Анальгин, таблетки 500 мг (Татхимфармпрепараты), 20 шт. в Москве

Внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет назначают по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1000 мг, суточная - 3000 мг.Детям 8-14 лет назначают по 250 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в день.Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней.

повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон);

бронхиальная астма;

заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;

«аспириновая астма»;

угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);

тяжелые нарушения функции печени или почек;

заболевания крови;

наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед);

период лактации.

С осторожностью — младенческий возраст (до 3-х мес).

Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.

Анальгин усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Одновременное применение Анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, пропранолол (замедляет инактивацию).

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина.

Нарушения со стороны сердца - Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергическая стенокардия или аллергический инфаркт миокарда).

Нарушения со стороны иммунной системы - Редко: метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни; в некоторых случаях анафилактические реакции могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови. Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиваться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после приема препарата. Обычно легко протекающие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (особенно с вовлечением гортани), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями ритма сердца, резким снижением артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и развитием гемодинамического шока; Очень редко: у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе) реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы; Частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь; Редко: кожная сыпь; Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Редко: лейкопения; Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения; Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови.

Нарушения со стороны сосудов - Нечасто: после приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение артериального давления может быть очень резко выраженным.

При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты; Очень редко: возможно острое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Симптомы

При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, нарушение сознания, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушение сердечного ритма (тахикардия).

При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.

Лечение

При недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания метамизола натрия (например, промывание желудка и применение активированного угля). Специфического антидота для метамизола натрия нет. Основной метаболит (4-М-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или плазмафильтрации. При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Таблетки белого или слегка желтоватого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, горьковатого вкуса.

Всасывание

После приема внутрь метамизол натрия под действием желудочногосока быстро гидролизуется до своего основного метаболита (4-МАА),который хорошо всасывается. Метамизол натрия почти полностьювсасывается после приема внутрь.

Биодоступность 4-МАА составляет 85-93%. Среднее значение временидостижения максимальной концентрации - 1,2-2 часа.

Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния нафармакокинетику метамизола натрия.

Распределение

Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другиеметаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови вследующей степени: 4-аминоантипирин - 48%, 4-формиламиноантипирин -18% и 4-ацетиламиноантипирин - 14%.

Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболитыметамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

Метаболизм

Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшемуметаболизму в печени путем окисления, деметилирования ипоследующего ацетилирования. Другими основными метаболитамиметамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин(4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойствчетырех основных метаболитов метамизола показало, чтожаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действиепрепарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

Выведение

У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, принятой внутрь,выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2)метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.

Для 4-МАА значения терминального Т1/2 при разных путях введенияколеблются в пределах от 2,5 ± 0,06 до 3,2 ± 0,8 часов, а длядругих метаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.

Линейность/нелинейность

Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейнаяфармакокинетика. Клиническая значимость данного факта неустановлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитовимеет минимальное значение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста Т1/2 4-МАА былсущественно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже,чем у лиц молодого возраста.

Пациенты детского возраста

Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее,чем у взрослых.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФААувеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениямифункции печени следует избегать применения препарата в высокихдозах.

Нарушения функции почек

При нарушениях функции почек снижается скорость выведениянекоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам снарушениями функции почек следует избегать применения препарата ввысоких дозах.

Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, является производным пиразолона.ФармакодинамикаАнальгин неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты, препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов. Анальгин обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом, обусловливающим малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевых и желчных путей.Действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь.

Болевой синдром различной этиологии:

головная боль;

мигренозная боль;

зубная боль;

невралгия;

миалгия;

альгодисменорея;

послеоперационная боль;

почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);

лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Беременность

Нет достаточных клинических данных применения метамизола натрия у беременных женщин, поэтому применение при беременности не рекомендуется.

Метамизол натрия проникает через плаценту. В первом триместре беременности применение метамизола натрия противопоказано.

Во втором триместре беременности лечение метамизолом натрия должно осуществляться по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение метамизола натрия в третьем триместре беременности также противопоказано: нельзя исключить возможность преждевременного закрытия артериального (Боталлова) протока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо отказаться от грудного вскармливания.

У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови.

Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причин).

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Особая осторожность требуется при назначении больным, злоупотребляющим алкогольными напитками.

Детям до 2-х лет рекомендуется использовать детские лекарственные формы.

Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

Анальгезирующее ненаркотическое средство.