Кардура, таблетки 4 мг, 30 шт. в Москве

Внутрь (возможно применение как утром, так и вечером).

ДГПЖ

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развитияпостуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). Взависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамикии наличия симптомов ДГПЖ, дозу можно увеличить до 2 мг, а затем —до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемыйинтервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычнорекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуетсяначинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед для того, чтобысвести к минимуму возможность развития постуральной гипотензиии/или синкопального состояния (обморок) (феномен первой дозы ).После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД втечение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развитияфеномена первой дозы, особенно выраженной на фоне предшествующегоприема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 нед доза может быть увеличена до 2мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, еслинеобходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдаяравномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, взависимости от выраженности реакции пациента на приемпрепарата.

Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивноесредство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура взависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием подконтролем врача.

В случае если терапия препаратом Кардура была прервана нанесколько дней, возобновлять применение препарата следует сначальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировка дозы нетребуется.

Применение при почечной недостаточности. Фармакокинетикадоксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сампрепарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у такихбольных его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности. Необходимо соблюдатьосторожность.

Применение у детей. Опыт применения препарата Кардура у детейотсутствует.

• повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- возраст до 18 лет;- тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у даннойкатегории пациентов;- инфекции мочевыводящих путей;- анурия;- прогрессирующая почечная недостаточность;- гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;- камни в мочевом пузыре.С осторожностью:Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.Беременность и лактация:Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 унекоторых пациентов может привести к симптоматическойгипотензии.

Бóльшая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана сбелками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitroсвидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание сбелками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике препарат Кардура применялся безкаких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками,фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками,гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическимисредствами и антикоагулянтами.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметическиесредства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффектыэпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальнойгипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочнойгипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут втечение 4 дней в сочетании с приемом циметидина в дозе 400 мг 2раза в сутки, наблюдается 10% повышение средних значений AUC истатистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазмекрови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение среднихзначений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится врамках вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина всравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствамиусиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторамиальфа-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомальногоокисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, ас ингибиторами — снижение.

Частота нежелательных реакций представлена по следующейклассификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и

ДГПЖ

По данным контролируемых клинических исследований, у больныхДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больныхартериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось оследующих нежелательных реакциях.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко —лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шумв ушах.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветовоговосприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия,сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор,рвота.

Со стороны печени: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическиереакции.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение массы тела; оченьредко — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия,боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто —парестезии; нечасто — гипестезии, тремор.

Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство,бессонница; нечасто — депрессия.

Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — учащениемочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко — дизурия,гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия,импотенция, приапизм; очень редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто —кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегосябронхоспазма.

Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, кожный зуд,кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.

Со стороны ССС: нечасто — приливы крови к коже лица, выраженноеснижение АД, постуральная гипотензия.

Прочие: нечасто — боли различной локализации.

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардуранаиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнестик типу постуральных (изредка связанные с обмороком) илинеспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто —вертиго.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто —головокружение, головная боль; часто — постуральное головокружение(после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД,которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелыхслучаях, особенно при быстром переходе из положения лежа вположение стоя или в положение сидя — к обмороку), сонливость.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.

Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость,слабость.

Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетинговогоприменении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией,хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствиилечения этим препаратом: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения,боль в грудной клетке; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда иаритмии; очень редко — брадикардия, нарушения мозговогокровообращения.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающеесяобмороками.

Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину иприподнять ноги, при необходимости провести симптоматическуютерапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое,поэтому диализ неэффективен.

Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на однойстороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировкалого Pfizer.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; T_max в крови достигается примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T_1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

ДГПЖ

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит кзначительному улучшению показателей уродинамики и уменьшениюпроявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связываютс селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных встроме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70%от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся впредстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентовс ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасностьдоказаны при длительном применении препарата (например до 48мес).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензиейприводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС.Появление этого эффекта связывают с селективной блокадойальфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приемепрепарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивныйэффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно;максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приемапрепарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД прилечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторовпри длительном лечении доксазозином толерантность к препарату неразвивалась. При проведении поддерживающей терапии повышениеактивности ренина плазмы крови и тахикардия встречаютсянечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профилькрови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общемухолестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов иобщего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество переддиуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияютблагоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связьартериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС,нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозинаприводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессиигипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов иусилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того,установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину упациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами иможет применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом,левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6'- и7'- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных убольных артериальной гипертензией, лечение доксазозиномсопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, убольных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушенияэректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавшихантигипертензивные средства.

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
• артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенностив начале терапии, у очень незначительного процента пациентовнаблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружениеми слабостью или потерей сознания (обмороком). Перед началомназначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимопредупредить, каким образом следует избегать симптомов развитияпостуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться отбыстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардурапациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдатьосторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилыхпациентов в связи с возможностью развития ортостатическойгипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновенияголовокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении рискаразвития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя,длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а такжепри жаркой погоде.

ДГПЖ

У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличииартериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применениипрепарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнегонесущественно. При этом у больных с сочетанием артериальнойгипертензии и ДГПЖ возможно применение препарата в монотерапии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железынеобходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифическогоантигена в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдромаузкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведенииоперации по поводу катаракты, которые получают или получали лечениеальфа1-адреноблокаторами. В связи с тем, что интраоперационныйсиндром атоничной радужки может привести к учащению осложнений вовремя хирургических вмешательств, необходимо предупредитьоперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаютсяна данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при совместном применениипрепарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторыхпациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратаКардура, равно как и других ЛС, полностью подвергающихсябиотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени,избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнятьработы, требующие повышенной скорости физических и психическихреакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами и занятиями другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Несовместимость. Не известна.

Сосудорасширяющее.

t не выше 30 °C