Баралгин М, раствор 500 мг/мл, ампулы 5 мл, 5 шт. в Москве

Взрослые и подростки 15 лет и старше: в качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50% (500 мг/1мл) раствора Баралгина М (в/м или в/в), суточная доза может составлять до 4 мл инъекционного раствора (не более 2 г), разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл 50% раствора).Дети и новорожденные: Баралгин М нельзя принимать новорожденным в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг.Детям Баралгин М назначается в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0.1-0.2 мл 50% раствора).Разовая доза может быть назначена до 2-3 раз в сутки. Перед введением раствор рекомендуется нагреть до температуры тела.Для детей в возрасте 3-12 месяцев введение осуществляется только в/м (масса тела ребенка от 5 до 9 кг).При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение АД и шок. В/в введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола) в минуту) в положении лежа, при контроле за АД, пульсом и частотой дыхания.Так как существует опасение, что падение АД неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора Баралгина М более 2 мл (1 г) должно вводиться с особой осторожностью.

Побочные эффекты были классифицированы соответственнорекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто(≥10%); часто (≥1%,

Нарушения со стороны сердца - Частота неизвестна: синдромКоуниса (аллергическая стенокардия или аллергический инфарктмиокарда).

Нарушения со стороны иммунной системы - Редко: метамизол натрияможет вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции,которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни; в некоторыхслучаях анафилактические; реакции могут привести к летальномуисходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакцийнеобходимо немедленно прекратить введение препарата, провестимероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи,провести развернутый клинический анализ крови. Эти реакции могутвозникать даже в случае, если ранее препарат применялсянеоднократно без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакциимогут развиться во время инъекции метамизола натрия или черезнесколько часов после его введения, однако обычно они наблюдаются втечение одного часа после введения препарата. Обычно более легкиеанафилактические и анафилактоидные реакции проявляются в видекожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд,жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышки или жалоб со стороныжелудочно-кишечного тракта. Более легкие реакции могутпрогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованнойкрапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно свовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритмасердца, резкого снижения артериального давления (которому иногдапредшествует повышение артериального давления) и развитиемгемодинамического шока. Очень редко: у пациентов с полным илинеполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозаноса и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловойкислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (втом числе в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются ввиде приступов бронхиальной астмы. Частота неизвестна:анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кромепроявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже ислизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникатьфиксированная лекарственная сыпь. Редко: кожная сыпь. Очень редко:синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсическийэпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Редко:лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальнымисходом), тромбоцитопения. Частота неизвестна: апластическаяанемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Этиреакции являются иммунологическими по своей природе. Они могутвозникать даже в случае, если ранее препарат применялсянеоднократно без каких-либо осложнений. Типичными симптомамиагранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек(полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов),боль в горле, лихорадка (включая устойчивую лихорадку неяснойэтиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, чтоесли пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявленияагранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседанияэритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличениелимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует. Типичнымисимптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность ккровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови илимфатической системы необходимо прекратить применение препарата ипровести развернутый клинический анализ крови.

Нарушения со стороны сосудов - Нечасто: во время или послевведения препарата возможно развитие изолированных транзиторныхгипотонических реакций (возможно фармакологически обусловленное ине сопровождающееся другими проявлениямианафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях -резкое снижение артериального давления. Быстрое внутривенноевведение препарата увеличивает риск развития подобных гипотензивныхреакций.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Нечасто: вместе инъекции возможна болезненность и местные реакции(гиперемия). Очень редко: флебит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Нечасто:возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия вмоче метаболита - рубазоновой кислоты. Очень редко: возможно остроеухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенноу пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией,анурией или протеинурией; в единичных случаях может развитьсяострый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Сообщалось ослучаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

Раствор - 1 мл.:

• действующее вещество: метамизола натрия - 500 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Всасывание

После внутримышечного введения препарата биодоступностьосновного метаболита метамизола (4-МАА) составляет 87%. Среднеезначение времени достижения максимальной концентрации после в/мвведения - 1,7 часа.

Распределение

Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другиеметаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови вследующей степени: 4-аминоантипирин - 48%, 4-формиламиноантипирин -18% и 4-ацетиламиноантипирин - 14%.

Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболитыметамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей,

Метаболизм

Основной метаболит метамизола, 4-MAA, подвергается дальнейшемуметаболизму в печени путем окисления, деметилирования ипоследующего ацетилирования. Другими основными метаболитамиметамизола являются 4- аминоантипирин (4-АА), 4-формиламинантипирин(4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойствчетырех основных метаболитов метамизола показало, чтожаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действиепрепарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

Выведение

У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, введенной в/в,выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2)метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.

