Аркоксиа, таблетки покрыт. плен. об. 90 мг, 7 шт. в Москве

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат АРКОКСИА® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Остеоартрит

Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.

Анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.

Хроническая боль в нижней части спины

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Состояния, сопровождающиеся острой болью

При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период.

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день.

Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат АРКОКСИА® следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью 3 дня.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

Особые группы пациентов

Пожилые

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Независимо от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥ 10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин не требуется. Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Пациенты детского возраста

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет

• суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг;
• суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;
• суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
• суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель;
• суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней;
• суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; с ограничением максимально 3 дня.

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). Беременность, период грудного вскармливания. Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 r/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин). Детский возраст до 16 лет. Воспалительные заболевания кишечника. Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс noNYHA). Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст. Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания. Дефици лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозиая мальабсорбция. Подтвержденная гиперкалиемия. Прогрессирующие заболевания почек. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов: -пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения; -пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости: функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьо) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьо) - 30 мг один раз в день; -пациенты с дегидратацией; гициенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АГ1Ф, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые; -пациенты с клиренсом креатинина < 60 мл/мин; -пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП. Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ, ВЛИЯНИЕ НА ФЕРТИЛЬНОСТЬ

 Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»), Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не вводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин).

У пациентов, состояние которых стабилизировано при длительнойтерапии варфарином, прием эторикоксиба в дозе 120 мг один раз вдень сопровождался увеличением примерно на 13% международногонормализованного отношения (МНО) протромбинового времени.Следовательно, у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты,следует тщательно контролировать показатели МНО протромбиновоговремени, в особенности в первые несколько дней в начале леченияэторикоксибом или при изменении дозы эторикоксиба.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВПмогут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивныхпрепаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов снарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФили антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующихциклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшениюфункции почек, включая возможное развитие острой почечнойнедостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следуетучитывать возможность возникновения таких взаимодействий упациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно сингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. В связи сэтим, такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особеннопациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, атакже с определенной периодичностью в дальнейшем следует провестиадекватное восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопросмониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота: в исследовании с участием здоровыхдобровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день вравновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активностьацетилсалициловой кислоты (81мг один раз в день). Эторикоксиб можноприменять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозах,предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний(низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). Однако одновременноеназначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксибаможет привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ идругих осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотойв дозах, превышающих рекомендованные для профилактикисердечно-сосудистых заболеваний, а также с другими НПВП нерекомендуется.

Циклоспорин и такролимус: хотя это взаимодействие сэторикоксибом не изучалось, одновременное применение циклоспоринаили такролимуса с каким-либо НПВП может усиливать нефротоксическийэффект циклоспорина или такролимуса. При одновременном примененииэторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролироватьфункцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственныхпрепаратов

Литий: НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно,повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимостипроводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируютдозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также приотмене НПВП.

Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препаратаАРКОКСИА® в дозах 60, 90 и 120 мг применяемого один раз в день втечение семи дней у пациентов, получавших один раз в неделюметотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита.Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрациюв плазме или почечный клиренс метотрексата. В одном исследованиипрепарат АРКОКСИА® 120 мг не оказывал влияния на концентрацию вплазме (по измерению AUC) или почечный клиренс метотрексата, а вдругом исследовании эторикоксиб 120 мг повышал концентрацииметотрексата в плазме на 28% и снижал почечный клиренс метотрексатана 13%. При одновременном назначении препарата АРКОКСИА® иметотрексата следует вести адекватное наблюдение на предметвозможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: эторикоксиб 60 мг, назначавшийсяодновременно с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкгэтинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, в течение 21дня, увеличивал равновесную AUC0-24ч для ЭЭ на 37%. Эторикоксиб 120мг, назначавшийся с этими пероральными контрацептивами одновременноили с интервалом в 12 часов, увеличивал равновесную AUC0-24ч для ЭЭна 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать вовнимание при выборе соответствующего перорального контрацептива дляприменения с эторикоксибом. Увеличение экспозиции ЭЭ может повышатьчастоту развития нежелательных явлений, связанных с применениемпероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий уженщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): назначениеэторикоксиба 120 мг с препаратами для заместительной гормональнойтерапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, втечение 28 дней, увеличивало среднее значение равновесной AUC0-24чнеконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-р-эстрадиола(22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительногоприменения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб 120 мгизменял экспозицию (AUC0-24ч) данных эстрогенных компонентов менеечем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащимконъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно.Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего болеевысокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышениеконцентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборегормонального препарата для применения в период постменопаузы приодновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличениеэкспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательныхявлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/преднизолон: в исследованиях лекарственныхвзаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влиянияна фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин: эторикоксиб 120 мг, назначавшийся один раз в день втечение 10 дней здоровым добровольцам, не оказывал влияния наравновесную AUC0-24ч в плазме или выведение дигоксина почками. Былоотмечено увеличение показателя Сmах дигоксина (приблизительно на33%). Такое повышение, как правило, не является существенным убольшинства пациентов. Однако при одновременном примененииэторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентовс высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиесясульфотрансферазами Эторикоксиб является ингибиторомсульфотрансферазы человека, в частности SULT1E1, и может повышатьконцентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. В связи с тем, чтов настоящее время получены ограниченные данные о влиянии различныхсульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многихпрепаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначатьэторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимисяв основном сульфотрансферазами человека (например, пероральныйсальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиесяизоферментами CYP

