По рецепту
Фото Бетмига, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 50 мг, 10 шт.
Фото Бетмига, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 50 мг, 10 шт.
По рецепту

Бетмига, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 50 мг, 10 шт. в Москве

Количество1030
Дозировка50 мг
Бренд
Betmiga
Действующее вещество
Мирабегрон
Производитель
Астеллас
Артикул
195858
Дозировка
50 мг
Количество в упаковке
10
Рецептурный отпуск
По рецепту
Страна
США
Форма выпуска
таблетки в пленочной оболочке

Инструкция по применению Бетмига, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 50 мг, 10 шт.

Способ применения

Взрослые (старше 18 лет), в том числе пожилые
По 50 мг один раз в сутки внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи.
Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Противопоказания

Терминальная стадия почечной недостаточности (рСКФ<15 мл/мин/1.73 м2 или пациенты, которым показано проведение гемодиализа); почечная недостаточность тяжелой степени (рСКФ 15-29 мл/мин/1.73 м2) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A; тяжелая стадия печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлда-Пью); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, определяемая как систолическое АД ≥180 мм рт.ст. и/или диастолическое АД ≥110 мм рт.ст.; умеренная стадия печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлда-Пью) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A; детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности); беременность и период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к активному веществу.

Взаимодействия

Мирабегрон является умеренным ингибитором с зависимостью от времени изофермента CYP2D6 и слабым ингибитором изофермента CYP3A. В высоких концентрациях мирабегрон ингибировал транспорт лекарственных препаратов, осуществляемый за счет Р-гликопротеина.

Клинически значимое взаимодействие между мирабегроном и лекарственными средствами, которые ингибируют, активируют или являются субстратом одного из изоферментов CYP или переносчиков, не ожидаются, за исключением ингибирующего влияния мирабегрона на метаболизм субстратов изофермента CYP2D6.

Концентрация мирабегрона (AUC) увеличилась в 1.8 раза под влиянием сильного ингибитора изоферментов CYP3A/P-gp кетоконазола у здоровых добровольцев. Коррекции дозы мирабегрона не требуется при совместном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A или P-gp. Однако у пациентов, страдающих легкой или умеренной почечной недостаточностью (рСКФ 30-89 мл/мин/1.73 м2) или легкой печеночной недостаточностью (класс А по шкале Чайлда-Пью), принимающих такие сильные ингибиторы изоферментов CYP3A, как итраконазол, кетоконазол, ритонавир и кларитромицин, рекомендуемая ежедневная доза мирабегрона составляет 25 мг независимо от приема пищи.

Вещества, индуцирующие изоферменты CYP3A или P-gp, снижают концентрацию мирабегрона в плазме.

У здоровых добровольцев мирабегрон умеренно ингибирует изофермент CYP2D6, активность которого восстанавливается через 15 дней после прекращения приема мирабегрона. Ежедневный прием мирабегрона привел к увеличению Cmax на 90% и AUC на 229% для одной дозы метопролола. Ежедневный прием мирабегрона привел к увеличению Cmax на 79% и AUC на 241% для одной дозы дезипрамина. Следует с осторожностью применять мирабегрон в сочетании с препаратами, обладающими узким терапевтическим индексом, и препаратами, которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP2D6, например, тиоридазин, препаратами для лечения аритмии класса I С (например, флекаинид, пропафенон) и трициклическими антидепрессантами (например, имипрамин, дезипрамин). Мирабегрон также следует принимать с осторожностью при совместном приеме с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и доза которых подлежит индивидуальному определению.

Мирабегрон является слабым ингибитором белка P-gp. Мирабегрон способствовал увеличению Cmax и AUC на 29% и 27% соответственно при приеме с дигоксином здоровыми добровольцами. Для пациентов, которые начинают принимать мирабегрон и дигоксин одновременно, дигоксин подлежит приему в наименьшей дозе. При этом необходим мониторинг концентраций дигоксина в плазме крови и подбор дальнейшей эффективной дозы дигоксина по результатам контрольных анализов. Потенциал ингибирования белка P-gp мирабегроном следует принимать во внимание при назначении мирабегрона совместно с препаратами, транспортируемыми белками P-gp, например, дабигатраном.

