Нейронтин, таблетки покрыт. плен. об. 600 мг, 50 шт. в Москве

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или титровать дозу, как описано ниже. В последующем доза может быть увеличена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание появления судорог.

Детям 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема (см. таблицу). Начать титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в первый день, 20 мг/кг/сут на второй день и 30 мг/кг/сут на третий день (см. таблицу). впоследствии дозу можно увеличить до максимальной — 35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей.

Габапентин можно использовать в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противоэпилептических препаратов. Отменять габапентин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 нед.

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза — 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Начинать лечение по подбору дозы следует как описано в первой таблице.

Больным с нарушенной функцией почек или пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется уменьшение дозы (см. таблицу).

^a Суточную дозу следует назначать в 3 приема. У пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин) доза варьируется от 900 до 3600 мг/сут. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <79 мл/мин) дозу следует уменьшить.
^b Назначают по 300 мг через день.

Больным, получающим лечение гемодиализом, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в ударной дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательнымкомпонентам препарата.

Эпилепсия

Применение в качестве монотерапии парциальных судорог свторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12лет.

Применение в качестве дополнительного средства при лечениипарциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей ввозрасте до 3 лет.

Нейропатическая боль

Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрастедо 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации излитературных источников возможно угнетение дыхания и/или симптомыседации, связанные с приемом габапентина и опиоидных анальгетиков.В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы содновременным применением габапентина и опиоидов, особенно упожилых пациентов.

В исследовании с участием здоровых добровольцев (N=12) приприменении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина ввиде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечаетсяувеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению смонотерапией габапентином. В связи с этим пациенты, которымтребуется проведение одновременной терапии с опиоиднымианальгетиками, должны находиться под тщательным контролем напредмет развития признаков угнетения центральной нервной системы,таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, а дозугабапентина и опиоидных анальгетиков следует соответствующимобразом снизить.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином,вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова уздоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожныесредства.

Одновременное применение габапентина с пероральнымиконтрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, несопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащимиалюминий и магний, сопровождается снижением биодоступностигабапентина примерно на 24%.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина приодновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клиническогозначения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина(125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%.Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметрынапроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальныхтерапевтических. Одновременное применение данных препаратов вбольших дозах не изучалось.

Нежелательные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях упациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качествемонотерапии или в комбинации с другими противосудорожнымипрепаратами) или невропатическими болями, представлены ниже ираспределены по системам органов и частоте.

Категория частоты определялась следующим образом: очень часто(≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Нежелательным реакциям, о которых сообщалось в процессеприменения препарата после регистрации, присвоена категория частоты"неизвестно" (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихсяданных).

В каждом разделе по частоте нежелательные реакции представлены впорядке уменьшения серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - вирусныеинфекции; часто - пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекциямочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто -лейкопения; неизвестно - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергическиереакции, включая крапивницу; неизвестно - гиперчувствительность,включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит,лимфаденопатия, эозинофилия и другие.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто -анорексия, повышение аппетита.

Психические нарушения: часто - враждебность, спутанностьсознания, депрессия, беспокойство, нервозность; нечасто - ухудшениепсихического состояния; неизвестно - галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость,головокружение, атаксия; часто - судороги, гиперкинезия, дизартрия,амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушениечувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушениекоординации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствиерефлексов; нечасто - гипокинезия; редко - потеря сознания;неизвестно - другие нарушения движения (например, хореоатетоз,дискинезия и дистония).

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения(такие как, амблиопия, диплопия).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто- вергиго, неизвестно - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущениесердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: часто - симптомы вазодилатации илиартериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: часто - одышка, бронхит, фарингит, кашель,ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор,диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки,диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболеваниязубов, гингивит; неизвестно - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно -гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: часто - отеклица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки,возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи;неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический огек,анафилаксия, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожнаясыпь, включая эозинофилию и системные реакции.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто - миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц;неизвестно - рабдомиолиз, миоклонус.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно -недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто -импотенция; неизвестно - увеличение в объеме молочных желез,гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо,нарушения эякуляции и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто -утомляемость, лихорадка; часто - периферические отеки, нарушениепоходки, астения, боль различной локализации, общее недомогание,гриппоподобный синдром; нечасто - генерализованный отек; неизвестно- синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательныереакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различнойлокализации и повышенное потоотделение), боль в груди.Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связькоторых с лечением габапентином не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижениеконцентрации белых кровяных телец, повышение массы тела; нечасто -повышение активности аланинаминотрансферазы,аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови,гипергликемия; редко - гипогликемия (преимущественно у пациентов ссахарным диабетом); неизвестно - гипонатриемия, повышениеактивности креатинфосфокиназы.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - травмы,переломы, ссадины, связанные с падениями.

Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапиигабапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной.

Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активностикреатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечнойнедостаточности, находящихся на гемодиализе. Случаи инфекциидыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмеченытолько в клинических исследованиях. Кроме того, в клиническихисследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения игиперкинезов у детей.

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующиесимптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи,сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диареялегкой степени, которые полностью исчезали при проведениисимптоматической терапии. Следует учитывать, что после приемавысоких доз габапентина, уменьшается его всасывание вкишечнике.

При передозировке габапентином возможно развитие комы, особеннопри одновременном применении других лекарственных препаратов,подавляющих ЦНС.

Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе,имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости невозникает.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показангемодиализ.

В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препаратвводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значениелетальной дозы габапентина при пероральном введении. Признакиострой токсичности у животных включали атаксию, затруднениедыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Белые, эллиптической формы таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, с гравировкой "NT" и "16", риской между гравировкой наодной стороне и риской на другой стороне.

Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностьюнеизмененного соединения. В организме человека практически неметаболизируется.

Всасывание

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, приувеличении дозы она снижается и составляет 60, 47, 34, 33 и 27% приприеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделенных на 3приема, соответственно. Прием пищи незначительно влияет на скоростьи степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальнойконцентрации в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой"концентрация-время" (AUC) на 14 %).

Распределение

Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови(

Метаболизм и выведение

Выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. Ворганизме человека практически не метаболизируется. Периодполувыведения (Т1/2) из плазмы крови не зависит от дозы исоставляет в среднем 5-7 ч. Скорость выведения постоянна,плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсукреатинина (КК).

У пожилых и пациентов с нарушением функции почекплазменныйклиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы спомощью гемодиализа.

У пациентов с нарушением функции почек или находящихся нагемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность

Пациенты (n=60) с почечной недостаточностью (средний КК 13-114мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний Т1/2 составил от 6.5ч (КК >60 мл/мин) до 52 ч (КК 60 мл/мин) до 10 мл/мин (КК

Гемодиализ

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Упациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект навыведение габапентина.

Печеночная недостаточность

Т.к. габапентин не метаболизируется в печени, его применение упациентов с нарушением функции печени не изучалось.

Возраст

Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. Упациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225мл/мин, а у пациентов в возрасте 70 лет - 125 мл/мин. Почечныйклиренс и клиренс в пересчете на единицу поверхности телаобследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечногоклиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечнойфункции.

Дети

Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детейв возрасте от 1 месяца до 12 лет в целом сходны. Сmах достигаетсячерез 2-3 ч. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUCгабапентина была на 30% ниже, чем у детей в возрасте 5 лет истарше. Клиренс в пересчете на массу тела у детей младшей группывыше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален КК. Средний Т1/2- около 4.7 ч и сходен между указанными возрастными группами.Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза удетей с эпилепсией в возрасте 3-4 лет составляет 40 мг/кг/сут, приэтом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям удетей в возрасте 5 лет и старше при приеме последними препарата вдозе 30 мг/кг/сут.

Пол

Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина умужчин и женщин не проводилось, предполагается, чтофармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.

Расовая принадлежность

Различия фармакокинетики габапентина у представителей различныхрас не исследовались. Т.к. габапентин преимущественно выводитсяпочками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас неотмечается, то различий в фармакокинетических параметрах неожидается.

Противосудорожный препарат. По строению габапентин сходен снейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако егомеханизм действия отличается от такового некоторых другихпрепаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включаявальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторыГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК ипролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическимисвойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предполагается,что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимыхкальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важнуюроль в возникновении нейропатической боли.

Габапентин не влияет на обратный захват дофамина, норадреналинаи серотонина.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается срецепторами других лекарственных средств или нейротрансмиттеров,включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата,глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина икарбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналамиin vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты агонистаглутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах invitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая недостигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выбросмоноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина укрыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участкахголовного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевойкислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значениеэтих эффектов габапентина для его противосудорожной активности неустановлено. У животных габапентин легко проникает в тканьголовного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальнымэлектрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтезаГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Эпилепсия

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и безнее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность ибезопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет неустановлены.

Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог свторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапиигабапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Нейропатическая боль

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет истарше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18лет не установлены.

Беременность

Отсутствуют данные о применении препарата у беременныхженщин.

Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическимипрепаратами

Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которыепроходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба,пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервнойтрубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратовможет быть связан с большим риском пороков развития, чем в случаемонотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один изпротивосудорожных препаратов.

Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которыхвозможно наступление беременности, следует проконсультироваться уквалифицированного специалиста. Если женщина планируетбеременность, следует еще раз оценить необходимость продолженияпротивосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты неследует отменять резко, так как это может вести к возобновлениюприпадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка.

