Никоретте, пластырь трансдермальный полупрозрачный 15 мг/16 ч, 7 шт. в Москве

Лечениепластырем трансдермальным Никоретте^® имитирует колебанияконцентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время снапоступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермальногопластыря никотина в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых припоступлении никотина в организм во время сна.

Никоретте^®пластырь трансдермальный может использоваться в качестве монотерапии или вкомбинации с Никоретте^® жевательной резинкой 2 мг, Никоретте^®таблеткам подъязычными 2 мг или Никоретте^® спреем для местногоприменения 1 мг/доза.

При появлениисимптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препаратанеобходимо немедленно прекратить.

Дети и подростки

Опыт примененияпластыря Никоретте^® подростками в возрасте до 18 лет отсутствует,поэтому препарат должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначениюврача.

Взрослые

Никоретте^®пластырь трансдермальный может применяться при резком отказе от курения, атакже для увеличения промежутков времени между курением с целью как можнобольшего снижения курения до полного отказа от курения.

Пациент долженсделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении пластыремНикоретте^®.

Пациентам свысокой степенью зависимости (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с1 этапа терапии, применяя 1 пластырь 25 мг/16 часов, ежедневно, в течение 8недель.

Затем начинаютпостепенное снижение дозы препарата: 1 пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, втечение 2 недель, а затем — 1 пластырь 10 мг/16 часов, ежедневно, в течениепоследующих 2 недель.

Пациентам снизкой степенью зависимости (10–20 сигарет в день) рекомендуется начать терапиюсо 2 этапа, применяя 1 пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, в течение 8 недель.Затем начинают постепенное снижение дозы препарата до 3 этапа: 1 пластырь 10мг/16 часов, ежедневно, в течение последующих 4 недель.

В большинствеслучаев применение пластыря трансдермального в течение более 6 месяцев нерекомендуется. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительнаятерапия, чтобы не возобновить курение.

Как накладыватьтрансдермальный пластырь

Пластырьнакладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром иудаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую,неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечностиили грудной клетки. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобыизбежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

1      Перед наложениемпластыря тщательно вымойте руки.

2      Надрежьтеупаковку пластыря ножницами вдоль края, как указано на ней. Выберите чистый,сухой участок кожи, не содержащий волос (например, бедра, верхней конечностиили грудной клетки).

3      Удалите однуполовину серебристой алюминизированной защитной пленки, не касаясь при этомадгезивной поверхности пластыря.

4      Укрепитеосвобожденную от защитной пленки часть пластыря на коже и удалите оставшуюсяполовину серебристой алюминизированной защитной пленки.

5      Плотно прижмитепластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.

6      Проведитепальцем по краю пластыря, убедившись в том, что он плотно приклеен.

7      Если пластырьотклеился, наложите новый. Использование масла для ухода за кожей или талькаможет препятствовать надлежащему прикреплению пластыря.

В комбинации срезинками жевательными, таблетками подъязычными, спреем для местного применения

Для курильщиковс сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) илииспытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалосьотказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительнойтерапии, для быстрого облегчения тяги к курению возможно применение пластыряНикоретте^® в комбинации с резинками жевательными Никоретте^®дозировкой 2 мг/таблетками подъязычными Никоретте^® дозировкой2 мг/спреем для местного применения Никоретте^® дозировкой 1мг/доза.

Пластырьнакладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром иудаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденнуюкожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или груднойклетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следуетиспользовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. Посленаложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз отвозможного попадания в них никотина.

Начальнаятерапия:

Лечение следуетначинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с резинкамижевательными 2 мг/таблетками подъязычными 2 мг/спреем для местного применения 1 мг/доза.Обычно бывает достаточно 5–6 резинок жевательных/таблеток подъязычных в суткиили 13 доз спрея для местного применения в сутки. Максимальная суточная дозадля резинок жевательных — 15 штук, для таблеток подъязычных — 24 штуки, для спреядля местного применения — 32 дозы.

Пациенты должныполностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс леченияпродолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенноснижать.

Отменакомбинированной терапии:

Отменятькомбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течениепоследующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) напластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель — напластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо,количество применяемых резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея дляместного применения, как и при Начальной терапии. Далее постепенноснижают количество резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея дляместного применения до полной отмены в течение времени, которое необходимопациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцевпосле начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается вполной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии.Далее постепенно снижают количество резинок жевательных/таблетокподъязычных/доз спрея для местного применения до полной отмены в течениевремени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но непозднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемаядоза:

Обратитевнимание, что на следующий день должен применяться только новый пластырь!

Повышеннаячувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Пациентам, снедавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией илиухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией,недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам снеконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение безпомощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны,можно рассмотреть вопрос о применении пластыря Никоретте^®, однакопоскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены,начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением.Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента началаникотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролироватьконцентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов,высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизмуглеводов. Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозыинсулина после прекращения курения.

