КардиАСК, таблетки покрыт. плен. об. кишечнорастворимые 100 мг, 60 шт. в Москве

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно передедой. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости.

КардиАСК® предназначен для длительного применения.Длительность терапии определяется врачом.

С целью первичной профилактики острого инфаркта миокардапри наличии факторов риска назначают по 50-100 мг/сут.

С целью профилактики повторного инфаркта миокарда,при стабильной и нестабильной стенокардии - по 50-100мг/сут.

При нестабильной стенокардии (при подозрении на развитиеострого инфаркта миокарда) назначают по 50-100 мг/сут.

С целью профилактики ишемического инсульта и преходящегонарушения мозгового кровообращения - по 50-100 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивныхвмешательств на сосудах - по 50-100 мг/сут.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболиилегочной артерии и ее ветвей назначают по 50-100 мг/сут.

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;— желудочно-кишечное кровотечение;— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;— "аспириновая триада" (триада Фернана-Видаля: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);— геморрагический диатез;— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;— печеночная недостаточность;— почечная недостаточность;— I и III триместр беременности;— лактация (грудное вскармливание);— возраст до 18 лет;— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.С осторожностью КардиАСК назначают при подагре, гиперурикемии, а также пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа, аллергические реакции на лекарственные средства, при совместном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению в I и III триместрах беременности. Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). В III триместре применение салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение препарата во II триместре беременности возможно только после тщательной оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных эффектов и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или при приеме препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

КардиАСК® при одновременном применении усиливает действиеметотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения егоиз связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты сметотрексатом также сопровождается повышенной частотой развитияпобочных эффектов со стороны органов кроветворения.

При одновременном применении КардиАСК® усиливает действиегепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функциитромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи сбелками плазмы.

КардиАСК® усиливает эффекты тромболитических средств иантиагрегантов (тиклопидина).

При сочетанном применении препарат усиливает действие дигоксинавследствие снижения его почечной экскреции.

КардиАСК® усиливает действие гипогликемических средств(инсулина и производных сульфонилмочевины) за счетгипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высокихдозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белкамиплазмы.

Препарат усиливает действие вальпроевой кислоты за счетвытеснения ее из связи с белками плазмы.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами,тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным рискомразвития кровотечения.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты сэтанолом наблюдается аддитивный эффект, повышается риск поврежденияслизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

АСК ослабляет действие урикозурических препаратов(бензбромарона): за счет конкурентного подавления почечнойканальцевой экскреции мочевой кислоты происходит снижениеурикозурического эффекта.

При одновременном применении препарат ослабляет действиеингибиторов АПФ: отмечается дозозависимое снижение СКФ в результатеингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющимдействием, соответственно - ослабление гипотензивного действия.

АСК в высоких дозах снижает эффекты диуретиков: отмечаетсяснижение СКФ в результате снижения синтеза простагландинов впочках.

ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляют их действие приодновременном применении.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота,изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочкижелудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративныеязвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки,желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функциипечени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: повышенный рисккровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегациютромбоцитов; редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отекКвинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторныйдистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактическийшок.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозеболее 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может бытьрезультатом длительного применения препарата в токсических дозах врамках неправильного терапевтического применения препарата(хроническая интоксикация) или однократного случайного илинамеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком(острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производнымисалициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом.Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только посленеоднократного применения препарата в высоких дозах и проявляетсяголовокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышеннымпотоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностьюсознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозыпрепарата. Шум в ушах может появиться при концентрации АСК в плазмекрови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются приконцентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации являетсятяжелое нарушение кислотно-основного состояния, симптомы которогомогут варьировать в зависимости от возраста больного и степенитяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитиеметаболического ацидоза.

Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятымистандартами, зависит от степени тяжести интоксикации и клиническойкартины и должно быть направлено, главным образом, на ускорениевыведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести:головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенноепотоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания,профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторныйалкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный приемактивированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановлениеводно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелойстепени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическимацидозом; гиперпирексия; нарушения дыхания (гипервентиляция,некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушениясо стороны сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма сердца,снижение АД, угнетение сердечной деятельности); нарушенияводно-электролитного баланса (дегидратация); нарушение функциипочек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности,характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;нарушение метаболизма глюкозы (гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей), кетоацидоз); шум в ушах, глухота;желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения (отингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинениепротромбинового времени, гипопротромбинемия); неврологическиенарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС(сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированноеотделение для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж,многократный прием активированного угля, форсированный щелочнойдиурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния, проведение симптоматическойтерапии.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочнойоболочкой белого или почти белого цвета, круглые,двояковыпуклые; допускается легкая шероховатость и слабый запахуксусной кислоты.

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C _max  АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

Распределение

АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В отличие от других салицилатов, при многократном применении препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови.

Метаболизм

АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронид салициловой кислоты и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Т1/2 составляет от 2-3 ч (при применении АСК в низких дозах) до 15 ч (при применении препарата в высоких дозах в качестве анальгезирующего средства).

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

НПВС, антиагрегант. Основным механизмом действия препарата КардиАСК является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация тромбоцитов. КардиАСК обладает также противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;— нестабильная стенокардия;— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);— профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения;— профилактика тромбоэмболий после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);— профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместребеременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развитияплода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначениесалицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во IIтриместре беременности салицилаты можно назначать только послетщательной оценки риска для плода и пользы для матери,предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и в течениенепродолжительного времени.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности,преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышеннуюкровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно передродами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно унедоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместребеременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются сгрудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации несопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требуетпрекращения грудного вскармливания. Однако при длительномприменении препарата или назначении его в высокой дозе кормлениегрудью следует немедленно прекратить.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковомвозрасте до 18 лет.

Применение препарата КардиАСК может спровоцировать бронхоспазм и приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. К факторам риска относятся бронхиальная астма в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз слизистой оболочки носа, хронические заболевания дыхательных путей, аллергические реакции на другие лекарственные средства (в т.ч. кожные реакции, зуд, крапивница).Препарат может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после проведения хирургических вмешательств.Сочетанное применение КардиАСК с антикоагулянтами, тромболитиками, антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.КардиАСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (со сниженной экскрецией мочевой кислоты).Совместное применение КардиАСК и метотрексата сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.Применение КардиАСК в высоких дозах может оказывать гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом, получающим гипогликемическую терапию.При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможно развитие передозировки салицилатов.Совместное применение КардиАСК с ибупрофеном не рекомендуется.Применение КардиАСК в высоких дозах сопряжено с риском развития желудочно-кишечных кровотечений.При употреблении на фоне приема препарата алкоголя повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.ПередозировкаСимптомы: при передозировке средней степени тяжести - тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. Передозировка наиболее опасна у лиц пожилого возраста.Лечение: при передозировке средней степени тяжести - снижение дозы препарата; при тяжелой - немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии - промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного равновесия, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия; активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5-8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

НПВП, антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действияацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая инактивацияЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 иподавляется агрегация тромбоцитов.

Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегациитромбоцитов, что расширяет область ее применения при различныхсосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказываетпротивовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующеедействие.

Антиагрегантный эффект развивается даже после примененияпрепарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут послеоднократного приема.

t не выше 25 °C, в вторич. уп. (в пач. картон.)