В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией,наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить,связана ли задержка развития с генетическими или социальнымифакторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином

В экспериментах на животных была показана токсичность препаратав отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет.Поэтому габапентин следует применять во время беременности только втом случае, если предполагаемая польза для матери оправдываетвозможный риск для плода.

Невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина сповышенным риском врожденных аномалий при применении его во времябеременности вследствие наличия самой эпилепсии и одновременногоприменения других противоэпилептических лекарственных препаратов вкаждом зарегистрированном случае.

Грудное вскармливание

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его навскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормлениягрудью Нейронтин® следует назначать только в том случае, еслипольза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина нафертильность.

Суицидальные идеи и поведение

Имеются сообщения о возникновении суицидальных мыслей илиповедения у пациентов, получающих лечение противоэпилептическимипрепаратами по различным показаниям. Мета-анализ рандомизированныхплацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средствтакже продемонстрировал небольшое повышение риска появлениясуицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения такого рисканеизвестен и имеющиеся данные не исключают возможности такогоповышения риска для габапентина.

Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательнонаблюдать на предмет появления признаков суицидальных мыслей илиповедения. У таких пациентов следует рассмотреть необходимостьпроведения соответствующего лечения. В случае появления признаковсуицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителямследует обратиться к врачу.

Острый панкреатит

В случае развития острого панкреатита на фоне приемагабапентина, следует оценить возможность отмены препарата.

Судороги (синдром "отмены")

Хотя синдром "отмены", сопровождающийся развитием судорог, прилечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапиипротивосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией можетпровоцировать развитие эпилептического статуса.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, нафоне применения габапентина может отмечаться увеличение частотысудорог или появление другого типа судорог.

Так же как и в случае с другими противоэпилептическимисредствами, попытки отменить все сопутствующиепротивоэпилептические средства, чтобы начать монотерапиюгабапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов,принимающих несколько противоэпилептических средств, в основном незаканчиваются успехом.

Считается, что габапентин неэффективен при первичныхгенерализованных припадках, например, абсансах, и даже можетусиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этимприменять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включаяабсансы, следует с осторожностью.

Опиоидные анальгетики

Пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии сопиоидными анальгетиками, должны находиться под тщательнымконтролем на предмет развития признаков угнетения центральнойнервной системы, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания.У пациентов, которые одновременно получают габапентин и морфинможет наблюдаться повышение концентрации габапентина. Дозугабапентина и опиоидных анальгетиков следует соответствующимобразом снизить.

Пожилые пациенты

Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет истарше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепомисследовании применения габапентина при невропатической боли упациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокаячастота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению спациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этихрезультатов при клиническом обследовании данной группы пациентовбыло показано, что профиль нежелательных реакций у них не отличалсяот остальных.

Дети

Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином наспособность к обучению, интеллект и развитие детей и подростковдостаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного рискаи пользы при назначении длительной терапии.

Злоупотребление и зависимость

В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения ослучаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и вслучаях назначения любого препарата, влияющего на ЦНС, врачамследует тщательно изучать анамнез пациентов на предметзлоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявлениявозможных признаков злоупотребления габапентином (например,стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости ктерапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).

DRESS-синдром (лекарственная реакция с эозинофилией и системнымисимптомами)

На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числегабапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающихреакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь ссопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимопомнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности,такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могутразвиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появленияподобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента.Если не найдено других причин, кроме применения габапентина,применение препарата следует отменить.

Анафилаксия

Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии.Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развитияанафилаксии на фоне приема габапентина - затруднение дыхания, отекгуб, горла и языка, также отмечалось выраженное снижениеартериального давления, требующее срочного медицинскоговмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что приразвитии признаков или симптомов развития анафилаксии следуетпрекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты

При совместном применении габапентина и других противосудорожныхсредств были зарегистрированы ложноположительные результаты приопределении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-MultistixSG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться болееспецифичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на ЦНС

Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокруженияи сонливости, которые могут увеличивать вероятность полученияслучайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде такжесообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания инарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следуетрекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станутизвестны возможные эффекты этого лекарственного препарата.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками можетотмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. Всвязи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предметразвития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС),таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозыгабапентина или опиоидных анальгетиков должны быть сниженысоответствующим образом.

Совместное применение с антацидами

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч послеприема антацида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлятьтранспортными средствами или пользоваться потенциально опаснойтехникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препаратана выполнение этих функций.

Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение,сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другиесимптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умереннойвыраженности эти нежелательные реакции могут представлять опасностьдля пациентов, управляющих транспортными средствами или другимимеханизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения илипосле повышения дозы препарата Нейронтин®.

Противосудорожный препарат. По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.Габапентин не влияет на обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина.Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

t не выше 25 °C