Дексилант®, капсулы с модиф. высв. 30 мг, 28 шт. в Москве

Внутрь: капсулупринимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть,высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затемнемедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечениеэрозивного эзофагита любой степени тяжести

Для применения увзрослых и подростков в возрасте от 12 лет:

Рекомендованнойдозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 недель.

Поддерживающаятерапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.

Взрослые

Рекомендованнойдозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курслечения составлял до 6 месяцев.

Пациентам сэрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до6 месяцев.

Подростки от 12лет

Рекомендованнойдозой является 30 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса леченияопределяется врачом.

Симптоматическоелечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивнаярефлюксная болезнь)

Для применения увзрослых и подростков в возрасте от 12 лет

Рекомендованнойдозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 недели.

У пациентов снарушениями функции печени средней степени тяжести (класс B по Чайлд-Пью)суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клиническиеданные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс C по Чайлд-Пью)отсутствуют.

Коррекции дозы упожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функциипечени легкой степени тяжести (класс A по Чайлд-Пью) не требуется.

-       Повышеннаячувствительность к любому из компонентов препарата.

-       Совместноеприменение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH средыжелудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения ихбиодоступности.

-       Возрастдо 12 лет.

-       Беременность,период лактации.

Препаратсодержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам снаследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбциейили сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

С осторожностью препаратДексилант^® может быть назначен:

-       Пациентам,принимающим такролимус;

-       Пациентам,принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие какфлувоксамин;

-       Пациентам,принимающим варфарин, под контролем протромбинового времени и МНО;

-       Пациентам,принимающим метотрексат.

Декслансопразолможет быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам,принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозыклопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимоголекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

Одновременноеприменение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов,биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, сложныеэфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременныйприем с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса вплазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являютсяумеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.

При одновременномприеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействиядекслансопразола.

Одновременныйприем декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранениювысокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что,соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. Принеобходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отменаприема декслансопразола.

Наиболее частыми(не менее 2%) нежелательными реакциями являются диарея, метеоризм, боли вживоте, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятсяданные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты ихвозникновения:

Нарушения состороны иммунной системы

Частотанеизвестна: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции),эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Нарушения состороны обмена веществ и питания

Частотанеизвестна: Гипомагниемия, гипонатриемия.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта

Часто: Диарея,дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, полипы фундальных железжелудка (доброкачественные).

Нечасто: Сухостьво рту, рвота.

Редко: Кандидозполости рта.

Частота неизвестна:Отек слизистой рта, панкреатит.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей

Частотанеизвестна: Острая почечная недостаточность.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто:Изменение показателей функциональной активности печени.

Частотанеизвестна: Лекарственный гепатит.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: Сыпь,крапивница, зуд.

Частотанеизвестна: Лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подостраякожная красная волчанка, злокачественная экссудативная эритема (синдромСтивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто:Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.

Нечасто: Кашель.

Частотанеизвестна: Отек гортани, чувство стеснения в горле.

Нарушения состороны крови и лимфатической системы

Частотанеизвестна: Аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическаятромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: Переломбедренной кости, костей запястья или позвоночника.

Нарушения состороны сосудов

Нечасто: Приступжара («приливы»), повышение артериального давления.

Нарушения состороны нервной системы

Часто: Головнаяболь.

Нечасто:Головокружение, дисгевзия.

Редко:Парестезия, судороги.

Частотанеизвестна: Инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Нарушения состороны органа зрения

Редко: Нарушениезрения.

Частотанеизвестна: Нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: Вертиго.

Частотанеизвестна: Снижение слуха.

Нарушенияпсихики

Нечасто:Бессонница, депрессия.

Редко: Слуховыегаллюцинации.

Частотанеизвестна: Зрительные галлюцинации.

Общиерасстройства

Нечасто:Слабость, изменения аппетита.

Частотанеизвестна: Отек лица.

Профильбезопасности у подростков в возрасте от 12 лет такой же, как у взрослых.

Профильбезопасности и эффективности препарата Дексилант^® для детей до 12лет не установлен из‑за отсутствия данных.

Сообщений означимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант^®отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием вдозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочныйэффект в виде повышения артериального давления выше 140/90 мм. рт. ст. при приемепрепарата Дексилант^® 60 мг 2 раза в день.

Тем не менее, вслучае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводитсясимптоматическая терапия.

Декслансопразолне выводится посредством гемодиализа.

Состав на 1капсулу 30 мг

Активноевещество:

Декслансопразол30 мг

Вспомогательныевещества:

Сахарная крупка¹(от 500 мкм до 710 мкм) 28,8 мг, магния карбонат 11,5 мг,сахароза 41,5 мг, гипролоза низкозамещенная 8,64 мг, гипролоза0,34 мг, гипромеллоза 2910 7,54 мг, тальк 16,64 мг, титанадиоксид 5,5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера²9,66 мг, макрогол‑8000 0,96 мг, полисорбат‑800,44 мг, кремния диоксид коллоидный 0,09 мг, метакриловой кислоты иметилметакрилата сополимер [1 : 2] 15,95 мг, метакриловойкислоты и метилметакрилата сополимер [1 : 1] 5,32 мг,триэтилцитрат 2,12 мг;

Оболочкакапсулы:

Каррагинан0,192–0,624 мг, калия хлорид 0,144–0,48 мг, титана диоксид2,4768 мг, краситель FD & C синий № 2алюминиевый лак 0,3456 мг, краситель железа оксид черный 0,0576 мг,гипромеллоза q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки³следовые количества.

