Анальгин, таблетки 500 мг, 20 шт. в Москве

Доза зависит отвыраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости кдействию анальгетиков.

Таблетку следуетпроглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например,стаканом воды).

Изначальноследует применять наименьшую эффективную дозу.

Максимальноедействие препарата развивается, как правило, спустя 30–60 мин после приемавнутрь.

Однократная дозадля взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела > 53 кг) составляет500–1000 мг (1–2 таблетки). При недостаточном эффекте однократную дозудопускается принимать до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4000мг (8 таблеток). Продолжительность приема не более 5 дней в качествеобезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего.

Пожилые пациенты

Пожилымпациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведениеметаболитов метамизола натрия.

Тяжелое общеесостояние и нарушение клиренса креатинина

Пациентам стяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизитьдозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизоланатрия.

Почечная илипеченочная недостаточность

Поскольку упациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препаратаснижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочномприменении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

-    Гиперчувствительностьк метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам,например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствиеприменения этих препаратов), или другим компонентам препарата;

-    Анальгетическаябронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротическийотек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидныхреакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ наприменение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительныхпрепаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

-    Нарушениекостномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) илизаболевания кроветворных органов;

-    Наследственныйдефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

-    Остраяинтермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

-    Беременностьи период грудного вскармливания;

-    Детскийвозраст до 15 лет.

С осторожностью

-    Артериальнаягипотензия (систолическое артериальное давление ниже100 мм. рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови,нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма,начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка(повышенный риск резкого снижения артериального давления);

-    Заболевания,при которых значительное снижение артериального давления может обладатьповышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца истенозом артерий головного мозга);

-    Хроническоезлоупотребление алкоголем;

-    Бронхиальнаяастма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, вразвитии которых значительная роль принадлежит наследственнойпредрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.)(повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

-    Непереносимостьалкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольныхнапитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснениелица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

-    Непереносимостькрасителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов)(повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

-    Тяжелыенарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи свозможностью замедления выведения метамизола натрия).

Если у Вас одноиз перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательнопроконсультируйтесь с врачом.

С циклоспорином

Метамизол натрияможет вызывать снижение плазменной концентрации циклоспорина, поэтому при иходновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

С хлорпромазином

Приодновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитиетяжелой гипотермии.

С метотрексатом

Одновременноеприменение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средствможет усиливать гематотоксичность, особенно у пациентов пожилого возраста.Поэтому такую комбинацию следует избегать.

С другиминенаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременноеприменение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующимисредствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Стрициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом

Трициклическиеантидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизмметамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами,фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени

Барбитураты,фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляютдействие метамизола натрия.

С седативнымисредствами и транквилизаторами

Седативныесредства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

С лекарственнымисредствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральныегипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды ииндометацин)

Метамизолнатрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемическиесредства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин,увеличивает их активность.

С тимазолом исарколизином

Тимазол исарколизин повышает риск развития лейкопении.

С кодеином,блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов и пропранололом

Кодеин,блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффектыметамизола натрия.

Сацетилсалициловой кислотой (АСК)

Приодновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК наагрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять состорожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качествеантиагрегантного средства.

С бупропионом

Метамизол натрияможет снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать вовнимание при одновременном их применении.

С другимилекарственными препаратами

Хорошо известно,что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямымиантикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять наэффективность гипотензивных средств и диуретиков. Лекарственное взаимодействиеметамизола натрия с этими лекарственными препаратами пока не изучено. Ввидуповышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во времялечения метамизолом натрия не следует применять рентгеноконтрастныевещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Нежелательныереакции классифицированы следующим образом, согласно классификации ВОЗ(Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто(≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко(≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частотанеизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения состороны сердца

Частотанеизвестна:синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими илабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).

Нарушения состороны иммунной системы

Редко:анафилактические/анафилактоидные реакции.

Очень редко: анальгетическаябронхиальная астма.

