Нифедипин, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 50 шт. в Москве

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Симптомы: в случаетяжелой интоксикации нифедипином возможны: нарушение сознания вплоть доразвития комы, выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия в результатенарушения атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия в результатеподавления секреции инсулина, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шокс отеком легких.

Лечение: действия должныбыть, прежде всего, направлены на выведение нифедипина из организма (делаютпромывание желудка, назначают активированный уголь) и восстановление сердечнойдеятельности и дыхания (проводят симптоматическое лечение, необходим контрольжизненно важных функций организма).

Важно обеспечитьмаксимально возможное выведение нифедипина из организма.

Припередозировке нифедипина при приеме внутрь рекомендуется промывание желудкачерез зонд и при необходимости промывание тонкого кишечника для предотвращенияпоследующей его абсорбции.

Гемодиализнеэффективен, поскольку данным способом нифедипин не выводится из организма,рекомендуется проведение плазмафереза (высокое связывание с белками плазмыкрови, относительно низкий объем распределения).

Нарушения ритмасердца в виде брадикардии корректируются симптоматическим лечениембета-симпатомиметиками и при брадикардии, угрожающей жизни, возможна установкавременного искусственного водителя ритма.

При выраженномснижении АД в результате кардиогенного шока и дилатации артериального руслапоказано медленное внутривенное введение (в/в) 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе0,2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин; при неэффективностивозможно повторное введение под контролем содержания кальция в сыворотке крови,при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч. В результате введения препаратовкальция содержание кальция в сыворотке крови может достичь верхних пределовграницы нормы либо до незначительно повышенных значений. При неэффективностиданных мероприятий возможно применение вазоконстрикторов (допамина илинорэпинефрина). Доза данных препаратов устанавливается индивидуально наосновании полученного эффекта от терапии.

При нарушенияхпроводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитиисердечной недостаточности — в/в введение строфантина.

Катехоламиныследует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни(в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая доза, вследствие чеговозрастает опасность развития аритмии, обусловленной интоксикацией).

Рекомендуетсяконтроль концентрации глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина)и содержания электролитов (калия, кальция).

Следует состорожностью проводить введение препаратов, увеличивающих объем циркулирующейкрови, в виду наличия риска развития перегрузки сердца.

Таблеткидвояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на изломеоднородного цвета.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Нифедипин — селективныйблокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) производное 1,4‑дигидропиридина.Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Уменьшает токвнеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарныхи периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранныйток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего,при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные ипериферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сосудистоесопротивление, снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.

При этомулучшается кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома«обкрадывания», а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и неоказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен.Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. У пациентовс нормальным артериальным давлением (АД) нифедипин не оказывает на него влияниялибо влияет на него в незначительной степени.

Времянаступления клинического эффекта при приеме внутрь — 20 мин, длительностьэффекта составляет 4–6 ч.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.