Гликлазид МВ, таблетки с модиф. высв. 30 мг, 60 шт.. в Москве

Суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка Гликлазида МВ может спровоцировать развитие гипогликемии, а в тяжелых случаях - гипогликемической комы. Симптомы гипогликемии умеренной степени тяжести корректируются с помощью изменения диеты, подбора дозы и/или приема углеводов. Необходимо продолжать тщательный мониторинг состояния пациента до тех пор, пока сохраняется потенциальная угроза жизни и здоровью. Также могут развиться тяжелые гипогликемические состояния, сопровождающиеся судорогами, коматозным состоянием или другими нарушениями со стороны ЦНС. При возникновении таких симптомов рекомендуются проведение мероприятий по оказанию неотложной медицинской помощи и незамедлительная госпитализация.Если у больного диагностирована гипогликемическая кома или имеются подозрения на нее, ему следует ввести (внутривенно струйно) 50 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы). После этого внутривенно капельно вводится 5% раствор декстрозы, что позволяет поддерживать необходимую концентрацию глюкозы в крови (она равна примерно 1 г/л). Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и осуществлять постоянное наблюдение за пациентом на протяжении как минимум 2 суток после диагностированной передозировки. Необходимость дальнейшего мониторинга основных жизненно важных функций пациента в дальнейшем определяется его состоянием.Поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ оказывается неэффективным.

Таблетки ц-1 таб.:

• Активное вещество: гликлазид - 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: гипромеллоза - 70 мг; коллоидный диоксид кремния - 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза - 98 мг; стеарат магния - 1 мг.

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, белого с кремоватым оттенком или белого цвета, допустимо наличие незначительной мраморности.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Показания к применениюСахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Кормящим и беременным женщинам применение Гликлазида МВ не рекомендовано.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

Гликлазид является производным сульфонилмочевины гипогликемическим препаратом для приёма внутрь который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины в основе этого эффекта лежит увеличение реакции ?-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов влияя на механизмы которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина тромбоксана В2 ) а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) &lt 65%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемичсского контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например метформина ингибитора альфа-глюкозидазы производного тиазолидиндиона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 48 лет среднее значение HbAlc 65%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значений HbAlc 73%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14% развития и прогрессирования нефропатии - па 21% возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9% макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%.

Преимущества интенсивного гликемичсского контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.

t не выше 25 °C, в ориг. уп. (пач. картон.)