Эстровагин супп вагин 0,5 мг х10 в Москве

Интравагинально,вечером перед сном. Суппозиторий следует вводить глубоко во влагалище.

При леченииатрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связаннойс дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе:

По 0,5 мг(1 суппозиторий) в сутки ежедневно в течение первых 2–3 недель (максимально до4‑х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамикесимптомов, по 0,5 мг (1 суппозиторий) — 2 раза в неделю.

Пред- ипослеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведениихирургического вмешательства влагалищным доступом:

По 0,5 мг(1 суппозиторий) в сутки в течение 2 недель до операции; по 0,5 мг(1 суппозиторий) 2 раза в неделю в течение 2 недель послеоперации.

Каквспомогательное средство диагностики при получении атрофической картиныцервикального мазка:

По 0,5 мг(1 суппозиторий) через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка.

В случаепропуска необходимо ввести суппозиторий сразу же, как только пациентка вспомнитоб этом (не должны вводиться 2 суппозитория в день), в дальнейшем введениепрепарата проводят в соответствии с обычным режимом дозирования.

Для терапиисимптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе необходимо применятьнаименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

-    Гиперчувствительностьк эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-    Диагностированный,в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);

-    Диагностированныеэстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

-    Кровотечениеиз влагалища неясной этиологии;

-    Нелеченаягиперплазия эндометрия;

-    Наличиевенозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубокихвен, тромбоэмболия легочной артерии);

-    Подтвержденныетромбофилические нарушения (например, дефицит протеина C,протеина S или антитромбина III и т.д.);

-    Артериальныйтромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт,цереброваскулярные нарушения; или продромальные состояния (в том числетранзиторная ишемическая атака, стенокардия);

-    Заболеваниепечени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которогопоказатели функции печени не вернулись к норме;

-    Порфирия;

-    Беременностьи период грудного вскармливания.

С осторожностью

Под тщательным наблюдениемврача эстриол следует применять, при наличии, в том числе в анамнезе, любых изнижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

-    Лейомиома(фибромиома матки) или эндометриоз;

-    Факторыриска развития тромбозов и тромбоэмболий;

-    Факторыриска эстрогензависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖу родственников 1‑й линии (мать, сестры));

-    Артериальнаягипертензия;

-    Доброкачественныеопухоли печени (например, аденома печени);

-    Сахарныйдиабет с диабетической ангиопатией или без нее;

-    Желчекаменнаяболезнь;

-    Желтуха(в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

-    Хроническаясердечная или почечная недостаточность;

-    Мигреньили головная боль тяжелой степени;

-    Системнаякрасная волчанка;

-    Гиперплазияэндометрия в анамнезе;

-    Эпилепсия;

-    Бронхиальнаяастма;

-    Отосклероз;

-    Семейнаягиперлипопротеинемия;

-    Панкреатит.

Метаболизмэстрогенов и прогестагенов может увеличиваться при одновременном применении спрепаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, в частности сизоферментами цитохрома P₄₅₀, например,такими как противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин,карбамазепин), антибактериальные и противовирусные средства (например,рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир, хотя иявляются мощными ингибиторами метаболизма, при применении их в сочетании споловыми гормонами проявляют индуцирующие свойства. Растительные препараты,содержащие зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum), также могутиндуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенныйметаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Нежелательныереакции (НР) обычно возникают у 3–10% пациенток, могут наблюдаться при слишкомвысокой дозе. Обычно НР исчезают после первых недель лечения.

В литературныхданных и постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих НР:

Нарушения обменавеществ и питания: частота неизвестна: задержка жидкости.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: тошнота.

Нарушения состороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: болезненностьгруди, боль в груди, ациклические кровянистые выделения.

Общиерасстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна: зуд ираздражение в месте введения.

Прикомбинированной терапии с прогестагенами сообщается о следующих НР:

-    Доброкачественныеи злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия, РМЖ(двукратное повышение РМЖ отмечается у женщин, при длительности применениякомбинированных эстрогенпрогестагенных препаратов более 5 лет; примонотерапии эстрогеном — риск РМЖ существенно ниже);

-    Заболеванияжелчного пузыря;

-    Хлоазма,многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура;

-    Возможнаядеменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет;

-    Долгосрочноеприменение эстрогена в качестве монотерапии и в сочетании с гестагеном для ЗГТассоциируется с незначительным повышением риска развития рака яичников (в исследовании«Миллион женщин» при проведении ЗГТ в течение 5 лет зарегистрирован1 дополнительный случай на 2500 женщин);

-    ЗГТассоциируется с 1,3-кратным относительным повышением риска развития ВТЭ(тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), повышенный рискразвития этого осложнения наблюдается в первый год ЗГТ;

-    Отмечаетсянекоторое увеличение риска развития ИБС у пациенток в возрасте старше60 лет при ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена;

-    ЗГТмонопрепаратом эстрогена или комбинацией эстрогена и прогестагена связана сповышением в 1,5 раза относительного риска ишемического инсульта (рисквозникновения геморрагического инсульта в период ЗГТ не увеличивается).

