Фавирокс, таблетки покрыт. плен. об. 125 мг, 10 шт. в Москве

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза - 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

Повышенная чувствительность к фамцикловиру и пенцикловиру.

Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Имеютсяограниченные данные о передозировке фамцикловиром.

Описанные случаипередозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническимипроявлениями.

Лечение

Симптоматическоеи поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловирас учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечалисьслучаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активнымметаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловирав плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C_max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T_1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

После приемавнутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностьюв отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella Zoster(VZV) и Herpes Simplex (HSV) 1 и 2 типов, а также вирусовЭпштейна-Барр и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированныевирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается вмонофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловиратрифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Периодвнутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток,инфицированных HSV 1 составляет 10 часов, HSV 2 —20 часов; VZV — 7 часов.

Концентрацияпенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальнуюопределяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказываетвлияния на неинфицированные клетки.

Как и дляацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациямив гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстратспецифичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК‑полимеразномгене.

Применениефамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV)у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетомотмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен прилечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного VZV.Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетическойневралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Однодневноелечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстромуразрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV).

Применениепрепарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза всутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряетзаживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV).

Фамцикловир вдозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен прилечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженнымиммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). УВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза всутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидивегенитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения HSV(как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира упациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, неизучалось.

Эффективностьоднодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза всутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса уиммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую дляплацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленнымранее.

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

При наличии клинических проявлений генитального герпеса даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.