Бисопролол Канон, таблетки покрыт. плен. об. 5 мг, 30 шт. в Москве

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому извспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицитлактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечнаянедостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;атриовентрикулярная блокада II и III степени, безэлектрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабостисинусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивнойболезни легких; выраженное снижение артериального давления(систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные, нарушенияпериферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);метаболический ацидоз; период лактации; одновременный приемингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторовМАО(-)В); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала;гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет созначительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокадаI степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатининаменее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз;рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порокклапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда втечение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующемприменении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Нерекомендуемые комбинации

При лечении хронической сердечной недостаточности:

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин,дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) приодновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность сердца.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальнойгипертензии: стабильной стенокардии:

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамилаи в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении сбисопрололом могут приводить к снижению сократительной способностимиокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенноевведение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы,может привести к выраженной артериальной гипотензии и AVблокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие, какклонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести курежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатациивследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкаяотмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить,риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии стабильной стенокардии:

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин,дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) приодновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальнойгипертензии, стабильной стенокардии:

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин,фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололоммогут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Упациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключитьриск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могутусиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения(например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливатьсистемные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололоммогут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать рискразвития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемическихсредств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии- в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективныхбета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать рисккардиодепрессивного действия, приводя к артериальнойгипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололоммогут приводить к увеличению времени проведения импульса и, такимобразом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могутснижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками(например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижениюэффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- иальфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) можетусиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих сучастием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобныевзаимодействия более вероятны при применении неселективныхбета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможнымантигипертензивным эффектом (например, трициклическиеантидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливатьантигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом можетувеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могутусиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.Одновременное применение также может привести к развитиюгипертонического криза.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы бета-адренорецепторов могут,препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям пригипотензии, вызванной флоктафенином.

Сультоприд: существует риск возникновения желудочковойаритмии.

Побочные эффекты классифицированы по рекомендации ВОЗ всоответствии с частотой их возникновения: очень часто - ≥1/10;часто- ≥ 1/100,

Нарушения со стороны центральной нервной системы: Часто -головокружение, головная боль; Редко - потеря сознания.

Общие нарушения: Часть - астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: Нечасто - депрессия, бессонница; Редко -галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны органа зрения: Редко - уменьшениеслезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); Оченьредко - конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха: Редко - нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень часто -брадикардия; Часто - усугубление симптомов течения ХСН; ощущениепохолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД;Нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическаягипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы: Нечасто - бронхоспазму пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путейв анамнезе; Редко - аллергический ринит.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: Часто - тошнота,рвота, диарея, запор; Редко - гепатит.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: Нечасто - мышечнаяслабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны кожных покровов: Редко - реакции повышеннойчувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожныхпокровов; Очень редко - алопеция.

Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомовпсориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: Редко - нарушенияпотенции.

Лабораторные показатели: Редко - повышение концентрациитриглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови(аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, брадикардия,снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность игипогликемия.

Лечение

При возникновении передозировки прежде всего необходимопрекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическуютерапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Еслиэффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство,обладающее положительным хронотропным действием. Иногда можетпотребоваться временная постановка искусственного водителяритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введениеплазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постояннымнаблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими какэпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственноговодителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков,препаратов с положительным инотропным эффектом, а такжевазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числебета2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкойсветло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе - почти белогоцвета.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более: 90%) всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствиенезначительной метаболизации при "первом прохождении" через печень(на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приемавнутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопрололдемонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазмекрови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объемраспределения составляет 3, 5 л/кг. Связь с белками плазмы кровидостигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути безпоследующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) ивыводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазмекрови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные,полученные в результате экспериментов с микросомами печени человекаin vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первуюочередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изоферментCYP2D6 играет лишь незначительную, роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием междувыведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом впечени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентовс ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственнойсимпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующимдействием. Обладает лишь незначительным сродством кбета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, атакже к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляцииметаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет насопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, вкоторые вовлечены бета2-адренорецецепторы.

Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД)достигается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы,блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезньюсердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН)бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшаетударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса ипотребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначальноповышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС)снижается. Снижение активности ренина в плазме кровирассматривается как один из компонентов антигипертензивногодействия бета-адреноблокаторов.

Бета1-адреноблокатор селективный.

t не выше 25 °C, уп. производит.