Передозировкамаловероятна.

Симптомы: тошнота, рвота,кровянистые выделения из влагалища.

Лечение:симптоматическое. Специфического антидота нет.

Состав на одинсуппозиторий

Действующеевещество:

Эстриол (эстриолмикронизированный) — 0,5 мг

Вспомогательноевещество:

Витепсол W 35 —достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г

Суппозитории вформе торпеды, от белого до светло-коричневого цвета.

Абсорбция

Приинтравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступностьв месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, чтопроявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме.После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрацияэстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1–2 часа после введения.

Распределение

В плазме 90%эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практическине связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Метаболизмэстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированноесостояние при кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстриол, будучиконечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде.Только небольшая часть (около 2%) выводится через кишечник, в основном, в виденесвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6–9часов.

Действующимвеществом препарата является эстриол — аналог естественного женского гормонаэстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальномпериоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применениеэстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочкинижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализацииэпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальноймикрофлоры и физиологического pH во влагалище. В результате чегоповышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции ивоспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище,болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища имочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспусканияи предотвращает недержание мочи.

В отличие отдругих эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клетокэндометрия он утверждается в течение короткого промежутка времени).Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферацииэндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и невозникает кровотечений «отмены».

Заместительнаягормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделовмочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин впостменопаузе.

Пред- ипослеоперационная терапия у женщин в постменопаузальном периоде при проведениихирургического вмешательства влагалищным доступом.

Каквспомогательное средство диагностики при получении атрофической картиныцервикального мазка.

Беременность

Применениепрепарата в период беременности противопоказано.

Период грудноговскармливания

Применение препаратав период грудного вскармливания противопоказано.

ЗГТ с цельюлечения симптомов дефицита эстрогенов необходимо проводить только в отношениисимптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. Не менее одногораза в год следует проводить тщательную оценку соотношения «пользы-риска»,продолжение терапии обосновано только в случае превышения пользы примененияпрепарата над риском. Существуют ограниченные доказательства рисков, связанныхс ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска уболее молодых женщин соотношение «польза-риск» у них благоприятнее, чем у болеепожилых.

Медицинскоеобследование/наблюдение

Перед началомили возобновлением ЗГТ после ее прерывания необходимо собрать подробныйиндивидуальный и семейный анамнез, провести общий и гинекологический осмотр(включая обследование молочных желез и органов малого таза). В период терапиирекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характеркоторых определяется индивидуально. Женщина должна быть проинформирована онеобходимости сообщения врачу о возможных изменениях в молочных железах.Обследования, включая соответствующие методы визуализации, например,маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее времястандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

Причины длянемедленной отмены терапии

Терапию следуетнемедленно прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновенииследующих состояний:

-    Желтухаили ухудшение функции печени;

-    Значительноеповышение артериального давления;

-    Возникновениеголовной боли по типу мигрени;

-    Беременности.

Гиперплазия ирак эндометрия

Дляпредупреждения стимуляции эндометрия суточная доза эстриола не должна превышать1 суппозиторий (0,5 мг эстриола) в сутки. Не следует применять этумаксимальную дозу в течение более 4 недель. В одном эпидемиологическомисследовании было выявлено, что длительный пероральный прием эстриола в низкихдозах может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличенияпродолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год послеотмены препарата. В основном, возрастает риск возникновения малоинвазивных ивысокодифференцированных опухолей. При появлении кровянистыхвыделений/кровотечений из влагалища необходимо проведение соответствующегообследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости сообщитьлечащему врачу в случае начала кровотечения.

Рак молочнойжелезы

При длительномпроведении ЗГТ увеличивается риск РМЖ у женщин, получающих комбинированнуютерапию эстрогеном и прогестагеном и, возможно, монотерапию эстрогеном.У женщин, получающих комбинированную терапию эстроген + прогестаген более5 лет, отмеченоувеличение риска РМЖ в 2 раза. При монотерапии эстрогеномувеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагеном.Ограниченные данные свидетельствуют об отсутствии риска развития РМЖ на фонеприменения эстриола.

