Аспикор, таблетки покрыт. плен. об. кишечнорастворимые 100 мг, 30 шт. в Москве

Препарат желательно принимать какминимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечитьвысвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки неследует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки принимаются 1 раз всутки или через день. Препарат предназначен для длительного применения.Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактикаострого инфаркта миокарда при наличии факторов риска —100 мг/день или 300 мг через день.

Профилактика повторногоинфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия — 100–300 мг/день.

Нестабильнаястенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда) — начальнаядоза 100–300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжеватьдля более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скореепосле того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. Впоследующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза200–300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапиюдля профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта ипреходящего нарушения мозгового кровообращения — 100–300 мг/день.

Профилактикатромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах — 100–300 мг/день.

Профилактика тромбозаглубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей — 100–200 мг/деньили 300 мг через день.

Действия при пропускеприема одной или нескольких доз лекарственного препарата

Примите пропущенную таблетку сразу,как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Воизбежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближаетсявремя приема следующей таблетки.

Особенности действиялекарственного препарата при первом приеме и при его отмене

Особенностей действия АСК припервом приеме и его отмене не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Дети

Применение препарата у пациентовмладше 18 лет противопоказано.

Пациенты с нарушениемфункции печени

Препарат противопоказан у пациентовс тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарату пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениемфункции почек

Препаратпротивопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует состорожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции почек,поскольку прием АСК может повышать риск развития почечной недостаточности иострой почечной недостаточности.

-       повышеннаячувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам всоставе препарата или нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

-       бронхиальнаяастма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальнойастмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимостиАСК;

-       эрозивно-язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);

-       желудочно-кишечноекровотечение;

-       геморрагическийдиатез;

-       сочетанноеприменение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

-       беременность(I и III триместр) и период грудноговскармливания;

-       детский иподростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности ибезопасности);

-       тяжелоенарушение функции почек;

-       тяжелоенарушение функции печени;

-       хроническаясердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

-       дефицитлактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

-       повышеннаячувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам,противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другиевещества;

-       наличие ванамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хроническиеи рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечныекровотечения в анамнезе;

-       одновременноеприменение с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными средствами»);

-       при подагре,гиперурикемии;

-       при нарушениифункции печени;

-       при нарушениифункции почек;

-       принарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий,застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургическоговмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;

-       прибронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке,полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а такжеаллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд,крапивница);

-       при тяжелыхформах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

-       во IIтриместре беременности;

-       припредполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например,экстракция зуба);

-       присочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

·        сметотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

·        сантикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;

·        с НПВП (в томчисле ибупрофеном, напроксеном);

·        с дигоксином;

·        сгипогликемическими средствами для приема внутрь (производные

·        сульфонилмочевины)и с инсулином;

·        с вальпроевойкислотой;

·        с алкоголем (алкогольныенапитки в частности);

·        сселективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

При одновременном применении АСКусиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств:

-       метотрексатаза счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;применение АСК совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнегопревышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания») и возможно состорожностью при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;

-       гепарина инепрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснениянепрямых антикоагулянтов из связи с белками;

-       приодновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими иантиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений врезультате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;

-       приодновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным,тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усилениеповреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

-       селективныхингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению рискакровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

-       дигоксинавследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к егопередозировке;

-       гипогликемическихпрепаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет гипогликемическихсвойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины изсвязи с белками плазмы крови;

-       приодновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность засчет вытеснения из связи с белками плазмы крови;

-       НПВП(повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно- кишечноготракта в результате синергизма действия);

-       этанола(алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочкижелудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результатевзаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное назначение АСК ввысоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственныхпрепаратов:

-       любыедиуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижениескорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов впочках);

-       ингибиторыангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скоростиклубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов,обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослаблениегипотензивного действия);

-       препараты сурикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурическогоэффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскрециимочевой кислоты).

Приодновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечаетсяантагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленногодействием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Нерекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким рискомсердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективныхэффектов АСК. При одновременном применении с системнымиглюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона или другогоГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечаетсяусиление элиминации салицилатов и, соответственно, ослабление их действия. Присочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время леченияуровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировкасалицилатов.

Неблагоприятные реакции, представленныениже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационногоприменения препаратов, содержащих АСК, в связи с этим частота их возникновенияустановлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии споражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретнойреакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболееподходящий термин из Медицинского словаря для регуляторной деятельности (MedDRA).

Нарушения со стороныкрови и лимфатической системы

Геморрагическая анемия^а,железодефицитная анемия^а с соответствующими клинико-лабораторнымипризнаками и симптомами, гемолиз^б, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороныиммунной системы

Гиперчувствительность,лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек(отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок ссоответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Нарушения со сторонынервной системы

Геморрагический инсульт иливнутричерепное кровотечение, головокружение.

Нарушения со стороныоргана слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах.

Нарушения со сторонысердца

Кардио-респираторныйдистресс-синдром^в.

Нарушения со сторонысосудов

Геморрагия, операционныекровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.

Нарушения со стороныдыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Носовое кровотечение,анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.

Нарушения со стороныжелудочно-кишечного тракта

Диспепсия, боль со стороныжелудочно-кишечного тракта, боль в животе, кровоточивость десен, воспалениежелудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистойоболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистойоболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническимисимптомами и лабораторными изменениями).

Нарушения со стороныпечени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени, повышениеактивности печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороныкожи и подкожных тканей

Кожная сыпь, кожный зуд,крапивница.

Нарушения со стороныпочек и мочевыводящих путей

Кровотечения из мочеполовых путей,нарушение функции почек^г, острая почечная недостаточностьг.

