Моксонидин-СЗ, таблетки покрыт. плен. об. 0.3 мг, 28 шт. в Москве

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаевначальная доза препарата.

Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая дозасоставляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следуетразделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальнаякоррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентомпроводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночнойнедостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов сумеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимостисуточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• гемодиализ;
• период лактации;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы;
• возраст старше 75 лет;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивнымисредствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклическиеантидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средствцентрального действия, в связи с чем не рекомендуется их приемсовместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклическихантидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных иснотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивныефункции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производныхбензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому неисключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимисяпутем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливаютбрадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропногодействия.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определяласьсоответственно следующему: очень часто (>1/10); часто(>1/100, 1/1000,

Со стороны центральной нервной системы: Часто - головная боль,головокружение (вертиго), сонливость; Нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто - выраженноеснижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто - сухостьслизистой оболочки полости рта; Часто - диарея, тошнота, рвота,диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: Часто - кожная сыпь, зуд;Нечасто - ангионевротический отек.

Нарушения психики: Часто - бессонница; Нечасто -нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто - звонв ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто -боль в спине; Нечасто - боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто -астения; Нечасто - периферические отеки.

( - частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки безлетального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижениеАД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистойоболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль вэпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардияи гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях поизучению высоких доз на животных.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае выраженногоснижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующейкрови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционноевведение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательноконтролировать нарушения сознания и не допускать угнетениядыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранятьпарадоксальные гипертензивные эффекты при передозировкемоксонидином.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведениигемодиализа.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активное вещество: моксонидин - 0,2/0,3/0,4 мг;
• вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3/3/3 мг; лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 95,3/95,2/95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5/0,5/0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1/1/1 мг;
• оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32/1,32/1,32 мг, титана диоксид (Е171) — 0,6027/0,6003/0,5751 мг, тальк — 0,6/0,6/0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705/0,3705/0,3705 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,105/0,105/0,105 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0,0003/0/0 мг, краситель железа оксид (II) красный — 0,0015/0/0 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (Понсо 4R) — 0/0,0039/0,0123 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0/0,0003/0 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0/0/0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0/0/0,0153 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.

Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розовогоцвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белогоцвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета,круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белогоцвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розовогоцвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белогоцвета.

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностьюабсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Времядостижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи неоказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм

Основной метаболит; дегидрированный моксонидин.Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина; около10 % по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 %моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13% в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче непревышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится черезкишечник.

Фармакокинетика у панциентов с артериальной гипертензией:

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов сартериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетикимоксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетическихпоказателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленныеснижением интенсивности его метаболизма и/или несколько болеевысокой биодостyпностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследованияне проводились.

Фармакокинетика припочечной нед остаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует склиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечнойнедостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесныеконцентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 иl,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (ККболее 90 мл/мин.).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемойкумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью. У пациентов с терминальной почечнойнедостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя- щихся нагемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечныйТ1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальнойфункцией почек. Во всех группах максимальная концентрациямоксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов снарушениями функции почек дозировка должна подбиратьсяиндивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится припроведении гемодиализа.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральныммеханизмом действия. Встволовых структурах мозга (ростральный слойбоковых желудочков) моксонидин селективно стимулируетимидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие втонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.Стимуляцияими дазолиновыx рецепторов снижает периферическуюсимпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивныхсредств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняетменьшую вероятность развития седативного эффекта и сухости ворту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистогосопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индексчувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов сожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальнойгипертензии.

Артериальная гипертензия.

Беременность

Клинические данные о применении Моксонидина у беременныхотсутствуют.

В ходе исследований на животных было установленоэмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначатьбеременным, только после тщательной оценки соотношения риска ипользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.

Период лактации

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не долженназначаться во время кормления грудью. При необходимости примененияМоксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимопрекратить.

При необходимости отмены одновременно принимаемыхбета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяютбета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приемапрепарата Моксонидин приводит к повышению АД. Однако нерекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместоэтого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двухнедель.

Во время лечения исключить употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечныхсокращений и электрокардиографии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Влияние Моксонидина на способность к вождению транспортныхсредств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимаяво внимание возможность возникновения головокружения и сонливостипациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания,таких как вождение автотранспорта или управления техникой,требующей повышенной концентрации внимания.

Гипотензивное средство центрального действия.

Защ. от св., t не выше 25 °C