Амоксициллин, таблетки 500 мг, 20 шт. в Москве

Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг:

Обычно назначают 250 мг–500 мг 3 раза в сутки или 500 мг–1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг–1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг:

Обычно назначают 250–500 мг 3 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 мг 2–3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг:

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 500 мг–1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10–21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг — 250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг — 500 мг 2–3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами). Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг — 250–500 мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг — 500–1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела выше 40 кг: рекомендуется 2 г за 30–60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: — от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15–19 кг: 750–1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой; — 5–12 лет и/или массой тела 20–40 кг: 1000–2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сут.

Антациды, глюкозамин,слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижаютабсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидныеантибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин,рифампицин, хинолоны) оказывают синергидное действие.

Диуретики,аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительныепрепараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевуюсекрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместноеприменение с аллопуринолом может привести к развитию аллергическихкожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина иаллопуринола.

Возможноувеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Можетпотребоваться коррекция дозы дигоксина.

Амоксициллинповышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечнуюмикрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

В некоторыхслучаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) имеждународное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов иамоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоватьсякоррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин неследует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическимиантибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол,сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическоедействие).

Приодновременном применении метотрексата и амоксициллина возможноувеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибированияканальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярноконтролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.

Применениеамоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижаетпочечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменнуюконцентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.

Одновременныйприем амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивамиможет приводить к снижению их эффективности и повышению риска развитиякровотечений («прорыва»).

По даннымВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффектыклассифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), оченьредко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установитьчастоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные ипаразитарные заболевания

Очень редко: кандидоз кожи ислизистых оболочек.

Нарушения состороны крови и лимфатической системы

Очень редко: обратимаялейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимаятромбоцитопения или гемолитическая анемия, увеличение времени свертываниякрови, увеличение протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения состороны иммунной системы

Очень редко: тяжелыеаллергические реакции, включая ангионевротический отек, сывороточная болезнь,аллергический васкулит и анафилаксия;

Частотанеизвестна:реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения состороны нервной системы

Очень редко: гиперкинезия(повышенная мышечная возбудимость), головокружение и судороги (судороги могутвозникать у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом илиполучающих высокие дозы препарата).

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта

Часто:диарея, тошнота;

Нечасто:рвота;

Очень редко:антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагическийколиты), черный «волосатый» язык.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: гепатит,холестатическая желтуха, умеренное и преходящее повышение активности«печеночных» ферментов.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожнаясыпь;

Нечасто:крапивница и кожный зуд;

Очень редко: кожные реакции,такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, острый генерализованныйэкзантематозный пустуллез (ОГЭП) и лекарственная сыпь с эозинофилией исистемной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острыйинтерстициальный нефрит, кристаллурия.

* частотавстречаемости данных нежелательных реакций была получена по результатамклинических исследований с участием, в целом, около 6000 взрослых пациентов идетей, получавших лечение амоксициллином.

Составна одну таблетку:

Действующеевещество:

Амоксициллинатригидрат                    0,25 г                   или                      0,5 г

(впересчете на амоксициллин)

Вспомогательныевещества:

Крахмалкартофельный                          0,086479 г           или                      0,1366 г

Поливинилпирролидон

Низкомолекулярный                              0,0192 г               или                      0,0363 г

медицинский(повидон К-30)

Тальк                                                         0,010621 г           или                      0,0201 г

Магниястеарат                                        0,0037 г               или                      0,007 г

Круглыетаблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской ириской.

Абсорбция —быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, неразрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (илитаблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация —1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл, соответственно. Время достижениямаксимальной концентрации после перорального приема — 1–2 ч. Имеет большойобъем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте,бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределениеслабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожныхволдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах,предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчномпузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчипревышает концентрацию в плазме в 2–4 раза. В амниотической жидкости исосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25–30% от уровня в плазмебеременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, привоспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спиномозговой жидкости —около 20%. Связь с белками плазмы —17%.

Частичнометаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения —1–1,5 ч. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевойсекреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшомколичестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения унедоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. — 3–4 ч. При нарушениифункции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) периодполувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляетсяпри гемодиализе.

Особые группыпациентов

Возраст

T_1/2 амоксициллина удетей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T_1/2 у детейстаршего возраста и у взрослых.

