Кларитромицин-Акрихин, таблетки покрыт. плен. об. 500 мг, 10 шт. в Москве

Внутрь, таблетки принимают независимо от приема пищи;Взрослым:- при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes - по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 ч;- при остром гайморите - по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 ч;- при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae - по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч; вызванного Haemophilus parainfluenzae - по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч; вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;- при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae - по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 ч; вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae - no 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;- при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium назначают внутрь по 500 мг 2 раза в день. Длительность лечения - 6 мес и более.Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с другими лекарственными средствами:- кларитромицин - 500 мг, лансопразол - 30 мг и амоксициллин - 1000 мг, все лекарственные средства 2 раза в сутки в течение 10-14 дней; кларитромицин - 500 мг, омепразол - 20 мг и амоксициллин - 1000 мг, все лекарственные средства 2 раза в сутки в течение 10 дней;- кларитромицин - 500 мг 3 раза в сутки, омепразол - 40 мг в сутки в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение следующих 14 дней в дозе 20 мг в сутки.У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо увеличивают интервал в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней.Детям с 12 лет и массой тела более 33 кг:- при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes - по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 ч;- при остром гайморите - по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 ч;- при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae - по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 ч; вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae - no 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;- при не осложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes - по 250 мг в течение 7 - 14 дней каждые 12 ч;При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium назначают внутрь по 500 мг 2 раза в день. Длительность лечения - 6 мес и более.

Гиперчувствительность к компонентам Кларитромицин-Акрихин и кдругим макролидам. в анамнезе - удлинение интервала QT,желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа "пируэт".гипокалиемия (риск удлинения интервала QT). тяжелая печеночнаянедостаточность, протекающая одновременно с почечнойнедостаточностью. холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе,развившиеся при применении кларитромицина. порфирия. I триместрбеременности. период грудного вскармливания. одновременный приемКларитромицин-Акрихин с астемизолом, цизапридом, пимозидом,терфенадином. с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин,дигидроэрготамин. с мидазоламом для приема внутрь. с ингибиторамиГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степениметаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), сколхицином. с тикагрелором, ранолазином.

При совместном приеме кларитромицина и лекарственных средств, первично мета­болизирующихся изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты.Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450). Необходима коррекция дозы лекарственных средств и контроль концентрации в крови.При совместном применении с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в т.ч. типа "пируэт" и фибрилляцию желудочков.При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС).Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и, вместе с тем, повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина.При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.При совместном применении ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Сmах на 31%, минимальной Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина.У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин - на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут.При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала Q-T), сывороточных концентраций этих лекарственных средств.Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) - риск развития рабдомиолиза.При совместном назначении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Сmах, AUC и времени полувыведения Т1/2 омепразола на 30%, 89%, и 34% соответственно. Среднее значение pH в желудке в течение 24 ч составило 5,2 при приеме только омепразола и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.При совместном назначении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.При совместном назначении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы-5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться уменьшение дозы ингибиторов фосфодиэстеразы-5.При совместном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.При совместном назначении кларитромицина с толтеродином у пациентов с медленным метаболизмом через изофермент CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3A).При совместном приеме кларитромицина 1 г/сут с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама и других бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (триазолам и алпразолам). При применении и мидазолама (в/в) и кларитромицина может понадобиться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно.При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом).При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно развитие потенциально летальных аритмий).Одновременный прием кларитромицина (таблетки обычного высвобождения) и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз зидовудина и кларитромицина.При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/ мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимаю­щими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возмож­ного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих лекарственных средств.При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, коррекции дозы не требуется.При совместном приеме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.

Аллергические реакции на компоненты таблетокКларитромицин-Акрихин: часто - сыпь. нечасто - анафилактоиднаяреакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд,крапивница, макуло-папулезная сыпь. частота неизвестна -анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой(DRESS-синдром).

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса.нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах. частота неизвестна- глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница.нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость,тремор, беспокойство, повышенная возбудимость. частота неизвестна -судороги, психотические расстройства, спутанность сознания,деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарныесновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение.частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота,диспепсия, тошнота, боль в области живота. нечасто - эзофагит,гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия,стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка,метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышениеактивности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч.холестатический и гепатоцеллюлярный. частота неизвестна - острыйпанкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночнаянедостаточность, холестатическая желтуха.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - целлюлит,кандидоз, гастроэнтерит, вторичные инфекции (в т.ч. вагинальные).частота неизвестна - псевдомембранозный колит, рожа.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения,нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия. частота неизвестна -агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия,снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменениеотношения альбумин-глобулин.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм,костно-мышечная скованность, миалгия. частота неизвестна -рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовоекровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышениеконцентрации креатинина, изменение цвета мочи. частота неизвестна -почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличениезначения MHO, удлинение протромбинового времени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация.нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинениеинтервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий. частотанеизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны организма в целом: недомогание, гипертермия, астения,боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:активное вещество: кларитромицин 500 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, сорбиновая кислота, сорбитана олеат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия, повидон, стеариновая кислота; состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый, ароматизатор ванильный.

Таблетки 500 мг: желтые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, овальной формы, с риской с одной стороны. Цвет таблеток на изломе - белый.

Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биологическая доступность таблеток 250 мг - составляет приблизительно 50%. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации - Сmах. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме 250 мг - 2-3 ч.После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гироксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14 (R)- гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.При регулярном приеме по 250 мг в сутки равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно. Период полувыведения (Т1/2 ) - 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают содержание в сыворотке крови).Выделяется почками и через кишечник (20-30% - в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг почками выделяется 37,9%, через кишечник - 40,2%.При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации (ТСmах), максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Полусинтетический, макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), комплекс включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori.Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni.Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Взрослым: фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. В комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.Детям с 12 лет: фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Применение при беременности (особенно в I триместре) возможнотолько в случае, если потенциальная польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопаснаятерапия альтернативными препаратами.

В период лактации следует решить вопрос об отмене грудноговскармливания.

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность. Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита. Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Таблетки Кларитромицин-Акрихин представляют собойполусинтетический антибиотик группы макролидов, подавляющий синтезбелков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальнойсубъединицей бактерий, действуя бактериостатически, а такжебактерицидно.

Действующее вещество Кларитромицин-Акрихин активно в отношении:Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes,Corynebacterium spp. грамотрицательных бактерий: Helicobacterpylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxellacatarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Borrelia burgdorferi. анаэробных бактерий:Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.,Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus.внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydiatrachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum,Mycoplasma pneumoniae. Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кромеMycobacterium tuberculosis).

t не выше 25 °C, в ориг. уп. (бл. в пач.)