Амоксициллин, капсулы 500 мг, 16 шт. в Москве

Совместное применение не рекомендуется:

Аллопуринол:

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитиюаллергических кожных реакций.

Дигоксин:

Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапиипрепаратом Оспамокс.

Антикоагулянты:

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких каккумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи судлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтоввместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатическихпоказателей.

Пробенецид:

Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, иприводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи икрови.

Другие антибиотики:

Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина приодновременном назначении бактериостатических препаратов:макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.

Метотрексат:

Совместное применение метотрексата и амоксициллина можетувеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно врезультате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секрецииметотрексата амоксициллином.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующимипрепаратами:

Пероральные гормональные контрацептивы:

Применение амоксициллина может привести к транзиторномууменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизитьэффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на времялечения амоксициллином дополнительно использовать другиенегормональные методы контрацепции.

Побочные эффекты классифицируются следующим образом:

Часто: 10%, или реже, но чаще 1%.

Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1%.

Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01%.

Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже.

Инфекции и инфицирование:

Нечасто:

Длительное и повторное применение лекарственного препарата можетпривести к развитию суперинфекции и колонизации резистентныхмикроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальномукандидозу.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко:

Эозинофилия и гемолитическая анемия.

Очень редко:

Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении,тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии,агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбиновоговремени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко:

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит,анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.

Неврологические нарушения:

Редко:

Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы,головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов спочечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозыпрепарата.

Желудочно-кишечные расстройства:

Часто:

Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота,метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности наслизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Какправило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степеньютяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или оченьбыстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложненийможно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитыватьвозможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита.Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющихперистальтику.

Очень редко:

Появление черной окраски языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы::

Нечасто:

Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночныхферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи.

Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки::

Часто:

Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичнаякореподобная экзантема появляется на 5 - 11 день от начала терапии.Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергическойреакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.

Редкие:

Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативнаямультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковыевысыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.

Нарушения почек:

Редко:

В редких случаях острый интерстициальный нефрит.

Общие расстройства:

Редко:

В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки.

Симптомы:

Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов,даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка можетпроявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушениемводно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина можетсопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Терапия:

Специфического антидота амоксициллина не существует.

Терапия включает в себя введение активированного угля (показанийдля промывания желудка, как правило, нет) или симптоматическиемеры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу.Возможно применение гемодиализа.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватогоцвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеихсторонах.

Всасывание:

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режимавведения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой)линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемостьболее низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи.Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральномоднократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в кровисоставляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллинаконцентрация в крови достигает 27 мг/л. Cmax в плазменаблюдаются через 1 - 2 ч после приема препарата.

Распределение:

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмысостоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстродостигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкостисреднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать черезвоспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость.Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количествеобнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация:

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 чпосле приема в неизмененной активной форме через почки и небольшаяфракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозыметаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Периодполувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почексоставляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностьюпериод полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддаетсягемодиализу.

Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Применение препарата при беременности возможно только в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превосходитпотенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следуетрешить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у детей, недоношенных иноворожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени игематологические показатели.

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться вотсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинами цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическуюреакцию (10 - 15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельнымисходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фонетерапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей,имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам.

При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечноготракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, посколькуданные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больнымрекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитыватьвероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаеввызываемого Clostridiumdifficile).

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях можетпривести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связис этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитиесуперинфекции.

Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергическихреакций после перорального приема амоксициллина встречается редко.При возникновении такой реакции необходимо проведение комплексанеотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затемантигистаминных препаратов, возмещение объема и введениеглюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и другихтерапевтических процедурах при необходимости (искусственномдыхании, кислороде).

Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче можетвызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетерынеобходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с цельюминимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить заадекватностью потребления и выведения жидкости.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрацииамоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.

Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшениюэффективности лекарственных препаратов.

При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапииамоксициллином рекомендуется использовать ферментативныеглюкозоксидантные методы. При использовании химических методоввысокая концентрация амоксициллина в моче может быть причинойчастых ложно положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче убеременных женщин.

В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показателигликемии.

Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследованийпри использовании колориметрического анализа.

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин,обладающий бактерицидным действием в результате ингибированиясинтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмовварьируют.

Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при ихингибировании амоксициллином в концентрации &ge 8 мкг/мламоксициллина и резистентными при концентрации >= 32 мкг/мл.

В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использованииNCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамазаотрицательная) и Н. influenzae (β-лактамазаотрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях&ge 1 мкг/мл и резистентными при >= 4мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными приMIC&ge 2 мкг/мл и резистентными при >= 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически,поэтому желательно ориентироваться на местную информацию орезистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При такомуровне распространенности резистентных штаммов, при которомстановится сомнительной целесообразность использования препарата,по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться запомощью к специалисту.

Защ. от св., t не выше 25 °C