Частотанеизвестна:анафилактический шок.

Метамизол натрияможет вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в оченьредких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникатьдаже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либоосложнений.

Такиелекарственные реакции могут развиться немедленно или через несколько часовпосле приема метамизола натрия, как правило, в течение одного часа.

В более легкихслучаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороныслизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в видеодышки, или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях этиреакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротическийотек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритмасердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествуетповышение артериального давления) с развитием циркуляторного шока. У лиц ссиндромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимостианальгезирующих препаратов эти реакции проявляются в виде приступовбронхиальной астмы.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Нечасто:фиксированный лекарственный дерматит.

Редко: кожная сыпь.

Частотанеизвестна:синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальныйнекролиз).

Нарушения состороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз,включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения.

Частотанеизвестна:апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти реакцииявляются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать дажев случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либоосложнений.

Типичнымисимптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовойполости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле,лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабовыраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличениелимфатических узлов или селезенки. Скорость оседания эритроцитов значительноувеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются.Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаютсянормальными, но могут встречаться и отклонения.

Типичнымисимптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению ивозникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

Если отмечаетсянеожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляютсяновые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носуили горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата, не дожидаясьрезультатов лабораторных исследований.

При развитиипанцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ крови довозвращения его показателей к норме (см. «Особые указания»).

Нарушения состороны сосудов

Нечасто: изолированнаяартериальная гипотензия.

После приемапрепарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления(возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другимипроявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаяхснижение артериального давления может быть очень резко выраженным. Прилихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давлениябез других признаков реакции гиперчувствительности.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушениефункции почек.

Частотанеизвестна:интерстициальный нефрит.

В очень редкихслучаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшениепочечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией,анурией или протеинурией.

Общиерасстройства

Нечасто: возможноокрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита —рубазоновой кислоты.

Не следуетпревышать рекомендуемую дозу и длительность применения!

Симптомы

Остраяпередозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функциипочек/острой почечной недостаточностью (например, как проявлениеинтерстициального нефрита) и, редко, симптомами со стороны центральной нервнойсистемы (головокружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижениемартериального давления, приводящим к тахикардии и шоку, нарушением сердечногоритма (тахикардией), гипотермией, одышкой, острым агранулоцитозом,геморрагическим синдромом, параличом дыхательных мышц.

При высокойпередозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.

Лечение

Специфическийантидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступленияпрепарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промываниежелудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основнойметаболит (4N‑метиламиноантипирин)удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмофильтрации.

Лечениепередозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребоватьобщего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.

Состав на однутаблетку

Действующеевещество:

Метамизоланатрия моногидрат — 500 мг.

Вспомогательныевещества:

Сахароза (сахарбелый) — 19,0 мг, крахмал картофельный — 11,0 мг, кальция стеарат — 5,0 мг,тальк — 15,0 мг.

Круглые,плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, сфаской и риской.

После приемавнутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N‑метиламиноантипирина(МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, чтонесколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи неоказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективностьопределяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N‑аминоантипирина(АА). Величина площади под кривой «концентрация- время» (AUC) АА составляет 25%от этой величины для МАА. Метаболиты 4N‑ацетиламиноантипирин (ААА)и 4N‑формиламиноантипирин(ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присущанелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна.При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают вгрудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА — 48%, ФАА — 18%и ААА — 14%. После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче ввиде метаболитов, из них 3±1% — МАА, 6±3% — АА, 26±8% — ААА и 23±4% — ФАА.Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МААравен 5±2 мл/мин, АА — 38±13 мл/мин, ААА — 61±8 мл/мин и ФАА — 49±5 мл/мин.Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА — 2,7±0,5 ч, АА —3,7±1,3 ч, ААА — 9,5±1,5 ч и ФАА — 11,2±1,5 ч.

Пожилые пациенты

У пожилыхпациентов AUC повышается в 2–3 раза. У пациентов с циррозом печени периодыполувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примернов 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той жезакономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушениефункции почек

Согласноимеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторыхметаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегатьприменения высоких доз.

