Карведилол, таблетки 25 мг (Озон), 30 шт. в Москве

Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду) выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.) кардиогенный шок бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:
Хроническая обструктивная болезнь легких стенокардия Принцметала тиреотоксикоз окклюзионные заболевания периферических сосудов феохромоцитома псориаз почечная недостаточность атриовентрикулярная блокада I степени обширные хирургические вмешательства и общая анестезия сахарный диабет гипогликемия депрессия миастения.

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают а индукторы (фенобарбитал рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты снижающие содержание катехоламинов (резерпин ингибиторы моноаминоксидазы) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином первым следует отменить бета-адреноблокатор а через несколько дней можно отменить клонидин постепенно уменьшая его дозу.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение головная боль (как правило не сильные и возникающие в начале лечения) слабость повышенная утомляемость депрессия парестезии нарушения сна астения лабильность настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия ортостатическая гипотензия атриовентрикулярная блокада II-III степени прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз) отеки (в том числе генерализованные отеки нижних конечностей гиперволемия задержка жидкости) стенокардия выраженное снижение АД синкопальные состояния (включая пресинкопальные) редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно).

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта тошнота диарея или запор рвота боль в животе.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы тромбоцитопения и лейкопения.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия нарушения гликемического контроля.

Со стороны кожных покровов: кожные реакции (кожная сыпь дерматит крапивница и кожный зуд) отдельные случаи аллергических реакций.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка н бронхоспазм (у предрасположенных больных) редко - заложенность носа.

Прочие: нарушение зрения уменьшение слезоотделения и раздражение глаз гриппоподобный синдром чихание редко - нарушение мочеиспускания почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - обострение течения псориаза боли в конечностях нечасто - снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Симптомы: выраженное снижение АД брадикардия сердечная недостаточность кардиогенный шок остановка сердца; возможны нарушения дыхания бронхоспазм рвота спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - атропин по 05-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутри вен поструйно затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики (добутамин эпинефрин (адреналин)) в различных дозах в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию.

Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы - 98-99%. V_d - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания к применению:- артериальная гипертензия;- ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);- хроническая сердечная недостаточность. Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Блокирует альфа1- бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности обладает мембран о стабилизирующим и свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Защ. от св., t не выше 25 °C