Кетанов, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 100 шт. в Москве

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случаенеобходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал междувведениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушенияхфункции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.

• Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;- заболевания печени (обострение);- заболевания щитовидной железы;- подтвержденная гиперкалиемия;- острый инфаркт миокарда;- период после проведения аортокоронарного шунтирования;- острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);- заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;- выраженная миопатия, тяжелая миастения;- беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).С осторожностью:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.Беременность и лактация:Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно.В последней триместр беременности механизм действия кеторолака характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка.Способ применения и дозы:В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.Антацидные средства не влияют всасывание препарата.Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко -брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, болив животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполненияЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит,эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможныбеспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии,депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменениевкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания,приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащениемочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия,азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовыекровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения изпослеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения,отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевиныв плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическаясыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница,синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок,бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме).Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:активное вещество: кеторолака трометамол 10,00 мг;вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный 1,83 мг, магния стеарат 1,00 мг;пленочная оболочка: гипромеллоза 2,91 мг, макрогол-400- 0,68 мг, тальк очищенный 0,16 мг, титана диоксид 1,25 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой "KVT" на одной стороне.

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Сmах в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.Не выводится при гемодиализе.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S и +R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено -S формой.Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказан при беременности, во время родов и в периодлактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства дляпремедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания вакушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличениедлительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак можетугнетать сократимость матки и кровообращение плода.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функциипочек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функциипечени и почек, хронической сердечной недостаточностью,артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвеннымипоражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационномпериоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (вт.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, вкосметической хирургии), а также у больных старческого возраста,т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменныйклиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуетсяприменять кеторолак в дозах, близких к нижней границетерапевтического диапазона. При появлении симптомов пораженияпечени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить.Кеторолак не показан для применения при хроническом болевомсиндроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость,головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдатьособую осторожность во время занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенного внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика:  После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.
Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.
Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.

Сух. защ. от св., t не выше 25 °C