебит; редко: снижение артериального давления; очень редко:удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы - редко: бронхоспазм,одышка; очень редко: аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - часто:тошнота, диарея; нечасто: рвота; редко: диспепсия, боль вэпигастральной области; очень редко: антибиотико-ассоциированныйколит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит),диарея с примесью крови, появление черной окраски языка(«волосатый» язык); частота неизвестна: изменение вкуса,стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - часто:увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко:гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности«печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) иаспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы,γ-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - часто: кожнаясыпь; нечасто: крапивница, кожный зуд; очень редко:фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдромСтивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезныйэксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозныйпустулез (ОГЭП) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системнойсимптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани -редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 чпосле начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - редко:увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко:интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - редко: общаяслабость; очень редко: повышение температуры тела.

- Частота возникновения этих нежелательных реакцийопределялась по результатам клинических исследований, всеговключавших около 6000 взрослых и детей, принимавшихамоксициллин.

* - Частота возникновения этих нежелательных реакцийопределялась в период пострегистрационного применения.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитногобаланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевыеслабительные, препараты для поддержания водно-электролитногобаланса; гемодиализ.

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 287 мг, 574 мг(в пересчете на амоксициллин - 250 мг, 500 мг);
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат,тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальциястеарат.

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена,полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми сконтролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми изполиэтилена низкого давления и полиэтилена высокого давления.

Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциейпо применению помещают в пачку из картона.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белогоили почти белого цвета.

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы исоставляет от 75 до 90 %. Присутствие пищи не влияет на абсорбциюпрепарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовойдозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляет 6-11 мг/л.После перорального применения максимальная концентрация в плазмедостигается через 1-2 часа.

От 15 % до 25 % амоксициллина связывается с белками плазмы.Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет,жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспалениямозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальнуюжидкость в незначительных количествах. При воспалении мозговыхоболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20 % отего концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает черезплаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудноммолоке.

До 25 % введенной дозы метаболизируется с образованиемнеактивной пенициллоевой кислоты.

Около 60-80 % амоксициллина выделяется в неизмененном видепочками в течение 6-8 часов после приема препарата. Небольшоеколичество препарата выделяется с желчью. Период полувыведениясоставляет 1-1,5 часа. У больных с терминальной почечнойнедостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20часов.

Препарат выводится с помощью гемодиализа.

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин,обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидногодействия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраныбактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллинспецифически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий(пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис игибель.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит,острый средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальныйбронхит, обострение хронического бронхита, внебольничнаяпневмония);
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит,уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
• абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
• эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезньюдвенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другимипрепаратами);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго,вторично-инфицированные дерматозы);
• лептоспироз, листериоз;
• болезнь Лайма;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф,дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi,чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
• профилактика бактериального эндокардита при хирургическихпроцедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Результаты исследований на животных не указывают на прямое илинепрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данныепо применению амоксициллина во время беременности у человека неуказывают на повышение риска возникновения врожденных пороковразвития. Препарат можно применять во время беременности только втех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествахвыделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудномвскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковойинфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудноевскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применить впериод грудного вскармливания только после оценки лечащим врачомсоотношения польза/риск.

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опроситьпациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности напенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. Упациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам,возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновымиантибиотиками.

Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидныеи тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногдазаканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы упациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакцииболее вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину ванамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергическойреакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначитьсоответствующее альтернативное лечение.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типуаллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), вслучае развития которого при совместном приеме с амоксициллиномнеобходимо соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния функцийорганов кроветворения, печени и почек.

Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов иизменении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаевсуперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальногокандидоза).

При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможноразвитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть дожизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлениидиареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случаеразвития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратомследует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначениясоответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящихперистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой,сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомомострого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Даннаянежелательная лекарственная реакция требует прекращения леченияамоксициллином и является противопоказанием для его применения вдальнейшем при любых ситуациях.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении наразвитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как егоприменение во время лечения данного заболевания может приводить кпоявлению кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после примененияамоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственнойпричиной является бактерицидная активность амоксициллина вотношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма,спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, чтоданная реакции является часто встречающимся и обычно самостоятельнопроходящим следствием применения антибиотиков у пациентов сболезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48-72часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почекили у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или упациентов, имеющих предраспологающие факторы (например, наличиесудорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режимдозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдаласькристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. Приприменении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживатьадекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможностиразвития кристаллурии, связанной с применением препарата. Упациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярнопроверять проходимость катетера.

Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени упациентов, получающих амоксициллин. Пациентам, которым показанодновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться успециалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямыхантикоагулянтов.

Существует вероятность влияния повышенных концентрацийамоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторыхлабораторных исследований. При использовании химических методов,высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причинойложноположительных результатов исследования. Для определенияналичия глюкозы в моче во время лечения амоксициллиномрекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазныеметоды.

Применение амоксициллина может искажать результатыколичественного определения эстриола у беременных женщин.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц,беременных, в период лактации.

При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacterpylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкцийпо медицинскому применению других одновременно используемыхпрепаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами,механизмами

Данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемыхдозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания неимеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия состороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожностьпри управлении автотранспортными средствами и другимимеханизмами.

Защ. от св., t не выше 25 °C