Анастрозол, таблетки покрыт. плен. об. 1 мг, 30 шт. в Москве

Количество30

Форма выпускатаблетки в пленочной оболочке

Дозировка1 мг

Бренд: Anastrozole
Действующее вещество: Анастрозол
Производитель: Озон
Артикул: 198102
Дозировка: 1 мг
Количество в упаковке: 30
Рецептурный отпуск: По рецепту
Страна: Россия
Форма выпуска: таблетки в пленочной оболочке

Инструкция по применению Анастрозол, таблетки покрыт. плен. об. 1 мг, 30 шт.

Способ применения

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Взаимодействия

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировки

Описаныединичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая дозаанастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, неустановлена.

Специфическогоантидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

Лечение

Можноиндуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведендиализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным иконтроль функции жизненно важных органов и систем.

Состав

1 таб.
анастрозол	1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15.6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1.65 мг, макрогол-4000 0.45 мг, титана диоксид 0.9 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Фармакодинамика

Анастрозолявляется высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, спомощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканяхпревращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентрацийэстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с ракоммолочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мгвызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозолне обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярныйприем суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния насекрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении нетребуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания

Показания к применению:- адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет;- первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;- вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

При беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Специальные инструкции

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.