Усиление влияния мирабегрона при совместном приеме с другим препаратами выражается в увеличении частоты пульса.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: часто - инфекция мочевыводящих путей; нечасто - вагинальная инфекция, цистит.

Со стороны органа зрения: редко - отек век.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, повышение АД

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - диспепсия, гастрит, повышение активности ГГТ, АСТ, АЛТ; редко - отек губ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макулезная сыпь, папулезная сыпь, зуд; редко - лейкоцистокластический васкулит, пурпура, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - отечность суставов.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вульвовагинальный зуд

*Обнаружено во время постмаркетингового применения

Передозировки

При однократном назначении мирабегрона здоровым добровольцам использовали дозы вплоть до 400 мг. При использовании такого уровня доз зафиксированы нежелательные явления в виде учащенного сердцебиения (у 1 из 6 добровольцев) и увеличения частоты пульса более 100 уд/мин (у 3 из 6 добровольцев). При многократном (в течение 10 дней) применении препарата в суточных дозах до 300 мг у здоровых добровольцев зафиксировано увеличение частоты пульса и повышение систолического артериального давления.При передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль частоты пульса, артериального давления и ЭКГ.

Состав

1 таб.
мирабегрон 50 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 2 000 000 - 70 мг, макрогол 8000 - 119.6 мг, гипролоза - 7.5 мг, бутилгидрокситолуол - 0.4 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай 03F42192 (гипромеллоза 2910 6 мПа·сек - 69.536%, макрогол 8000 - 13.024%, краситель железа оксид желтый - 17.44%) - 7.5 мг.

Описание лекарственной формы

Овальная двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, желтого цвета, имеющая гравировку "355" и графическое изображение логотипа компании «Астеллас» на одной стороне, ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

После перорального применения мирабегрон всасывается в кровоток и достигает Cmax в плазме крови в промежуток времени между тремя и четырьмя часами после приема. В исследованиях выявлено повышение абсолютной биодоступности с 29% до 35% после повышения дозы с 25 до 50 мг. При этом среднее значение Cmax и величина AUC возрастали более чем пропорционально дозе. Css достигается через 7 дней приема мирабегрона однократно в сутки. После многократного применения 1 раз/сут Css мирабегрона в плазме крови примерно в 2 раза превышают таковые после однократного приема препарата.

Мирабегрон интенсивно распределяется в организме. Vd в стабильных условиях (Vss) составляет, примерно, 1670 л. Мирабегрон связывается (примерно 71%) с белками в плазме крови, а также демонстрирует сродство средней степени с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Мирабегрон распределяется до эритроцитов. Концентрации 14С-мирабегрона в эритроцитах были в 2 раза выше, чем в плазме (как показали исследования in vitro).

Существует много путей метаболизма мирабегрона в организме, в т.ч. деалкилирование, окисление, (прямое) глюкуронирование и амидный гидролиз. После-однократного введения С-мирабегрона основным циркулирующим компонентом является мирабегрон. В плазме крови человека обнаружено 2 основных метаболита мирабегрона: оба являются глюкуронидами (метаболиты фазы II) и составляют, соответственно, 16% и 11% от общей концентрации препарата. Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Несмотря на участие изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в окислительном пути метаболизма мирабегрона в условиях in vitro, в условиях in vivo роль этих изоферментов в общей элиминации невелика.

