Дротаверин, таблетки 80 мг, 20 шт. в Москве

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.

При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.

При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Повышенная чувствительность к дротаверину; почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для парентерального применения).

Для парентерального применения: AV-блокада II-III степени; период родов.

С осторожностью: при артериальной гипотензии; у детей (недостаточность клинического опыта применения); при беременности. При парентеральном применении - при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении - аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при парентеральном применении редко - реакции в месте введения.

Передозировкадротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости,включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может бытьфатальной. В случае передозировки пациенты должны находится подмедицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводитьсясимптоматическое и направленное на поддержание основных функций организмалечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. C_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T_1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия - через 2-4 мин. C_max в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Дротаверинпредставляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическоедействие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразыIV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит кповышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что вдальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрациюионов Ca²⁺ эффектдротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина поотношению к ионам Ca²⁺. In vitro дротаверинингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментовФДЭ III и ФДЭ V. Поэтомуэффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях.ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкоймускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может бытьполезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний,сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ вмиокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощьюфермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокойспазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочныеэффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношениисердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкоймускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типавегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуружелудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшаеткровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действиядротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшениюболи.

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).