Квентиакс, таблетки покрыт. плен. об. 25 мг, 60 шт. в Москве

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такимикак противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин,кларитромицин и нефазодон, а также с ингибиторами протеаз (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Период грудного вскармливания

Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина удетей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клиническихисследованиях, применение препарата Квентиакс® у пациентов ввозрасте до 18 лет не показано.

Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми ицереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями,предрасполагающими к артериальной гипотензии, применение упациентов пожилого возраста, печеночная недостаточность, судорожныеприпадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационнойпневмонии.

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т₄).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

СимптомыСимптомы, отмеченные при передозировке, в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов кветиапина, таких как сонливость и седация, тахикардия, снижение артериального давления и антихолинергических эффектов.Передозировка может приводить к удлинению интервала QT, судорожным припадкам, эпилептическому статусу, рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, делирию и/или ажитации, коме и смерти.У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).ЛечениеСпецифических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), в том числе комы и делирия, после внутривенного введения физостигмина (в дозе 1-2 мг) под постоянным контролем электрокардиограммы (ЭКГ). Такое лечение не рекомендуется в качестве стандартного из-за потенциального негативного воздействия физостигмина на сердечную проводимость. Применение физостигмина возможно только при отсутствии отклонений в показателях ЭКГ. Не следует применять физостигмин в случае нарушения сердечного ритма, блокады любой степени или при расширении комплекса QRS.В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и допамин, поскольку стимуляция ?-адренорецепторов может вызывать усиление снижения артериального давления на фоне блокады ?-адренорецепторов кветиапином).Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

1 таблетка 25 мг содержит:ЯдроДействующее вещество:Кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 28,78 (эквивалентно кветиапину 25)Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеаратОболочка пленочнаяГипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол-4000, краситель железа оксид желтый (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172)

Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, с фаской.Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая поверхность с оболочкой коричневато-красного цвета.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T_1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м²) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

• Для лечения шизофрении.
• Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярногорасстройства.
• Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженнойстепени тяжести в структуре биполярного расстройства.
• Препарат не показан для профилактики маниакальных идепрессивных эпизодов.

Беременность

Опубликованные данные о применении во время беременности(300-1000 исходов беременности), включая отдельные сообщения иданные наблюдательных исследований, не показали повышенного рискавозникновения пороков развития на фоне лечения. Тем не менее, наосновании имеющихся данных невозможно сделать определенный вывод.Исследования на животных выявили наличие репродуктивнойтоксичности. Вследствие этого, во время беременности кветиапинможно применять только в том случае, если ожидаемая польза дляматери оправдывает потенциальный риск для плода.

При применении антипсихотических препаратов, в том числекветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденныхпоявляется риск развития нежелательных реакций разной степенивыраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром «отмены».Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе,сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушенияхкормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состояниемноворожденных.

Период грудного вскармливания

Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудныммолоком, однако степень экскреции не установлена. Вследствиеотсутствия достоверных данных необходимо решить вопрос опрекращении грудного вскармливания или об отмене препаратаКвентиакс®.

Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина удетей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клиническихисследованиях, применение препарата Квентиакс® у пациентов ввозрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

антипсихотическое

t не выше 25 °C, в ориг. уп.