Мирапекс, таблетки 0.25 мг, 30 шт. в Москве

Случаи выраженной передозировки не описаны.

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическомупрофилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота,гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.

Лечение: установленного антидота не существует, припередозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическаятерапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведениягемодиализа не установлена.

При признаках возбуждения ЦНС возможно назначениенейролептиков.

1 таблетка содержит:активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг (эквивалент 0,18 мг прамипексола основания);вспомогательные вещества: маннитол 61,0 мг, крахмал кукурузный 39,90 мг, кремния диоксид коллоидный 1,20 мг, повидон 1,15 мг, магния стеарат 1,50 мг.

Овальные таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские собеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обестороны которой маркировка "Р7", на другой стороне таблетки риска,по обе стороны которой маркировка логотипа компании.

Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа. Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами. Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени.Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокойселективностью и специфичностью связывается с дофаминовымирецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженнымсродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательнойактивности при болезни Паркинсона за счет стимулированиядофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибируетсинтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitroзащищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ наишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Точный механизм действия препарата при лечении синдромабеспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, чтопатофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена,имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении впроцесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные сиспользованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали,что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлеченаумеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатомтеле.

Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичностилеводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентовс болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности небыло.

При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойныхног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.

Cимптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Влияние на беременность и лактацию у человека неисследовано.

Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функциюисследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляеттератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных длябеременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

Во время беременности препарат следует назначать только в томслучае, если потенциальная польза для матери превосходитпотенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Посколькупрамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, чтоон также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует приниматьв период кормления грудью.

Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффектыпри лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применениипрепарата Мирапекс® в комбинации с леводопой на поздних стадияхзаболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапиипрамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациентыдолжны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций(в основном зрительных), которые могут влиять на способность квождению автомобиля.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том,что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратамивозможно возникновение признаков аномального поведения (симптомовимпульсивных и компульсивных действий), такого как склонность кперееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки(патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тягак азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение оснижении дозы/постепенном прекращении лечения.

У пациентов с психотическими расстройствами назначениедофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно толькопосле предварительной оценки возможного риска-пользы.Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствамиследует избегать.

Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалывремени или же сразу после назначения препарата при наличии такихнарушений.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больноготяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с рискомразвития ортостатической гипотензии при проведении терапиидофаминергическими препаратами рекомендуется контролироватьартериальное давление, в особенности, в начале лечения.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффектепрепарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпанияво время повседневной деятельности, (в т.ч. при вождении автомобиляили управлении сложными механизмами) могут произойти в любое времяв период лечения, и пациенты должны быть об этомпроинформированы.

Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов сболезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно,6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является лиэтот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан сдругими факторами, такими как прием лекарственных средств, которыеиспользуются при болезни Паркинсона, не известно.

Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые оних заботятся, должны быть проинформированы о том, что в периодприема прамипексола или других дофаминергических препаратовнеобходимо внимательно относиться к возможному развитиюмеланомы.

Болезнь Паркинсона

Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдалсясимптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептическийсиндром.

Усиление синдрома «беспокойных ног»

Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечениесиндрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами можетпривести к его усилению.

Данное усиление представляло собой более раннее началопроявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня),усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другиеконечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемомклиническом исследовании, специально посвященном изучению данногоэффекта, не было выявлено значительной разницы в усиленииклинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой.Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновениягаллюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять наспособность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов,включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности.Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением спотенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлятьавтомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор,пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратомМирапекс®, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на ихумственную и/или двигательную активность. Если во время леченияпациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания вовремя повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды ит.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы стехникой, и обратиться к врачу.

Защ. от св., t не выше 30 °C