Для 4-МАА значения терминального Т1/2 при разных путях введенияколеблются в пределах от 2,5±0,06 до 3,2±0,8 часов, а для другихметаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.

Линейность/нелинейность

Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейнаяфармакокинетика. Клиническая значимость данного факта неустановлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитовимеет минимальное значение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста Т1/2 4-МАА былсущественно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже,чем у лиц молодого возраста.

Пациенты детского возраста

Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее,чем у взрослых.

Нарушений функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФА Аувеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениямифункции печени следует избегать применения препарата в высокихдозах.

Нарушения функции почек

При нарушениях функции почек снижается скорость выведениянекоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам снарушениями функции почек следует избегать применения препарата ввысоких дозах.

Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов,обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическимдействием. Его механизм действия окончательно не установлен.Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основнойметаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным ипериферическим механизмом действия. В дозах, превышающихтерапевтические дозы, может достигаться противовоспалительныйэффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и впослеоперационном периоде, при коликах, онкологических заболеванияхи других состояниях, при которых противопоказаны другиетерапевтические методы лечения.

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Беременность

Данные о негативном влиянии метамизола на плод отсутствуют: укрыс и кроликов метамизол не оказывал тератогенного действия, атоксическое действие на плод наблюдалось только при высоких дозах,токсичных для организма матери. Тем не менее, клинических данных оприменении препарата Баралгин® М во время беременностинедостаточно.

Метамизол проникает через плаценту.

В первом триместре беременности применение препарата Баралгин® Мпротивопоказано. Во втором триместре беременности лечениепрепаратом должно осуществляться по строгим медицинским показаниям,если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода. Применение препарата в третьем триместре беременности такжепротивопоказано. Это обусловлено тем, что, хотя метамизол иявляется слабым ингибитором синтеза простагландинов, невозможнополностью исключить возможность преждевременного закрытияартериального (боталлова) протока и осложнений в перинатальномпериоде, связанных с нарушением агрегационной способноститромбоцитов матери и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Не допускаетсягрудное вскармливание во время лечения препаратом Баралгин® М и втечение 48 часов после последнего введения препарата.

Следует соблюдать особую осторожность и строже формулировать показания для назначения Баралгина М (особенно его парентеральных форм) у пациентов с артериальной гипотонией (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); в ситуациях, характеризующихся нестабильными показателями системной гемодинамики (острый инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок); у больных, имеющих в анамнезе нарушения картины периферической крови (например, в результате лечения цитостатическими средствами); у грудных детей первых трех месяцев жизни или с массой тела менее 5 кг (ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек); а также в период беременности (особенно в 1 триместре и в последние 6 недель). У больных, страдающих бронхиальной астмой и/или хроническими инфекционно-воспалительными заболеваниями дыхательных путей (в т.ч. с такими сопутствующими заболеваниями как сенная лихорадка, хроническая крапивница, конъюнктивит, полипозный риносинусит), а также у больных с повышенной чувствительностью к любым НПВС и анальгетикам-антипиретикам применение Баралгина М сопровождается угрозой развития приступа бронхиальной астмы и шока. То же самое относится к больным, имеющим в анамнезе реакции повышенной чувствительности на нелекарственные вещества (например, продукты питания, консерванты, меха, краску для волос), а также к больным, у которых ранее были отмечены реакции в виде чихания, слезотечения и сильного покраснения лица в ответ на прием незначительных количеств алкоголя. Риск развития аллергических реакций выше при в/в введении Баралгина М, чем при приеме внутрь.Препараты, которые способны в известной мере вызывать реакции непереносимости (например, рентгеноконтрастные вещества, коллоидные плазмозамещающие растворы, пенициллины), не следует по возможности применять во время лечения Баралгином МВ случае развития анафилактического шока показано в/в медленное введение раствора адреналина (0.1 мгв 10 мл физиологического раствора). При необходимости введение адреналина можно повторять с интервалами времени 15-30 мин. Затем вводят глюкокортикоид (например, урбазон растворимый форте до 1000 мг в/в), антигистаминные средства (например, авил в дозе 2 мл в/в), проводят замещение объема крови, ИВЛ, массаж сердцаВ случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, повышением СОЭ, следует немедленно прекратить лечение Баралгином М, т.к. вышеназванные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитозаПроявлениями тромбоцитопении могут быть повышенная склонность к кровотечениям и/или точечные кровоизлияния на коже и слизистых оболочкахПри применении в средних терапевтических дозах производные пиразолона выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах.Выведение с мочой продукта биотрансформации Баралгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата.

Защ. от св., t 8–25 °C