Галантамин Канон, таблетки покрыт. плен. об. 8 мг, 56 шт. в Москве

Внутрь, во время еды, запивая водой.ВзрослыеСуточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза в сутки. В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таблетке по 8 мг 2 раза в сутки - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно се повышать.Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почекНачальная доза - 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 педель.Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, бронхиальная астма, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения, механическая кишечная непроходимость, хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.С осторожностью:Легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); общая анестезия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).Беременность и лактация:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Одновременное применение с другими холиномиметическими препартами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпинсистемного действия) противопоказано.Галантамии является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) и амидароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию но тину "пируэт". В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно- мышечной передачи деполяризующего типа (миорелакеацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокуранина бромид и др.). М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамииа, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы - никотиноподобные эффекты галантамина. Все препараты, которые ингибируют изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетии, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине галантамин не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛC) Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается. Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени. Исследования in vitro показали, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы изофермента Р450 человека.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).Нарушение со стороны иммунной системыНечасто: гиперчувствительность.Нарушение со стороны обмена веществ и питанияЧасто: снижение аппетита, анорексия.Нечасто: обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечнойнедостаточности).Нарушение психикиЧасто: галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом).Нечасто: зрительные галлюцинации, агрессия, ажитация.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадка.Нечасто: парестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги (потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги), цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа.Очень редко: обострение течения болезни Паркинсона, судороги.Нарушения со стороны органа зренияНечасто: нечеткость зрительного восприятия.Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияНечасто: шум в ушах.Нарушение со стороны сердцаЧасто: брадикардия.Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия.Нарушение со стороны сосудовЧасто: артериальная гипертензия.Нечасто: артериальная гипотензия, ощущение "приливов".Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаОчень часто: рвота, тошнота.Часто: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе.Нечасто: позывы на рвоту.Очень редко: дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейРедко: гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧасто: гипергидроз.Редко: кожная сыпь.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиЧасто: спазмы мышц.Нечасто: мышечная слабость.Общие расстройства и нарушения в месте введенияЧасто: повышенная усталость, астения, недомогание, слабость.Лабораторные и инструментальные данные:Часто: снижение массы тела.Нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов.Травмы, интоксикации и осложнения манипуляцийЧасто: падение, травматизм.

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к легальной блокаде дыхательных путей. Описан случай применения галантамина и дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У пациента (которому было назначено 16 мг/сут. галантамина, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки исчезли в течение 24 ч. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:активное вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 12.046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг;состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтилемгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0052 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Фармакокинетика галантамииа носит линейный характер в диапазоне доз 4 -16 мг 2 раза в сутки.ВсасываниеПосле однократного приема препарата внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,2 часа и составляет коло 43 нг/мл, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - 427 нг х ч/мл.РаспределениеАбсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 88,5%. Прием галантамииа с пищей замедляет его абсорбцию (Сmax уменьшается на 25%), но не влияет на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). После многократного приема галантамииа в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце курса и Сmaх в плазме крови варьируют от 30 нг/мл до 90 нг/мл. Объем распределения - 175 мл. Связывание галантамииа с белками плазмы около 18%. В цельной крови галаyтамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8,4%.МетаболизмИсследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цлтохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, является изофермент CYP2D6, с которым связано формирование О-диметилгалантамина, и изофермент CYP3A4, с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме "быстрых" и "медленных" метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-диметилгалантамин и О-диметилноргалантамин) не присутствует в неконъюгированной форме. Норгалантамин обнаруживается в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина, но его концентрация составляет не более 10% от концентрации галaнтамина.ВыведениеЭлиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 7-8 часов. Плазменный клиренс галантамина составляет около 200 мл/мин. 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса плазмы. В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3Н-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2-6,3% с калом.Фармакокинетика отдельных группУ пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови па 30%-40% выше, чем у здоровых лиц.У пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры сходны с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2 галантамина повышаются примерно на 30%.Пациентам с болезнью Альцгеймера с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин коррекция дозы галантамина не требуется.

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести;  полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия;  детский церебральный паралич;  неврит;  радикулит.

Препарат Галантамин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Так же не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом "мягкого" когнитивного снижения ("мягкие" типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровекого типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась. Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека, обеспечивающего уход за пациентом. У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель. Как и другие холиномиметические средства, препарат Галантамин Канон следует применять осторожно при следующих заболеваниях: Заболевания сердечно-сосудистой системы Вследствие фармакологического действия холиномиметические средства могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Следует применять с осторожностью у пациентов с СССУ и другими нарушениями суправентрикулярной проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин и бета-адреноблокаторы) и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной мерцательной аритмии; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA. На фоне терапии препаратом Галантамин Канон деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Заболевания пищеварительной системы У пациенток с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и 12-псрстной кишки в анамнезе, терапия НПВП) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ.Заболевания нервной системыПрименение холиномиметических средств может вызвать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, нечасто отмечали развитие цереброваскулярных событий. Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.Заболевания дыхательной системыПрепарат Галантамин Канон следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой БА, ХОБЛ, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией).Заболевания почек и мочевыводящих путейПрепарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.Общая анестезияГалантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром "отмены" не развивается. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:Препарат Галантамии Канон, как и другие холиномиметичсские средства, может вызвать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются па управлении транспортом и другими механизмами, особенно в первые недели после начала лечения.

Средство лечения деменции. Ингибитор холинэстеразы.

t не выше 25 °C, в вторич. уп. (в пач. картон.)