Диклофенак-АКОС, гель 5%, 50 г в Москве

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу в очаге воспаления 2-3 раза в сутки в дозе 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы) и слегка втирают. Разовая доза препарата – 2 г. Максимальная суточная доза препарата не должны превышать 6 г. После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Курс лечения – не более 14 дней. Необходимость более длительного применения определяет врач. Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. Применять диклофенак только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

"Аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; III триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата; повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.

С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста.

Не рекомендуется применение препарата с другими НПВП. Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Частота встречаемости нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Местные реакции: нечасто – мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), экзема; редко – буллезный дерматит; очень редко – контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, пустулезная сыпь, папулезно-везикулезные высыпания, шелушения). При нанесении геля на большие поверхности кожных покровов, в течение длительного периода времени, возможно развитие системных побочных эффектов диклофенака. Системные реакции: редко – генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), астма, фотосенсибилизация; очень редко – анафилактические реакции (включая шок). В случае если любые из указанных побочных реакций усугубляются или вы заметили любые другие, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В виду низкой системной абсорбции при аппликации геля передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Симптомы: тошнота и рвота. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны ввиду степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99,7 %).

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 96%), пропиленгликоль, гидроксиэтилцеллюлоза (гиэтеллоза, натросол), масло лаванды, вода очищенная.

Однородный, бесцветный или с желтоватым оттенком прозрачный гель со специфическим запахом. Допускается наличие опалесценции и пузырьков воздуха.

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный T_1/2 составляет 1-2 ч. T_1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T_1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Активный компонент диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Диклофенак используется для устранения болевого синдрома, воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствует уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличению подвижности суставов.

Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Препарат нельзя применять в III триместре беременности. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Опыта применения препарата в период грудного вскармливания не имеется. В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко, не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания. Если все же необходимо применение препарата, то не следует наносить его на молочные железы или на большую поверхность кожи и  не применять длительно. Если вы беременны или предполагаете, что вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, перед применением диклофенака необходимо проконсультироваться с врачом.

Применять только наружно. Гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения геля не следует накладывать окклюзионную повязку. При применении пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени, почек или системы кроветворения, а также при одновременных применениях других НПВП необходимо проконсультироваться с врачом. При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных реакций вследствие резорбтивного действия. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать местное кожное раздражение. Следует прекратить лечение в случае развития кожной сыпи после нанесения препарата.

НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.