Каликста, таблетки покрыт. плен. об. 30 мг, 30 шт. в Москве

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые. Эффективная суточная доза обычно составляет от 15 до 45 мг; начальная — 15 или 30 мг.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Рекомендуемая доза аналогична таковой для взрослых пациентов. Для достижения удовлетворительного эффекта и обеспечения безопасности увеличение дозы пожилым пациентам следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

Нарушение функции почек. Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин). Это следует учитывать при назначении препарата Каликста^® этой группе пациентов.

Нарушение функции печени. Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с нарушением функции печени. Это следует учитывать при назначении препарата Каликста^® этой группе пациентов, особенно при тяжелом нарушении функции печени, т.к. применение миртазапина у данной группы пациентов не изучалось.

Препарат Каликста^® можно принимать 1 раз в сутки, предпочтительнее в одно и то же время, перед сном, или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу на два приема (утром и на ночь, более высокую дозу следует принимать на ночь). Лечение следует по возможности продолжать в течение 4–6 мес до полного исчезновения симптомов; после этого его можно постепенно отменять.

Миртазапин начинает оказывать свое действие обычно через 1–2 нед лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному результату в течение 2–4 нед. При недостаточном клиническом ответе на лечение доза может быть увеличена до максимальной (45 мг). При отсутствии ответа на лечение в течение дополнительных 2–4 нед, его следует прекратить.

Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.

Фармакокинетическое взаимодействие

Миртазапин интенсивно метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени с участием изофермента CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор изофермента CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина при равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором изофермента CYP3A4, кетоконазолом повышало максимальную концентрацию в плазме и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно.

Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными
противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.
Карбамазепин и фенитоин, индукторы изофермента CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к 45-60% снижению концентраций миртазапина в плазме.
При добавлении карбамазепина или другого индуктора микросомальных ферментов печени (например, рифампицина) к терапии миртазапином, дозу миртазапина при необходимости следует увеличить.
При прекращении лечения таким лекарственным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.
При применении миртазапина в сочетании с циметидином биодоступность миртазапина может увеличиваться более чем на 50%.
Дозу миртазапина при необходимости следует уменьшить в начале лечения в сочетании с циметидином или увеличить при прекращении лечения циметидином.
В исследованиях по изучению взаимодействий, проводимых in vivo, миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат изофермента CYP2D6), карбамазепина (субстрат изофермента CYP3A4), амитриптилина, циметидина или фенитоина.

Не наблюдалось важных клинических эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Фармакодинамическое взаимодействие

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения лечения ингибитором МАО.
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.
Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления спиртных напитков.
В случае применения других серотонинергических лекарственных средств (например, селективных ингибиторов захвата серотонина и венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома.
Миртазапин в дозе 30 мг 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически достоверное повышение MHO (международное нормализованное отношение) у субъектов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ;сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: ;угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: ;небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: ;снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax ;в плазме крови достигается через 2 ч.

Css ;в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.

Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.

Миртазапин выводится почками и через кишечник. T1/2 ;составляет 20-40 ч.

При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антидепрессивное.

t не выше 25 °C