¹ Состав сахарнойкрупки: сахароза 18–26,352 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8 мг;

² Составдисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 4,4436 мг,этилакрилат 4,2504 мг, натрия лаурилсульфат 0,2254 мг, полисорбат‑800,7406 мг;

Состав на 1капсулу 60 мг

Активноевещество:

Декслансопразол60 мг

Вспомогательныевещества:

Сахарная крупка¹(от 500 мкм до 710 мкм) 40,0 мг, магния карбонат 16,0 мг,сахароза 39,52 мг, гипролоза низкозамещенная 12,0 мг, гипролоза0,48 мг, гипромеллоза 2910 10,5067 мг, тальк 27,5499 мг,титана диоксид 6,9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера²7,02 мг, макрогол‑8000 0,7 мг, полисорбат‑800,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,13 мг, метакриловой кислоты иметилметакрилата сополимер [1 : 2] 31,9 мг, метакриловой кислотыи метилметакрилата сополимер [1 : 1] 10,64 мг, триэтилцитрат4,24 мг.

Оболочка капсулы:

Каррагинан0,24–0,78 мг, калия хлорид 0,18–0,6 мг, титана диоксид 2,52 мг,краситель FD & C синий № 2 алюминиевый лак1,08 мг, гипромеллоза q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные длямаркировки³ следовые количества.

¹ Состав сахарнойкрупки: сахароза 25–36,6 мг, крахмал кукурузный 3,4–15 мг;

² Состав дисперсииметакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 3,2292 мг,этилакрилат 3,0888 мг, натрия лаурилсульфат 0,1638 мг, полисорбат‑800,5382 мг;

³ Чернила серыеочищенные для маркировки состоят из красителя железа оксида красного, красителяжелеза оксида желтого, красителя FD & C синего № 2 алюминиевоголака, воска карнаубского, шеллака, глицерила моноолеата.

Дозировка30 мг

Капсулы снепрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом. На крышечкутемно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30».Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.

Дозировка60 мг

Капсулы снепрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми черниламинанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60». Содержимое капсул — гранулы отбелого до почти белого цвета

Всасывание

Декслансопразолхорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% иболее.

Двухкомпонентныйсостав препарата Дексилант^® обуславливает всасывание в виде двух pH зависимых фаз.Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 днейприема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг максимальнаяконцентрация в плазме крови (C_max) составляет 658 нг/мл и 1397 нг/млсоответственно.

Площадь подкривой «концентрация-время» (AUC) равна 3275 нг × ч/мл и 6529 нг × ч/мл после 5 дней приемадекслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.

Распределение

Связываниедекслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.

Метаболизм

Декслансопразолинтенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результатепроцессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных,глюкуронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощьюферментной системы цитохрома P₄₅₀, котораяучаствует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и впроцессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 являетсяполиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях,проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные имедленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом вплазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае сосредними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основнымметаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и егоглюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 —декслансопразола сульфон.

Выведение

Периодполувыведения препарата — 1–2 ч.

Клиренс после 5дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч длядозировки 30 мг и 60 мг соответственно.

Препаратвыводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.

Так как препаратинтенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола упациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и упациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Декслансопразолявляется ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сокапутем угнетения Н⁺/К⁺-АТФ-азы в париетальных клеткахжелудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

При примененииантисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается вответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровняхромогранина A (CgA) врезультате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA можетпрепятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованныеданные предполагают, что применение ингибиторов протонного насоса (ИПН) следуетпрекратить за 5–14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть кнорме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приемаингибиторов протонного насоса.

Капсулапрепарата Дексилант^® распадается в желудке и содержит два типагранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активноевещество в зависимости от pH в различных областях тонкого кишечника.Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола испособствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительноговремени.

Дексилант^®предназначен для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет последующим показаниям:

-       Лечениеэрозивного эзофагита любой степени тяжести;

-       Поддерживающаятерапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;

-       Симптоматическоелечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивнаярефлюксная болезнь).

Применениепрепарата Дексилант^® в период беременности противопоказано. Принеобходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудноевскармливание.

Перед началом лечениядекслансопразолом следует исключить возможность злокачественногоновообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочитьправильную постановку диагноза.

Если симптомысохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшееобследование.

При приемеингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышаетсяриск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителямикоторых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно угоспитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае,если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.

Пациентам вданном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозудекслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов,получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторамипротонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает рискостеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты сриском возникновения остеопоротических переломов должны придерживатьсярекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения идозы»).

Декслансопразол,как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижатьвсасывание витамина B₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо-или ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженнымизапасами данного витамина в организме или при длительном лечении пациентов сфакторами риска развития дефицита витамина B₁₂, а также принаблюдении соответствующих клинических симптомов.

В редких случаяху пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия приприеме препаратов ИПН в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев— при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмияи судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. Упациентов, которым необходимо продолжительное лечение, или одновременнопринимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способнымивызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролироватьконцентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Применениеингибиторов протонного насоса может быть связано с очень редкими случаямиразвития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очагазаболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечныхлучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться кврачу, и применение препарата Дексилант^® рекомендуется прекратить.Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ингибиторомпротонного насоса в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ приприменении других ИПН.

Необходимоучитывать, что повышенный уровень хромогранина A (CgA) можетпрепятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такоговлияния применение препарата Дексилант^® следует прекратить какминимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина невозвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализследует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонногонасоса.

Влияние наспособность управления транспортными средствами/механизмами

Из-завероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться отуправления транспортными средствами и другими механизмами, требующимиповышенного внимания.