Общий плазменный клиренс составляет около 57 л/ч. Конечный T1/2 примерно 50 ч. Почечный клиренс — примерно 13 л/ч, что соответствует почти 25% величины общего клиренса. Основные механизмы выведения почками — активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Количество выделенного с мочой неизмененного мирабегрона носит дозозависимый характер и варьирует от 6.0% после приема препарата в суточной дозе 25 мг до 12.2% после приема суточной дозы 100 мг. После приема 160 мг С-мирабегрона здоровыми добровольцами примерно 55% радиометки обнаружено в моче и 34% - в кале. Фракция неизмененного мирабегрона составила примерно 45% от всего меченого изотопом препарата в моче, что указывало на присутствие метаболитов. Большая часть меченого изотопом препарата в кале была представлена неизмененным мирабегроном.

Фармакодинамика

Уродинамика

В ходе 12-недельного исследованияу мужчин с симптомами со стороны нижних мочевых путей (СНМП) и инфравезикальнойобструкцией (ИВО) продемонстрирована безопасность и хорошая переносимостьмирабегрона в дозах 50 и 100 мг один раз в сутки, а также отсутствие влияниямирабегрона на цистометрические показатели.

Влияние на интервал QT

В дозах 50 и 100 мг мирабегрон неоказывал влияния на скорректированный по частоте пульса интервал QT (величина QTcI), что зафиксировано припроведении анализа для групп по половому признаку и для всей группы пациентов.

Влияние повторного пероральногоприема мирабегрона в терапевтической дозе (50 мг один раз в сутки) исверхтерапевтических дозах (100 и 200 мг один раз в сутки) на величину QTcI изучено в отдельном исследовании(исследование TQT) (n=164 здоровых добровольцамужчин и n=153 здоровых добровольцаженщин). Как у мужчин, так и у женщин, получавших мирабегрон в дозах 50 и 100мг, верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшейсогласованной во времени разницы с плацебо по величине QTcI в любой момент времени непревышал 10 мсек.

Влияние на частоту пульса и величинуартериального давления у пациентов с ГМП

В ходе 12-недельных двойныхслепых плацебо-контролируемых исследований 3 фазы у пациентов с ГМГТ (среднийвозраст 59 лет), получавших 50 мг мирабегрона один раз в сутки, отмеченоувеличение исходных средних значений разницы с плацебо по частоте пульса (на 1уд/мин) и систолического артериального давления/диастолического артериальногодавления (САД/ДАД) (примерно на 1 мм рт. ст. или менее). Изменения частотыпульса и величины артериального давления на фоне лечения являются обратимыми ипроходят после отмены препарата.

Влияние на внутриглазное давление(ВГД)

Через 56 дней после начала приемамирабегрона в дозе 100 мг один раз в сутки у здоровых добровольцев незафиксировано повышения ВГД. В исследовании I фазы (n=310) проведена оценка влияния мирабегрона навеличину ВГД с помощью аппланационной тонометрии по Гольдману: мирабегрон вдозе 100 мг не отличался от плацебо по величине эффекта в отношении среднейвеличины изменения исходных средних индивидуальных значений ВГД на 56 день.

Показания

Гиперактивный мочевой пузырь (ГМП) с симптомами недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию.

При беременности

Беременность

Количество данных о применении мирабегрона у беременных женщинограничено. Исследования на животных показали репродуктивнуютоксичность.

Мирабегрон не рекомендован во время беременности и у женщиндетородного возраста, не использующих контрацепцию.

Период грудного вскармливания

У грызунов мирабегрон выделяется с грудным молоком,следовательно, у человека также существует риск попадания препаратав грудное молоко. Исследования по изучению влияния мирабегрона напродукцию грудного молока, выделения мирабегрона с грудным молокоми воздействия на ребенка отсутствуют. Мирабегрон не следуетприменять женщинам в период грудного вскармливания.

Специальные инструкции

Пациенты с тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензией/p>

Бетмига может повышать артериальное давление. Рекомендуется измерять артериальное давление до начала лечения и периодически во время лечения Бетмигой, особенно у пациентов, страдающих артериальной гипертонией.

