Фазостабил, таблетки покрыт. плен. об. 150 мг+30.39 мг, 100 шт. в Москве

Внутрь, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, препарата Фазостабил проглатывают целиком, запивая водой.Препарат Фазостабил предназначен для длительного лечения. Длительность лечения определяется врачом.- Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболевании, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки.- Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.- Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.- Нестабильная стенокардия1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.При пропуске очередной дозы препарата Фазостабил необходимо принять пропущенную дозу препарата сразу, как только пациент вспомнит об этом. Во избежание удвоения дозы не следует принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема очередной дозы.Особенности действия при первом приеме или отмене препарата не наблюдались.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, любому из вспомогательных веществ препарата, другим НПВП; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечениям (тромбоцитопения, геморрагический диатез, недостаточность витамина К); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); I и III триместры беременности; период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение с метотрексатом (в дозе ≥15 мг в неделю); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью

Подагра, гиперурикемия; язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность (9 и менее баллов по шкале Чайлд-Пью); бронхиальная астма; хронические заболевания органов дыхания; сенная лихорадка; полипоз носа и околоносовых пазух; аллергические состояния; период перед хирургическим вмешательством; одновременное применение с некоторыми лекарственными средствами (в т.ч. метотрексат в дозе <15 мг в неделю, вальпроевая кислота, антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства, НПВП и производные ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах, наркотические анальгетики, сульфаниламиды /в т.ч. ко-тримоксазол/, ингибиторы карбоангидразы /ацетазоламид/, дигоксин, литий, гипогликемические средства для приема внутрь /производные сульфонилмочевины/, инсулин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ибупрофен, ГКС для системного применения); совместное применение с этанолом (этанолсодержащие препараты, алкогольные напитки); II триместр беременности.

При совместном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск токсичности следующих препаратов:

• метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения из связи с белками плазмы крови);
• вальпроевой кислоты (за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови).

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск развития нежелательных реакций следующих лекарственных препаратов:

• наркотических анальгетиков, других НПВП (за счет синергизма действия);
• гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (более 2 г/сут) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови);
• тромболитических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов (в т.ч. тиклопидина, варфарина), антиагрегантных средств (в т.ч. клопидогрела, дипиридамола) вследствие синергизма основных терапевтических эффектов и вытеснения из связи с белками плазмы крови;
• сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола) за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови и повышения концентрации в плазме крови;
• ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид). Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к развитию тяжелого ацидоза и повышению токсического действия на ЦНС;
• дигоксина и лития - за счет снижения почечной экскреции дигоксина и лития с повышением их концентрация в плазме крови;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралина, пароксетина) - за счет синергизма действия (с повышением риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ).
• этанола (алкоголя и этанолсодержащих препаратов) - с усилением повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ и повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.

Снижают антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты:

• ибупрофен (вследствие антагонизма в отношении подавления агрегации тромбоцитов);
• ГКС для системного применения (усиливают элиминацию салицилатов);
• антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, колестирамин (снижают всасывание ацетилсалициловой кислоты из ЖКТ).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) вследствие конкурентного подавления почечной тубулярной экскреции мочевой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах, как и другие НПВП, может снижать антигипертензивный эффект диуретиков (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации вследствие подавления синтеза почечных простагландинов) и антигипертензивных средств. В частности, вследствие конкурентной блокады синтеза простациклина возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, в соответствии склассификацией Всемирной организации здравоохранения, определяласьсоответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100,1/1000, 1/10000,

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - изжога;часто - тошнота, рвота; нечасто - болевые ощущения в областиживота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки,в том числе перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения;очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхнихотделов желудочно-кишечного тракта (в том числе со стриктурами),колит, синдром раздраженного кишечника. Со стороны дыхательнойсистемы, органов грудной клетки и средостения: часто -бронхоспазм.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто -повышенная кровоточивость; редко - анемия; очень редко -апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения,нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз. Имеютсясообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов стяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница;нечасто - головокружение, сонливость; редко - шум в ушах,внутримозговое кровоизлияние. Со стороны почек и мочевыводящихпутей: очень редко - нарушение функции почек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальныхисследований: редко - повышение активности «печеночных»ферментов.

Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.Симптомы передозировки при легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг):Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.Симптомы передозировки при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления):Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующийся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, форсированный щелочной диурез, симптоматическая терапия.

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота - 150,00 мг; магния гидроксид - 30,39 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 167,81 мг, кроскармеллоза натрия - 16,00 мг, повидон-К25 - 12,00 мг, магния стеарат-3,80 мг.Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 4,80 мг, макрогол-4000 - 1,20 мг, титана диоксид - 2,00 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность поверхности. На изломе таблеток видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. дозировка 150 мг + 30,39 мг - круглые, двояковыпуклой формы, с риской с одной стороны.

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и практически полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во времяабсорбции.

Распределение и метаболизм

Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется подвлиянием ферментов, главным образом, в печени с образованиемметаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуроваякислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. Уженщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК вплазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь,салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота ввысокой степени связываются с белками плазмы крови и быстрораспределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90 % салициловой кислотысвязывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях(более 400 мкг/мл) - до 75 %.

Биодоступность АСК составляет 50-68 %, салициловой кислоты -80-100 %. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер,обнаруживается в грудном молоке. При почечной недостаточности, вовремя беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитиюбилирубиновой энцефалопатии. Выведение

АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Периодполувыведения АСК составляет 15-20 минут, салициловой кислоты - 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах и значительно увеличивается приприеме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментныхсистем. В отличие от других салицилатов, при многократном приемепрепарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови.У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы АСК выводится почками в течение 24 - 72 часов.

Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением кровотока вследствие ингибирования синтеза простагландина Е2.Магния гидроксид, входящий в состав препарата Фазостабил, оказывает антацидный эффект и защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия АСК.

• Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;- профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);- нестабильная стенокардия.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказыватьотрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона илиплода.

Применение салицилатов в дозах более 300 мг в сутки в первые 3месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектовразвития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначениесалицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только сучетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах невыше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе(более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности,преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышеннуюкровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно передродами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно унедоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместребеременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установлениявозможности или невозможности применения препарата в периодгрудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольшихколичествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатовв период лактации не сопровождается развитием побочных реакций уребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.

Перед применением ацетилсалициловой кислоты в период кормлениягрудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратомотносительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Однако при длительном применении препарата или применении его ввысокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Препарат следует применять по назначению врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступыбронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе,сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеванийдыхательной системы, а также аллергических реакций на другиепрепараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности вовремя и после хирургических вмешательств.

За несколько дней до планируемого хирургического вмешательствадолжен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с рискомразвития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкиедозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСКдолжен быть временно прекращен.

Одновременное применение АСК с антикоагулянтами, тромболитикамии антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным рискомразвития кровотечений.

При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также принарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклерозапочечных артерий, хронической сердечной недостаточности, обширногохирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивногокровотечения, следует соблюдать осторожность, поскольку во всехперечисленных случаях АСК может повышать риск развития остройпочечной недостаточности/ухудшения функции почек.

Известно, что риск развития острой почечной недостаточностиповышается при совместном применении других НПВП с ингибиторами АПФили диуретиками.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночнойнедостаточности следует регулярно контролировать функциюпечени.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры упредрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевойкислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотойразвития побочных эффектов со стороны органов кроветворения,совместное применение с вальпроевой кислотой повышает риск еетоксичности. В течение первых недель одновременного примененияпрепарата Фазостабил и метотрексата в дозе менее 15 мг в неделюследует еженедельно проводить анализ крови. Тщательный контрольнеобходимо осуществлять при наличии даже небольших нарушенийфункции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение АСК с антикоагулянтами,тромболитическими и антиагрегантными препаратами сопряжено сповышенным риском кровотечения и повреждающего действия наслизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуетсяодновременное применение препарата Фазостабил с ибупрофеном упациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистыхзаболеваний, поскольку снижение антиагрегантного действия АСК вдозах до 300 мг приводит к снижению кардиопротекторных эффектов.Пациентам, принимающим ибупрофен для облегчения боли, следуетинформировать врача об этом.

Рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в плазмекрови при начале или при окончании одновременного примененияпрепарата Фазостабил; может потребоваться коррекция дозы.

При совместном применении с диуретиками и гипотензивнымисредствами (например, ингибиторы АПФ) следует учитывать возможноеснижение их эффективности. Высокие дозы АСК оказываютгипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду приназначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающимгипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.

При одновременном применении системных глюкокортикостероидов исалицилатов следует помнить, что во время лечения концентрациясалицилатов в крови снижена, а после отмены системныхглюкокортикостероидов возможна передозировка салицилатами. Придлительном приеме низких доз АСК в качестве антиагрегантной терапиинеобходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи сриском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном применении препарата Фазостабил следуетпериодически контролировать общий анализ крови и анализ кала наскрытую кровь, а также функциональное состояние печени.

При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен рискповреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта иудлинения времени кровотечения.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы АСКможет вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторы, повышающиериск развития гемолиза и гемолитической анемии - лихорадка, острыеинфекции и высокие дозы АСК.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать смеханизмами

В период лечения препаратом Фазостабил необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и занятиямипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антиагрегантное средство