ЗГТ, в частностикомбинированными препаратами может увеличивать плотность маммографическихизображений. Это может усложнять радиологическое обнаружение РМЖ.

Рак яичников

Рак яичниковразвивается значительно реже, чем РМЖ. Длительная монотерапия эстрогенами (покрайней мере, в течение 5–10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением рискарака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что ЗГТкомбинированными препаратами имеет сходный или незначительно меньший риск.Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкоактивных эстрогенов(таких, как эстриол) от такового при монотерапии другими эстрогенами.

Венозныетромбоэмболии (ВТЭ)

ЗГТ связана сувеличением риска развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболиилегочной артерии) в 1,3–3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первогогода применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. У пациенток с подтвержденнымтромбофилическим состоянием риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно егоувеличивать. В связи с чем у таких женщин ЗГТ противопоказана.

Общепризнаннымифакторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширныехирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение(ИМТ > 30 кг/м²),беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Несуществует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширениявен и развития ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимопроводить профилактику ВТЭ. В случае длительной иммобилизации, обусловленнойплановым оперативным вмешательством, следует временно отменить ЗГТ за 4–6недель до операции и возобновить только после восстановления полной мобильностиженщины.

При отсутствииВТЭ в анамнезе женщины, но при наличии тромбоза в возрасте менее 50 лет у ближайшихродственников, рекомендуется провести скрининговое обследование, предварительнообсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только рядтромбофилических нарушений). При выявлении нарушения, не соответствующегозаболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжелого» дефекта (например,дефицита антитромбина III, протеина S или протеина C, либо сочетанияэтих дефектов) ЗГТ эстриолом противопоказана.

Для женщин,получающих длительное лечение антикоагулянтами, требуется тщательноерассмотрение соотношения «польза-риск» ЗГТ.

В случаеразвития ВТЭ терапию препаратом следует немедленно прекратить. Женщина должнабыть проинформирована о необходимости немедленного обращения к врачу припоявлении возможных признаков тромбоэмболических осложнений (например, отекаили болезненности по ходу вены нижней конечности, внезапной боли в груди,одышки и т.д.).

Ишемическая болезньсердца (ИБС)

Врандомизированных контролируемых клинических исследованиях не было полученоданных свидетельствующих о том, что ЗГТ комбинированными препаратами илимонотерапия эстрогеном могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщинс ИБС и без нее.

Монотерапияэстрогенами

По даннымрандомизированных контролируемых клинических исследований, у женщин сгистерэктомией в анамнезе риск ИБС при монотерапии эстрогеном не увеличивается.Абсолютный риск ИБС несколько увеличивается при ЗГТ комбинированными (эстроген+ гестаген) препаратами у пациенток старше 60 лет.

Ишемическийинсульт

ЗГТкомбинированными препаратами и монотерапия эстрогеном сопряжена с увеличениемриска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск с возрастом ивременем после наступления менопаузы не меняется. Однако, исходный рискинсульта в большой степени зависит от возраста, соответственно и общий рискишемического инсульта на фоне ЗГТ увеличивается с возрастом. Риск геморрагическогоинсульта при ЗГТ не увеличивается.

Другие состояния

Эстрогены могутвызывать задержку жидкости, и поэтому пациентки с хронической сердечной ипочечной недостаточностью должны находиться под тщательным врачебнымнаблюдением.

Эстриол являетсяслабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний наэндокринную систему.

Необходимотщательно контролировать женщин с ранее существовавшей гипертриглицеридемией,потому что в редких случаях ЗГТ эстрогенами вызывала значительное увеличениеконцентрации триглицеридов в плазме крови, что приводило к развитиюпанкреатита.

Эстрогенывызывают увеличение концентрации тироксинсвязывающего глобулина, что приводит кувеличению общего циркулирующего гормона щитовидной железы, измеряемого какобщий, связанный с белками йод; концентрации Т4 или концентрации Т3.

Также можетувеличиваться концентрация других белков плазмы (ангиотензин-ренин-субстрат,альфа-1-антитрипсин, церулоплазмин).

Когнитивнаяфункция на фоне ЗГТ не улучшается. Имеются данные о повышенном риске развитиядеменции у женщин в случае начала ЗГТ комбинированными препаратами илимонотерапии эстрогеном в непрерывном режиме после 65 лет.

Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.