Бинелол, таблетки 5 мг, 56 шт. в Москве

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечнаянедостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введенияпрепаратов, обладающих положительным инотропным действием);выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и IIIстепени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременногоприменения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз;выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальнаяастма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферическихсосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения;депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышеннаячувствительность к небивололу.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами Iкласса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропногодействия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов(верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропноедействие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существуетугроза остановки сердца (одновременное применениепротивопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивнымисредствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевыхканалов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особаяосторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляетсяфармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможноподавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развитияартериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическимиантидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможноусиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышениеконцентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами,ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами,биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышаетсяконцентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небивололазамедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином игипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироватьсясимптомы гипогликемии (тахикардия).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головнаяболь, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия,снижение способности к концентрации внимания, сонливость,бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок,галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея,сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия,ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечнаянедостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпьэритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление теченияпсориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях -ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразнойнасечкой на одной стороне.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Приемпищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения"через печень) и является почти полной у лиц с медленнымметаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются сальбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет98.1%, L-небиволола - 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматическогогидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиесягидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой ивыводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом:гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее0.5%.

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: •D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам). •L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированнойтерапии).

Применение при беременности возможно только по строгимпоказаниям (в связи с возможным развитием у новорожденныхбрадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и параличадыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч дородов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечиватьстрогое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч послеродов.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов спочечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункциейщитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе,псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, атакже у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, втечение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем унекурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов ссахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказатьсязамаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия,учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемическихпрепаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазомследует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный рискобострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять приповышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что подвлиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферическогокровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что нафоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукциислезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредитьанестезиолога о том, что пациент принимаетбета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следуетпроводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фонеприема небиволола иногда возможны головокружение и чувствоусталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следуетвоздерживаться от занятий потенциально опасными видамидеятельности.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения свазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собойрацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола иL-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективнымблокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкоесосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождениявазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке,уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка,снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижаетдавление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызываетантиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активностиренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменениемактивности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлениемпатологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге)и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 неделирегулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели,стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

t не выше 25 °C