КардиАСК, таблетки покрыт. плен. об. кишечнорастворимые 100 мг, 30 шт. в Москве

Повышенная чувствительность к АСК, к вспомогательным веществам препаратаи другим НПВП;Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение;Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; триада Фернана-Видаля (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК);Геморрагический диатез;Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;Печеночная/почечная недостаточность;Беременность (IиIIIтриместр) и период лактации;Возраст до 18 лет.

КардиАСК® при одновременном применении усиливает действиеметотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения егоиз связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты сметотрексатом также сопровождается повышенной частотой развитияпобочных эффектов со стороны органов кроветворения.

При одновременном применении КардиАСК® усиливает действиегепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функциитромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи сбелками плазмы.

КардиАСК® усиливает эффекты тромболитических средств иантиагрегантов (тиклопидина).

При сочетанном применении препарат усиливает действие дигоксинавследствие снижения его почечной экскреции.

КардиАСК® усиливает действие гипогликемических средств(инсулина и производных сульфонилмочевины) за счетгипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высокихдозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белкамиплазмы.

Препарат усиливает действие вальпроевой кислоты за счетвытеснения ее из связи с белками плазмы.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами,тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным рискомразвития кровотечения.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты сэтанолом наблюдается аддитивный эффект, повышается риск поврежденияслизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

АСК ослабляет действие урикозурических препаратов(бензбромарона): за счет конкурентного подавления почечнойканальцевой экскреции мочевой кислоты происходит снижениеурикозурического эффекта.

При одновременном применении препарат ослабляет действиеингибиторов АПФ: отмечается дозозависимое снижение СКФ в результатеингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющимдействием, соответственно - ослабление гипотензивного действия.

АСК в высоких дозах снижает эффекты диуретиков: отмечаетсяснижение СКФ в результате снижения синтеза простагландинов впочках.

ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляют их действие приодновременном применении.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота,изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочкижелудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративныеязвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки,желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функциипечени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: повышенный рисккровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегациютромбоцитов; редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отекКвинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторныйдистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактическийшок.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозеболее 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может бытьрезультатом длительного применения препарата в токсических дозах врамках неправильного терапевтического применения препарата(хроническая интоксикация) или однократного случайного илинамеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком(острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производнымисалициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом.Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только посленеоднократного применения препарата в высоких дозах и проявляетсяголовокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышеннымпотоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностьюсознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозыпрепарата. Шум в ушах может появиться при концентрации АСК в плазмекрови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются приконцентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации являетсятяжелое нарушение кислотно-основного состояния, симптомы которогомогут варьировать в зависимости от возраста больного и степенитяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитиеметаболического ацидоза.

Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятымистандартами, зависит от степени тяжести интоксикации и клиническойкартины и должно быть направлено, главным образом, на ускорениевыведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести:головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенноепотоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания,профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторныйалкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный приемактивированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановлениеводно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелойстепени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическимацидозом; гиперпирексия; нарушения дыхания (гипервентиляция,некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушениясо стороны сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма сердца,снижение АД, угнетение сердечной деятельности); нарушенияводно-электролитного баланса (дегидратация); нарушение функциипочек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности,характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;нарушение метаболизма глюкозы (гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей), кетоацидоз); шум в ушах, глухота;желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения (отингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинениепротромбинового времени, гипопротромбинемия); неврологическиенарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС(сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированноеотделение для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж,многократный прием активированного угля, форсированный щелочнойдиурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния, проведение симптоматическойтерапии.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочнойоболочкой белого или почти белого цвета, круглые,двояковыпуклые; допускается легкая шероховатость и слабый запахуксусной кислоты.

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C _max  АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

Распределение

АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В отличие от других салицилатов, при многократном применении препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови.

Метаболизм

АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронид салициловой кислоты и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Т1/2 составляет от 2-3 ч (при применении АСК в низких дозах) до 15 ч (при применении препарата в высоких дозах в качестве анальгезирующего средства).

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ–1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;Нестабильная стенокардия;Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместребеременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развитияплода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначениесалицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во IIтриместре беременности салицилаты можно назначать только послетщательной оценки риска для плода и пользы для матери,предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и в течениенепродолжительного времени.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности,преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышеннуюкровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно передродами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно унедоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместребеременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются сгрудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации несопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требуетпрекращения грудного вскармливания. Однако при длительномприменении препарата или назначении его в высокой дозе кормлениегрудью следует немедленно прекратить.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковомвозрасте до 18 лет.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступыбронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе,сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеванийдыхательной системы, а также аллергических реакций на другиепрепараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется втечение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможноповышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства илив послеоперационном периоде. При необходимости абсолютногоисключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства следуетпо возможности полностью отказаться от применения АСК впредоперационном периоде.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры упредрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевойкислоты).

АСК в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, чтонеобходимо иметь в виду при назначении препарата пациентам ссахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, чтово время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а послеотмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с рискомжелудочно-кишечного кровотечения.

НПВП, антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действияацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая инактивацияЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 иподавляется агрегация тромбоцитов.

Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегациитромбоцитов, что расширяет область ее применения при различныхсосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказываетпротивовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующеедействие.

Антиагрегантный эффект развивается даже после примененияпрепарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут послеоднократного приема.

t не выше 25 °C, в вторич. уп. (в пач. картон.)