Кетанов МД, таблетки растворимые 10 мг, 20 шт. в Москве

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотойили другими нестероидными противовоспалительными препаратами(включая ингибиторы циклооксигеназы-2), препаратами кальция,глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести ксущественному увеличению риска побочных реакций, в том числеобразованию язв желудочно-кишечного тракта и развитиюжелудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами противопоказано.

Одновременное применение с парацетамолом повышаетнефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно толькопри использовании низких доз последнего (контролироватьконцентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределениякеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличиваетпериод его полувыведения.

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами,гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном,цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развитиякровотечения.

Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин игепарин) и с пентоксифиллином противопоказано.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов(понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последнихмогут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина ипероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчетдозы).

Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушениеагрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила инифедипина.

При применении с другими нефротоксическими лекарственнымисредствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развитиянефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазмекрови.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличениюплазменной концентрации и периода полувыведения кеторолака.Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.

Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов,подавляющих синтез простагландинов, приводит к нарушению выведенияи повышению плазменной концентрации солей лития. Одновременноеприменение с солями лития противопоказано.

При одновременном применении циклоспорина, такролимуса скеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдатьосторожность в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированныхпациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин иибупрофен.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременномприменении НПВП и зидовудина.

Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белками крови.

Согласно данным исследований на животных, при одновременномприменении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает рискпоявления судорог.

В течение 8-12 суток после применения мифепристона нерекомендуется применять НПВП, так как возможно уменьшение эффектамифепристона.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенноепоражение желудочно-кишечного тракта (в т.ч. развитие пептическихязв желудка; эрозивного гастрита), нарушение функции почек,метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов(активированный уголь) и проведение симптоматической терапии(поддержание жизненно важных функций организма).

Гемодиализ малоэффективен.

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается вжелудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (Сmах) вплазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 0,4 ч после приеманатощак 10 мг кеторолака в лекарственной форме таблетки,диспергируемые в полости рта. Богатая жирами пища снижаетмаксимальную концентрацию препарата в крови и задерживает еедостижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99%препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества вкрови увеличивается. Биодоступность - 80-100%.

Время достижения равновесной концентрации - Css (0,39-0,79мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки(доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью объем распределенияпрепарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения егоR-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мгкеторолака Сmах в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозыпрепарата.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени собразованием фармакологически неактивных метаболитов. Главнымиметаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, ир-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник(6%).

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функциейпочек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. Т1/2удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрациикреатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечнойнедостаточности - более 13,6 ч.

При приеме внутрь дозы 10 мг общий клиренс составляет - 0,025л/ч/кг; при почечной недостаточности (концентрация креатинина вплазме крови 19-50 мг/л) - 0,016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос овозможной аллергии в анамнезе при применении препаратов, содержащихкеторолак или другие НПВП. Из-за возможного риска развитияаллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательнымнаблюдением врача.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает времясвертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращаетсячерез 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушениемсвертывания крови назначают препарат только при постоянном контролечисла тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде,когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороныпочек.

При необходимости препарат можно применять в комбинации снаркотическими анальгетиками.

Препарат не должен применяться в акушерской практике.

Не применять одновременно с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинениикурса лечения и повышении дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Противопоказано применение кеторолака для профилактическогообезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательствиз-за высокого риска кровотечения.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержкижидкости, повышении артериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам ссердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП можетприводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечнойнедостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований, использование некоторых НПВПв высоких дозах может привести к увеличению риска артериальныхтромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт).Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применениикеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно дляисключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатиирекомендовано применение антацидных лекарственных средств,мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию(блокаторов Н-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы).Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применятьминимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможнымкоротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороныцентральной нервной системы (сонливость, головокружение, головнаяболь), что снижает скорость психических и двигательных реакций, ипоэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятийдругими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).