На основании результатов исследований in vitro не ожидается, чтоэторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9,2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровыхдобровольцев ежедневное применение эторикоксиба 120 мг не оказываловлияния на активность изофермента CYP ЗА4 в печени, согласнорезультатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов CYP.CYP3A4, по- видимому, способствует метаболизму эторикоксиба invivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что CYP2D6,CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путьметаболизма, но их количественные характеристики in vivo неизучались.

Кетоконазол: кетоконазол, являющийся мощным ингибитором CYP3A4,при назначении здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в деньв течение 11 дней не оказывал какого-либо клинически значимоговлияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг(увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол: одновременное назначение эторикоксиба ивориконазола перорально или миконазола виде перорального геля,сильных ингибиторов CYP3A4 вызывало небольшое увеличение экспозицииэторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не былопризнано клинически значимым.

Рифампицин: одновременное назначение эторикоксиба срифампицином, мощным индуктором ферментов CYP, приводило к снижениюконцентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такоевзаимодействие может приводить к рецидиву симптомов приодновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Хотя этиданные могут указывать на необходимость повышения дозы, применениеэторикоксиба в дозах, которые превышают рекомендованные для каждогопоказания, не изучалось и поэтому не рекомендовано.

Антациды: антациды не оказывают клинически значимого влияния нафармакокинетику эторикоксиба.

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в т.ч. 6757 пациентов с OA, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с OA или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше).

В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с OA или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении одного года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы, обобщающей данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с OA или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел "Фармакологическое действие").

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в нижней части спины.

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с OA, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3.5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли в течение 7 дней, а также в ходе постмаркетингового применения.

¹ Категория частоты: установлена для каждого термина нежелательного явления по частоте возникновения, зарегистрированной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

² Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных в зависимости от показания к применению и утвержденной дозы.

³ Частотная категория "редко" была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95% доверительного интервала для 0 событий, учитывая количество пациентов, получавших препарат Аркоксиа^® в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n=15470).

⁴ Гиперчувствительность включает термины "аллергия", "лекарственная аллергия", "гиперчувствительность к лекарственному средству", "гиперчувствительность", "гиперчувствительность неуточненная", "реакция гиперчувствительности" и "неспецифическая аллергия".

⁵ По результатам данных анализа долгосрочных плацебо-контролируемых и активно-контролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1% в год (нечасто).

Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества: эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки. Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. Состав оболочки: белый Опадрай II, карнаубский воск. Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне, и с тиснением "202" - на другой.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Распределение Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выведение Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/ сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН),

Лечение хронической боли в нижней части спины.

Симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита,анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острымподагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой болипосле стоматологических операций. Решение о назначении селективногоингибитора ЦОГ-2 должно быть обосновано с учетом общих рисков длякаждого конкретного пациента.

Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к подавлению сокращений матки и в последнем триместре беременности - к преждевременному закрытию артериального протока у плода. Эторикоксиб противопоказан в период беременности, Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

Грудное вскармливание

Неизвестно выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека. У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, о которых известно, что они ингибируют ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НГТВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, как язва или кровотечение ЖКТ.

Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота в сравнении с применением НГТВП + ацетилсалициловая кислота.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда (ИМ) и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечно­сосудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом.

Пациентам с значимыми факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат АРКОКСИА®, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия.

Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль артериального давления. Артериальное давление следует контролировать в течение двух недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении артериального давления необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени.

В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата АРКОКСИА® должно быть прекращено.

Общие указания

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос о прекращении терапии эторикоксибом. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом. Риск развития таких реакций у пациентов наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, получавших эторикоксиб. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Эторикоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Препарат АРКОКСИА® содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи пространственной дезориентации, головокружения или сонливости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

t не выше 30 °C