Механизмдействия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизоли его активный метаболит (4N‑метиламиноантипирин) обладаютцентральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибируетциклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Тяжелый острыйили хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевомсиндроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, гдепротивопоказаны другие терапевтические меры.

Лихорадка,устойчивая к другим методам лечения.

Применение впервом и третьем триместре беременности и в период грудного вскармливанияпротивопоказано.

Беременность

Метамизол натрияпроникает через плацентарный барьер. Данные о применении метамизола натрия вовремя беременности ограничены. По результатам доклинических исследованийтератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, ввысоких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных оприменении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься в первомтриместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия можетприменяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальныйриск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтезпростагландинов, нельзя исключить возможность преждевременного(внутриутробного) закрытия артериального (Боталова) протока, а такжеперинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов уматери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в третьемтриместре беременности.

Период лактации

Метаболитыметамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата,а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо прекратитькормление грудью.

Препаратсодержит производное пиразолона — метамизол натрия, который изредка можетвызывать угрожающие жизни шок и агранулоцитоз (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты, укоторых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидныереакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других ненаркотическиханальгетиков/НПВП.

Пациенты, укоторых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические илидругие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подверженыриску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

Агранулоцитоз/Панцитопения

При длительномприменении необходимо контролировать картину периферической крови. В любоевремя на фоне лечения метамизолом натрия возможно развитие агранулоцитоза. Онвозникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может бытьтяжелым, угрожать жизни и даже привести к летальному исходу. В связи с этим,при появлении симптомов возможно связанных с нейтропенией (лихорадки, озноба,болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных пораженийротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов впериферической крови менее 1500/мм), необходимо прекратить лечение препаратом иобратиться к врачу. В случае развития панцитопении лечение следует немедленнопрекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа кровивплоть до их нормализации. Все пациенты должны быть осведомлены о том, чтопри появлении симптомов патологического изменения крови (например, общегонедомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения,бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться замедицинской помощью.

Анафилактические/анафилактоидныереакции

Передприменением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента.При выявлении риска развития анафилактоидных реакций применение препаратадопускается лишь после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы.Если принято решение о применении метамизола натрия, за пациентом необходимоустановить строгое медицинское наблюдение и обеспечить готовность неотложныхмер. Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрияобуславливают следующие состояния: анальгетическая бронхиальная астма илинепереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек) (см.раздел «Противопоказания»); бронхиальная астма, особенно сопровождающаясяриносинуситом и полипозом носа; хроническая крапивница; непереносимостькрасителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов);непереносимость алкоголя, на фоне которой даже при приеме незначительногоколичества алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение ивыраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать оранее неустановленной анальгетической бронхиальной астме (см. раздел«Противопоказания»).

У восприимчивыхпациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому у пациентов сбронхиальной астмой или атопией следует соблюдать особую осторожность.

Тяжелые кожныереакции

На фоне примененияметамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции: синдромСтивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Припоявлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, частосопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечениеметамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять.Пациентов необходимо осведомить о признаках и симптомах данных заболеваний. Уних следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первыхнедель лечения.

Изолированныегипотензивные реакции

Метамизол натрияможет вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел «Побочное действие»).Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций такжеповышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объемациркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остромнарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда илитравмой), у пациентов с высокой лихорадкой. В связи с этим у таких пациентовследует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательноенаблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоватьсяпревентивные меры (например, сердечно-сосудистая реанимация). У пациентов, у которыхснижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, притяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий),метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении загемодинамическими параметрами.

Боль в животе

Недопустимоприменение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения ихпричины).

Нарушениефункции почек или печени

У пациентов снарушением функции почек или печени применять метамизол натрия допускается лишьпосле строгой оценки пользы и рисков, соблюдая все необходимые мерыпредосторожности.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами

В рекомендуемомдиапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакцийне установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.