Поскольку исследований с препаратом Бетмига у пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией (систолическое артериальное давление ≥180 мм рт ст и/или диастолическое артериальное давление ≥110 мм рт ст), не проводилось, поэтому препарат не рекомендован к применению у этой категории пациентов.

Имеются только ограниченные данные относительно применения препарата Бетмига у пациентов, страдающих гипертензией 2 стадии (систолическое артериальное давление ≥160 мм рт ст и/или диастолическое артериальное давление ≥100 мм рт ст).

Фертильность

В исследованиях на животных влияния мирабегрона на фертильность в нелетальных дозах не выявлено. Не установлено, влияет ли мирабегрон на фертильность у человека.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Бетмига не оказывает клинически значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Фармакологическое действие

Селективный агонист бета3-адренорецепторов. Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Механизм действия

Мирабегрон - мощный селективный агонист бета3-адренорецепторов. В исследованиях при воздействии мирабегрона продемонстрировано расслабление гладких мышц мочевого пузыря у крыс и в изолированном препарате человеческих тканей, а также увеличение концентраций цАМФ в тканях мочевого пузыря у крыс. Таким образом, мирабегрон улучшает резервуарную функцию мочевого пузыря за счет стимуляции бета3-адренорецепторов, расположенных в его стенке.

В исследованиях продемонстрирована эффективность мирабегрона как у пациентов, ранее получавших м-холиноблокаторы для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), так и у пациентов без анамнеза предыдущей терапии м-холиноблокаторами.

Мирабегрон также был эффективен у пациентов с ГМП, которые прекратили лечение м-холиноблокаторами из-за отсутствия эффекта.

Условия хранения

t не выше 30 °C

Проверено специалистом

Акции

Аптеки в Москве

Мицар-Н ООО Москва
105568, г. Москва, ул. Челябинская, д.15
Время работы:
Пн-Вс: 09:00-21:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
Мицар-Н ООО Москва
117546, г. Москва, ул. Медынская, д.6Б
Время работы:
Пн-Пт: 08:00-22:00; Сб-Вс: 09:00-21:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
Аптечный край ООО Тула
125371, Москва г, вн.тер.г. муниципальный округ Покровское-Стрешнево, пр-д 1-й Тушинский, д. 6, к. 1, помещ. 5/2
Время работы:
Пн-Вс: 09:00-21:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
АПАВЕ
117042, г. Москва, ул. Поляны, д. 5
Время работы:
Пн-Вс: 09:00-18:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
Аптечный край ООО Тула
115598, Москва г, вн.тер.г. муниципальный округ Бирюлево Восточное, ул Липецкая, д. 13, к. 2
Время работы:
Пн-Вс: 09:00-21:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
ЛИКРАМ ООО Москва
142141, г. Москва, г. Троицк, пл. Академическая, д. 3, пом. VIII-VII (к. №3-6 (подвал), к. №7-14 (1 этаж)
Время работы:
Круглосуточно
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
АПАВЕ
115432, г. Москва, проспект Андропова, д. 8
Время работы:
Пн-Вс: 09:00-18:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
АПАВЕ
117321, Москва г, Профсоюзная ул, дом № 142, корпус 1
Время работы:
Пн-Вс: 09:00-18:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
АПАВЕ
121596, г. Москва, ул. Толбухина, д. 9, корп. 1
Время работы:
Пн-Вс: 09:00-18:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
ФК СИЛИК ООО Москва
111539, г. Москва, г. Москва, ул. Реутовская, д. 10 Д
Время работы:
Пн-Вс: 08:00-22:00
Цена:
324.00
Доставка:
Завтра
Способы оплаты:
НаличныеОплата Картой
  • Купить Бетмига, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 50 мг, 10 шт. в Москве – цена 324 руб. в аптеках «POLZAru».
  • Официальная инструкция по применению Бетмига, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 50 мг, 10 шт., сертификаты, отзывы и фото.