Азитромицин, таблетки покрыт. плен. об. 500 мг, 3 шт. в Москве

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза - 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другиммакролидам или кетолидам; повышенная чувствительность квспомогательным веществам используемого препарата; нарушенияфункции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек(КК

С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функциипечени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно впожилом возрасте) - с врожденным или приобретенным удлинениеминтервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическимисредствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид,амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическимипрепаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам),фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениямиводно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии илигипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или стяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применениедигоксина, варфарина, циклоспорина.

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими иумеренными нарушениями функции печени из-за возможности развитияфульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. Приналичии симптомов нарушения функции печени, таких как быстронарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность ккровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромициномследует прекратить и провести исследование функциональногосостояния печени.

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч.азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин,приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина всыворотке крови. При одновременном применении дигоксина илидигитоксина с азитромицином возможно значительное повышениеконцентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развитиягликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мги многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительноевлияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина илиего глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицинавызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина,клинически активного метаболита в мононуклеарах периферическойкрови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаныслучаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системыцитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма,одновременное применение азитромицина с производными алкалоидовспорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) иазитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентрацийаторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибированияГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде былиполучены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина имакролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случайразвития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаиразвития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается рискразвития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина,что повышает риск развития побочных и токсических реакций,вызываемых циклоспорином.

Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз (в т.ч. слизистойоболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит,гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестнаячастота - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения,нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения,гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек,реакция гиперчувствительности; неизвестная частота -анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия,сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестнаячастота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги,психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращениеобоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред,галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слухавплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущениесердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота - снижениеАД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа "пируэт",желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовоекровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто- тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия,запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистойоболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта,повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цветаязыка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит;редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха;неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаяхс летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функциипечени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд,крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакцияфотосенсибилизации; неизвестная частота - синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформнаяэритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит,миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота -артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, больв области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит,острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто - боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отеклица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов,повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов,повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто -повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина вплазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови,повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменениесодержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазмекрови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышениеконцентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов,повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазмекрови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Таблетки - 1 таб.:Активные вещества: азитромицина дигидрат - 524 мг, что соответствует содержанию азитромицина - 500 мг;Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 122 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 12 - 116 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 100 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, магния стеарат - 9 мг, тальк - 9 мг;Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11.8 мг, макрогол 6000 - 4.6 мг, титана диокисд - 1.86 мг, полисорбат 80 - 1.74 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белогоцвета.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мгбиодоступность составляет 37% за счет эффекта "первого прохождения"через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч исоставляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации вплазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг.Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях,вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируетсяфагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствиибактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры ипоступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 развыше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем вздоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладаютпротивомикробной активностью.

T1/2 очень длинный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше.Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 днейпосле приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, внеизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сывороткикрови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции,азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясьнепосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев послеоднократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г(концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость ипропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сывороткекрови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл)отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожиефармакокинетические значения были получены и у пациентов свнебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузиина протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг(продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% отдозы выводится почками на протяжении 24-часового интерваладозирования.

T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокийклиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, чтодлительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканяхс последующим медленным его высвобождением.

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов.Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизмдействия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробнойклетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетаетпептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка,замедляет рост и размножение бактерий. Действуетбактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидноедействие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки:Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы),Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательныебактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробныемикроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae(пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со среднейчувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробныеграмположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы -Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококкгруппы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus(метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину,другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний,вызванных Salmonella typhi (МИК

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхнихотделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит,тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделовдыхательных путей (острый бронхит, обострение хроническогобронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степенитяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезниЛайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение прибеременности возможно только в случаях, когда предполагаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью подконтролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитиепсевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как ввиде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитииантибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина,а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключитьпсевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалосьудлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих рискразвития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт".

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков ввозрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следуетстрого соблюдать соответствие лекарственной формы препаратавозрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы иоргана зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнениидействий, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Антибиотик группы макролидов - азалид.

Защ. от св., t не выше 25 °C