Так как упациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек,подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Почечнаянедостаточность

Общийсывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижениюфункции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК)≤15 мл/мин) T_1/2 увеличивается иможет достигать при анурии 8,5 ч.

Печеночнаянедостаточность

У пациентов снарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а такженеобходим регулярный контроль функции печени.

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.

Границы резистентности

Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.

^1.Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдается отдельной классификации диких типов штаммов Е. coli и Р. mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S ≤0,5 мг/л.

^2.Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.

^3.Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.

^4.Восприимчивость к пенициллину стрептококков групп А, В, С и G может быть определена по бензилпенициллину.

^5.Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.

^6.Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.

^7.Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.

^8.Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.

^9.Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

^10.      Пограничные значения без определенного вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)

Listeria monocytogenes

Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherihia coli

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Shigella spp.

Pasteurella multocida

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Коагулазонегативные стафилококки

Staphylococcus aureus ¹

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus группы viridans

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Clostridium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi

Естественно резистентные организмы ²

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium ²

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)

Другие микроорганизмы:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

¹  Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.

²  Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);

абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);

эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);

лептоспироз, листериоз;

болезнь Лайма;

инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;

профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Результатыисследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние нарепродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина вовремя беременности у человека не указывают на повышение риска возникновенияврожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременноститолько в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальныйриск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудноемолоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитиесенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобныхслучаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следуетприменять в период грудного вскармливания только после оценки лечащимврачом соотношения польза/риск.

Перед началомлечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезереакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другиебета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность кпенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспоринами.

При применениипенициллинов были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе сосмертельным исходом. В редких случаях возможно развитие анафилактического шокаили других тяжелых аллергических реакций. Подобные реакции возможны у пациентовс повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе илиатопией. В случае развития тяжелых аллергических реакций требуется отменаамоксициллина и назначение альтернативного лечения.

У пациентов стяжелыми нарушениями функции почек выведение амоксициллина может быть замедленои, в зависимости от тяжести почечной недостаточности, может потребоватьсяуменьшение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и снижает его плазменнуюконцентрацию.

Кристаллурияможет наблюдаться у пациентов со сниженным выделением мочи, преимущественно,при парентеральном введении амоксициллина. Поскольку амоксициллин осаждается вмочевых катетерах, необходимо регулярно проверять проходимость катетеров,следить за адекватностью потребления и выведения жидкости с цельюминимизирования риска амоксициллин-ассоциированной кристаллурии.

Возможноразвитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллинумикрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Не рекомендуетсяприменять препарат у пациентов с инфекционным мононуклеозом, т.к. амоксициллинможет спровоцировать появление кореподобной сыпи.

При приеме почтивсех антибиотиков возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплотьдо жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи впериод антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развитияантибиотик-ассоциированного колита терапию препаратом следует немедленнопрекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения.Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

При применениипрепарата длительно и/или в высоких дозах следует регулярно контролироватьобщий анализ крови, функцию печени и почек.

Терапия высокимидозами бета-лактамных антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью илисудорогами в анамнезе, эпилепсией, по поводу которой проводится лечение, ипоражением мозговых оболочек может в редких случаях приводить к судорогам.

Появление вначале лечения генерализованной эритемы, которая сопровождается пустулами,может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза.Это требует прекращения лечения, дальнейшее применение препарата противопоказано.

РеакцияЯриша-Герксгеймера может наблюдаться при применении амоксициллина для леченияболезни Лайма и связана напрямую с бактерицидным действием амоксициллина навозбудителя болезни — спирохету Borrelia burgdorferi. Клиническиепроявления: повышение температуры, озноб, головная боль, миалгия, кожныереакции в области очагов эритемы. Пациенты должны понимать, что развитиереакции Яриша-Герксгеймера является обычным последствием лечения болезни Лайма.

Лабораторныеанализы:высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакциюна глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.Рекомендуется применять ферментативные глюкозооксидазные тесты. Амоксициллинможет уменьшать количество эстриола в моче у беременных.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами

Данных оботрицательном влиянии Амоксициллина в рекомендуемых дозах на скоростьпсихомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем,учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы,следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами идругими механизмами.

Защ. от св., t не выше 25 °C