Ацетилсалициловая кислота Кардио, таблетки покрыт. плен. об. кишечнорастворимые 100 мг, 30 шт. в Москве

ПрепаратАцетилсалициловая кислота КАРДИО желательно принимать перед едой, запиваябольшим количеством жидкости. Препарат не принимают натощак!

Препаратпредназначен для длительного применения. Длительность терапии определяетсяврачом.

-    Профилактикаострого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:

50–100 мг в сутки или 300 мг через день.

-    Профилактикаповторного инфаркта миокарда, нестабильная и стабильная стенокардия:

50–100 мг в сутки или 300 мг через день.

-    Нестабильнаястенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальнаядоза 50–300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстроговсасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, каквозникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200–300мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию дляпрофилактики повторного инфаркта миокарда.

-    Профилактикаинсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения:

50–100 мг в сутки или 300 мг через день.

-    Профилактикатромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах:

50–100 мг в сутки или 300 мг через день.

-    Профилактикатромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей:

100–200 мг в сутки.

-    Повышеннаячувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другимНПВП;

-    Эрозивно-язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

-    Желудочно-кишечноекровотечение;

-    Геморрагическийдиатез;

-    Бронхиальнаяастма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальнойастмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с переносимостью АСК;

-    Сочетанноеприменение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

-    Беременность(I и III триместр) и период грудного вскармливания;

-    Возрастдо 18 лет;

-    Тяжелаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-    Тяжелаяпеченочная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

-    Хроническаясердечная недостаточность (ХСН) III–IV функционального класса по классификацииNYHA.

С осторожностью

Подагра,гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки илижелудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная недостаточность (ККболее 30 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже класса В по шкалеЧайлд-Пью), бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сеннаялихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в том числе к группе НПВП,анальгетикам наркотическим и ненаркотическим, противовоспалительным,противоревматическим средствам; беременность (II триместр), при предполагаемомхирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракциязуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (см.раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):

-    Метотрексатомв дозе менее 15 мг в неделю;

-    Сантикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами;

-    СНПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

-    Сдигоксином;

-    Сгипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины)и инсулином;

-    Свальпроевой кислотой;

-    Салкоголем (алкогольные напитки в частности);

-    Сселективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

-    Сибупрофеном.

Приодновременном применении АСК усиливает действие некоторых лекарственныхсредств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленнымипрепаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозыуказанных средств:

-    Метотрексата,за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы;

-    Гепаринаи непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснениянепрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови;

-    Приодновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими иантиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение рискакровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектовиспользуемых средств;

-    Приодновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным,тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усилениеповреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

-    Селективныхингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению рискакровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

-    Дигоксина,вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

-    Гипогликемическихсредств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина засчет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытесненияпроизводных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

-    Приодновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность засчет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови;

-    НПВПи производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение рискаульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта врезультате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечаетсяантагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленногодействием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

-    Этанола(повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение временикровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременныйприем с ацетилсалициловой кислотой повышает концентрацию барбитуратов и солейлития в плазме крови.

Одновременноеприменение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленныхниже ЛC; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленнымипрепаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозыперечисленных средств:

-    Любыедиуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечаетсяклинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результатеснижения синтеза простагландинов в почках);

-    Ингибиторыангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижениескорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования синтеза простагландинов,обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослаблениегипотензивного действия. Клиническое снижение скорости клубочковой фильтрацииотмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижениеположительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенныхпациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект такжепроявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);

-    Препаратыс урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижениеурикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечнойканальцевой экскреции мочевой кислоты);

-    Приодновременном назначении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключениемгидрокортизона, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона)отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление ихдействия.

Антациды,содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасываниеацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксическиелекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Со стороны пищеварительнойсистемы:наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко — язвыслизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко —перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки,желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами илабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышениемактивности «печеночных» трансаминаз.

Со стороныцентральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, снижениеслуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. разделПередозировка).

Со сторонысистемы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- ипостоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивостидесен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаяхкровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения икровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, недостигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавшихсопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельныхслучаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить кразвитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии(например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующимиклинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Есть сообщения ослучаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формамидефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Аллергическиереакции:кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочкиполости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс синдром,а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со сторонымочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функциипочек и острой почечной недостаточности.

Передозировкаможет иметь тяжелые последствия, прежде всего, у пожилых пациентов и у детей.Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки напротяжении более 2-х суток вследствие применения токсических доз препарата врамках неправильного терапевтического применения (хроническая интоксикация) илиоднократного случайного или намеренного приема токсической дозы препаратавзрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомыпередозировки:

– При легкой исредней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг):

Головокружение,шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головнаяболь, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочныйлаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез,восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

– При средней итяжелой степени тяжести (однократная доза 150–300 мг/кг — средняя степеньтяжести, более 300 мг/кг — тяжелая степень отравления):

Респираторныйалкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия,гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; состороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженноеснижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитногобаланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развитияпочечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией,гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечныекровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитовдо коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС(сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленнаягоспитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии— желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированныйщелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса икислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

1 таблеткакишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Действующеевещество:

Ацетилсалициловаякислота — 50 мг, 100 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлозамикрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота,кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Вспомогательныевещества для оболочки:

Метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер (Колликут МАЕ 100 Р),гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль, повидон К-30,тальк, титана диоксид, краситель азорубин, краситель синий блестящий.

Круглыедвояковыпуклые кишечнорастворимые таблетки, покрытые пленочной оболочкойрозового (при дозировке 50 мг) или белого (при дозировке 100 мг), или голубого(при дозировке 300 мг) цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почтибелого цвета.

При приемевнутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. АСКчастично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСКпревращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется,главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием такихметаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота,обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизмапроходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

АСК исалициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови(от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются ворганизме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудныммолоком.

Периодполувыведения (Т_1/2) АСК из плазмы крови составляет около 15–20минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препаратанегидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрьАСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводитсяв виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функциейпочек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 часов.

Ацетилсалициловаякислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится кгруппе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действияоснован на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), врезультате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов итромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование засчет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Повышаетфибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрациювитамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантныйэффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторносинтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается послеприменения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток послеоднократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и леченииинфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

АСК оказываеттакже противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

-    Профилактикаострого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарныйдиабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилойвозраст) и повторного инфаркта миокарда;

-    Нестабильнаястенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) истабильная стенокардия;

-    Профилактикаинсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозговогокровообращения);

-    Профилактикапреходящего нарушения мозгового кровообращения;

-    Профилактикатромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например,аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика истентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

-    Профилактикатромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в томчисле, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургическоговмешательства).

Беременность

Применениебольших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется сповышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, порокисердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнемтриместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызываютторможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протокау плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначениенепосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния,особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнемтриместре беременности противопоказано.

Во II триместребеременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки пользыдля матери и риска для плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/суткии непродолжительно.

Период грудноговскармливания

Салицилаты и ихметаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приемсалицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитиемпобочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозекормление грудью следует немедленно прекратить.

Препарат следуетприменять после назначения врача.

АСК можетпровоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы идругие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличиебронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хроническихзаболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другиепрепараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующеедействие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких днейпосле приема, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходеоперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимостиабсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательстванеобходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК впредоперационном периоде.

Сочетание АСК сантикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождаетсяповышенным риском развития кровотечений.

АСК в низкихдозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющихсниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК сметотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов состороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСКоказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначенииее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства дляприема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанномприменении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрациясалицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировкасалицилатов.

Не рекомендуетсясочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистыхзаболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК напродолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозыАСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировкаособенно опасна у пожилых пациентов.

При сочетанииАСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистыйоболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечениянеобходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятияхпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препаратаАцетилсалициловая кислота КАРДИО может вызвать головокружение.