Травмы, интоксикации иосложнения манипуляций

См. раздел «Передозировка».

^а— связано с кровотечением;

⁶— связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

^в— связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

^г— у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями,имеющимися до начала лечения препаратом.

Салицилатная интоксикация(развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяженииболее чем 2 суток) может явиться результатом длительного употреблениятоксических доз АСК в рамках неправильного терапевтического примененияпрепарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного илинамеренного приема токсической дозы АСК взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хроническойинтоксикации

Симптомы хронической интоксикациипроизводными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом.

Интоксикация легкой степени тяжестиобычно развивается только после неоднократного применения больших доз АСК ипроявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, снижением слуха, повышеннымпотоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания.Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы АСК. Шум в ушах можетпоявляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Болеетяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше300 мкг/мл.

Симптомы остройинтоксикации

Основным проявлением остройинтоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного равновесия,проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста пациента истепени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитиеметаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижатьсяиз-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приемапрепаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить отяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазмекрови.

Лечение

Лечение интоксикации проводится всоответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикациии клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорениевыведения АСК и восстановление водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния.

Ниже представлены симптомы илабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтическойпомощи.

Одна таблетка кишечнорастворимая,покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Ацетилсалициловая кислота —100,0 мг;

Вспомогательныевещества

Целлюлоза микрокристаллическая 102— 122,0 мг; лактозы моногидрат — 60,0 мг; кроскармеллоза натрия —12,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг; стеариновая кислота —3,0 мг;

Пленочная оболочка № 1:[гипромеллоза — 3,000 мг; тальк — 1,176 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)— 1,164 мг; титана диоксид — 0,660 мг] или [сухая смесь дляпленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50,0%), тальк (19,6%), гипролозу(гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), титана диоксид (11,0%)] — 6,000 мг;

Пленочнаяоболочка № 2: сухая смесь, содержащая метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (60%), тальк (29,25%), триэтилцитрат(7,2%), гидрокарбонат натрия (1,8%), кремния диоксид коллоидный безводный(1,25%), натрия лаурилсульфат (0,5%) — 24,000 мг.

Круглыедвояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочнойоболочкой. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро иполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частичнометаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСКпревращается в главный метаболит — салициловую кислоту. Вследствие того, чтотаблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке,а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация АСК вплазме крови (С_max)достигается приблизительно через 2–7 часов после приема таблеток, такимобразом, абсорбция АСК в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочнойоболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без пленочнойоболочки).

При одновременном приеме с пищейотмечается замедление скорости всасывания АСК без влияния на степеньвсасывания. Более низкая скорость абсорбции АСК из таблеток,кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, не влияет на экспозицию АСК вплазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительнойтерапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальнуюустойчивость таблеток в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минутдо приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способприменения и дозы»).

Распределение

АСК и салициловая кислота взначительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяютсяв организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется сгрудным молоком.

Метаболизм

Основным метаболитом АСК являетсясалициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени собразованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты,салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

Выведение

Выведение салициловой кислотыявляется дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностямиферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2–3 часов приприменении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении в высоких дозах(обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота иее метаболиты выводятся почками.

Согласнофармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения па кривойконцентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

В основе механизма антиагрегантногодействия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибированиециклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А₂и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен втромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов,что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказываеттакже противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

-       первичнаяпрофилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например,сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение,пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

-       нестабильнаястенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) истабильная стенокардия;

-       профилактикаинсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозговогокровообращения);

-       профилактикапреходящего нарушения мозгового кровообращения;

-       профилактикатромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например,аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозноешунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластикасонных артерий);

-       профилактикатромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в томчисле, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургическоговмешательства).

Беременность

Ингибирование синтезапростагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитиеэмбриона или плода.

Данные эпидемиологическихисследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних срокахбеременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности ипороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозыпрепарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связьмежду приемом АСК и увеличением риска прерывания беременности. Существуютпротиворечивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимостимежду применением АСК и дефектами развития плода, не позволяющие исключитьповышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования сучастием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1–4-й месяцы) не выявленоповышения дефектов развития плода при применении АСК. Исследования на животныхпродемонстрировали репродуктивную токсичность АСК. В I триместре беременностиприменение препаратов, содержащих АСК, противопоказано.

Во II триместре беременностисалицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы дляматери и плода.

Женщинам, планирующим беременностьили находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозуАСК и продолжительность лечения.

В IIIтриместребеременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавлениесокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличениевремени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при примененииАСК в низких дозах).

У плода возможно развитиесердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериальногопротока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек,вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием.Применение АСК в III триместре беременности противопоказано.

Период грудноговскармливания

Салицилаты и ихметаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодическийприем салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитиемпобочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе,кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Препарат следует применять состорожностью при следующих состояниях:

-       повышеннаячувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам,противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другиевещества;

-       наличие ванамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хроническиеи рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечныекровотечения в анамнезе;

-       одновременноеприменение с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными средствами»);

-       при нарушениифункции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствиеатеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности,гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаевмассивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК можетповышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функциипочек;

-       при тяжелыхформах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз игемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развитиягемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы АСК;

-       при нарушениифункции печени;

-       некоторыеНПВП (ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК наагрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием НПВП,должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными средствами»);

-       АСК можетпровоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы идругие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличиебронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хроническихзаболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другиепрепараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница);

-       ингибирующеедействие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней послеприема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативноговмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургическиеоперации, например, удаление зуба);

-       АСК в низкихдозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступамподагры у пациентов, склонных к этому заболеванию;

-       превышениедозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения;

-       передозировкаособенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способностьк управлению транспортными средствами, механизмами

Прием АСК невлияет на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами.