Фелодипин, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 2.5 мг, 30 шт. в Москве

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов

Артериальная гипертензия

Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство (например, бета-адреноблокатор. диуретик или ингибитор АПФ). Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 м г/с утки.

Стабильная стенокардия

Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»). Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Дети

Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.

Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническаясердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщиныдетородного возраста с высокой вероятностью беременности,повышенная чувствительность к фелодипину.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальныхферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина вплазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме кровивследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени подвлиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являютсяиндукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведенияиз организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышениеконцентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазоломзамедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит кувеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению рискаразвития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышаетсябиодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилениитерапевтического и побочного действия фелодипина у пациента,получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременномприменении с бета-адреноблокаторами повышается риск развитияхронической сердечной недостаточности.

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается приодновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия иблокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержканатрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действияпроисходит при одновременном применении с ингаляционными средствамидля наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами,симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT,усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать рискзначительного удлинения интервала QT.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови ккоже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечностьв области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярнойвазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальнаягипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшениемтечения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувствоусталости, парестезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе,рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазиядесен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия,миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,ангионевротический отек губ или языка, реакцияфотосенсибилизации.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частоемочеиспускание, лихорадка, гипергликемия.

В 1 таблетке содержится активное вещество: фелодипин 2.5 мг. Вупаковке 30 шт.

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется изЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первомпрохождении" через печень. Связывание с белками плазмы (в основномс альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествахпроникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудныммолоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, всеизвестные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5,CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% внеизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник.T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе - около 24 ч.

У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениямифункции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем упациентов более молодого возраста.

Не кумулирует даже при длительном применении; при хроническойпочечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивныхметаболитов.

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективностибета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качествесимптоматической терапии).

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч.возможной).

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с сердечнойнедостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности,сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать,что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженнуюартериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группыпроизводных дигидропиридина. Подобно другим производнымдигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высокимсродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальныхсосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируякальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция вгладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение,уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость ипроводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторнуютахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты игладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; ввысоких дозах снижает высвобождение ионов кальция извнутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов,не оказывая влияния на время их активации, инактивации ивосстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения вмиокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладкихмышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция,нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего приартериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации,уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическуювазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическуюгипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливаеткоронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зонмиокарда без развития феномена "обкрадывания", активируетфункционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии,незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии,снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически необладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличениеЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательныйинотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренноенатрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч.Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией вплазме.