Препарат следуетиспользовать с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночнойнедостаточностью и (или) тяжелой почечной недостаточностью, поскольку клиренсникотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить рискнежелательных явлений.

Никотин, каквысвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся прикурении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников.Поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов снеконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой.

Никотин можетобострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применятьпрепараты никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует состорожностью.

Четкогоклинически значимого взаимодействия между заместительной никотиновой терапией идругими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин можетусиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышениюартериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответна боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введениемаденозина.

Вне зависимостиот используемого препарата в качестве средства для лечения табачной зависимостинекоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствиепрекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение;бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога;затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпеливость; снижениечастоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела;головокружение или предобморочные состояния; кашель, запор и кровоточивостьдесен.

Послепрекращения курения также может повышаться частота афтозных язв, кашля иназофарингита. Причинно-следственная связь не установлена.

Тяга к никотину,рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, — важное проявлениеотмены никотина после прекращения курения.

ПластырьНикоретте^® может вызывать нежелательные реакции, связанные сникотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотин содержащихпрепаратов. Большинство нежелательных реакций, согласно сообщениям пациентов,возникают в раннюю фазу терапии и носят преимущественно дозозависимый характер.

Приблизительно у20% пациентов втечение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции.

Аллергическиереакции (включая анафилактические реакции) могут редко возникать упредрасположенных к этому лиц.

Критерии оценкичастоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые(≥l/100, ˂1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие(≥1/10000, ˂1/1000), очень редкие (<1/10000); неизвестно (оценкана основании имеющихся данных невозможна).

По даннымклинических исследований:

По данным постмаркетинговыхисследований:

* Системныереакции

Нежелательныереакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии пластыря трансдермального срезинками жевательными/таблетками подъязычными/спреем для местного применения,отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельноститолько в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретнымилекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой,приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.

Чрезмерноепоступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызватьпоявление симптомов передозировки.

Симптомыпередозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотинадо лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.

Припередозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином,а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея,потливость, головная боль, головокружение, нарушения слуха и выраженная общаяслабость. При применении высоких доз вслед за этими симптомами возможнопоявление следующих симптомов: снижение артериального давления, слабый инерегулярный пульс, затруднение дыхания, упадок сил, коллапс и генерализованныесудороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать удетей симптомы тяжелого отравления и даже привести к летальному исходу.Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложноесостояние, требующее немедленной госпитализации.

Лечениепередозировки

Следуетнемедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение.Необходимо удалить пластырь и промыть место наложения пластыря водой.Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.

Минимальнаялетальная доза при острой передозировке для некурящего взрослого человекасоставляет 40–60 мг никотина.

Дозировка 10мг/16 ч:

Никотиноваяоснова:

Действующеевещество:

Никотин — 15,75мг;

Вспомогательныевещества:

Триглицериды(средняя длина цепи) — 18,27 мг, сополимер основного бутилметакрилата — 14,58мг, полиэтилентерефталатная пленка 19 µм (с одной стороны может бытьлакированной) — носитель слоя, содержащего действующее вещество.

Акрилатнаяоснова:

Акриловыйадгезивный раствор — 123,84 мг, калия гидроксид — 0,70 мг, кроскармеллозанатрия — 5,00 мг, алюминия ацетилацетонат — 0,06 мг, полиэтилентерефталатнаяпленка 100 µм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеихсторон — носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемаяподложка), отбрасывается перед использованием.

Дозировка 15мг/16 ч:

Никотиноваяоснова:

Действующеевещество:

Никотин — 23,62мг;

Вспомогательныевещества:

Триглицериды(средняя длина цепи) — 27,41 мг, сополимер основного бутилметакрилата — 21,87мг, полиэтилентерефталатная пленка 19 µм (с одной стороны может бытьлакированной) — носитель слоя, содержащего действующее вещество.

Акрилатнаяоснова:

Акриловыйадгезивный раствор — 185,76 мг, калия гидроксид — 1,05 мг, кроскармеллозанатрия — 7,49 мг, алюминия ацетилацетонат — 0,09 мг, полиэтилентерефталатнаяпленка — 100 µм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеихсторон — носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемаяподложка), отбрасывается перед использованием.

Дозировка 25мг/16 ч:

Никотиноваяоснова:

Действующеевещество:

Никотин — 39,37мг;

Вспомогательныевещества:

Триглицериды(средняя длина цепи) — 45,68 мг, сополимер основного бутилметакрилата — 36,45мг, полиэтилентерефталатная пленка 19 µм (с одной стороны может бытьлакированной) — носитель слоя, содержащего действующее вещество.

Акрилатнаяоснова:

Акриловыйадгезивный раствор — 309,60 мг, калия гидроксид — 1,80 мг, кроскармеллозанатрия — 12,50 мг, алюминия ацетилацетонат — 0,15 мг, полиэтилентерефталатнаяпленка — 100 µм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеихсторон — носитель,           выполняет функцию защиты адгезивного слоя(удаляемая подложка), отбрасывается перед использованием.

Пластырьпрямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, напрямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке.

10 мг/16 чплощадью 9 см² + 2%,27,7х33,2 мм

15 мг/16 чплощадью 13,5 см² + 2%,2, 33,2х41,3 мм

25 мг/16 чплощадью 22,5 см² + 2%,43х53 мм

Никотин медленновысвобождается из пластыря Никоретте^® и непрерывно всасывается черезкожу. Пластырь Никоретте^® предназначен для использования в часыбодрствования, т.е. приблизительно в течение 16 часов, что совпадает с периодомпоступления никотина при курении.

Это позволяетизбежать нарушений сна, обусловленных поступлением никотина во время сна.Абсолютная биодоступность превышает 90%,вне зависимости от места наложения пластыря.

Втерапевтическом диапазоне (10–25 мг/16 часов) зависимость между концентрациейникотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведенызначения максимальных концентраций никотина (C_mах) при примененииразличных доз.

Рассчитанные помодели максимальные концентрации никотина в плазме крови соответствуютизмеренным: 11 нг/мл — при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25нг/мл — для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение максимальнойконцентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мгсоставило 16 нг/мл.

Время достижениямаксимальной концентрации в плазме крови (t_mах) составляетприблизительно 9 часов и создается во второй половине дня или к вечеру,когда риск рецидива максимален.

Объемраспределения после внутривенного введения никотина составляет приблизительно2–3 л/кг, его период полувыведения — приблизительно 2–3 часа. Никотинпреимущественно выводится печенью, средний плазменный клиренс — около 70 л/час.Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества.

Связь никотина сбелками плазмы составляет менее 5%.В связи с этим, нарушения связывания никотина при одновременном применениидругих препаратов или изменения содержания белков плазмы при различныхзаболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Основнойметаболит никотина — котинин — имеет период полувыведения 15–20 часов иобнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10раз.

Основнымиметаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) итранс-3-гидрокси-котинин (37%введенной дозы). Приблизительно 10%никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. При высокой скоростифильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой внеизменном виде, может достигать 30%.

Прогрессированиепочечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренсаникотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью,получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина вплазме крови.

Фармакокинетиканикотина при печеночной недостаточности легкой степени (5 баллов по шкалеЧайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (7баллов по шкале Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина.

Незначительноеснижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилоговозраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.

Концентрацияникотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальныхпластырей пропорционально дозе.

Различий вфармакокинетике никотина у мужчин и женщин не наблюдалось.

После резкогоотказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащиепродукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены»,который включает в себя: дисфорию или подавленное настроение, бессонницу,повышенную раздражительность, недовольство или гневливость, тревогу, нарушениеконцентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость, снижение частотысердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела. Важнымсимптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечениитабачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность вчисле выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающихпри полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчаетвременное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количествавыкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться откурения.

Для лечениятабачной зависимости путем снижения потребности в никотине, снятие симптомов«отмены», возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющихсоответствующую мотивацию.

Курение во времябеременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития,преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственнымнаиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременнойженщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшимвариантом.

Никотинпроникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность икровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Курениеможет оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, ипоэтому должно быть прекращено. Поэтому в идеале отказ от курения во времябеременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии.

Риск для плодапри применении Никоретте^® изучен не полностью. Однако пользазаместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могутотказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит рискпродолжения курения. Пластырь Никоретте^® следует применять убеременных женщин только с высокой степенью зависимости после консультации сврачом.

Никотинпроникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие наребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следуетвоздержаться от применения пластыря Никоретте^® в период грудноговскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препаратаследует начинать только после консультации с врачом.

Курениеувеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitroпоказали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.

Применениепрепарата Никоретте^® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Пластырьтрансдермальный Никоретте^® следует удалять перед проведением МРТ(магнитно‑резонансная томография) во избежание получения ожогов.

Опасность длямаленьких детей

Дозы никотина,которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могутвызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно неоставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это можетповлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел«Передозировка»).

Формированиезависимости

Может развитьсязависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и болеелегко преодолимой, чем зависимость от курения.

Отказ от курения

Полициклическиеароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизмпрепаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1).Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие,увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальноеклиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например,теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Послепрекращения курения в плазме могут также увеличиться концентрации другихпрепаратов, которые частично метаболизируются изоферментом CYP1A2, таких какимипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, хотя данные, подтверждающиеэту гипотезу, отсутствуют, и возможное клиническое значение подобного эффектане известно.

Ограниченныеданные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизмфлекаинида и пентазоцина.

Послеиспользования пластырь следует сложить клейкой стороной внутрь и утилизироватьв недоступном для детей месте.

Предупреждения имеры предосторожности при комбинированной терапии пластыря трансдермальногоНикоретте^® с резинками жевательными/таблетками подъязычными/спреемдля местного применения аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности приприменении каждого из препаратов по отдельности.

Еслилекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — невыбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средствов пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающуюсреду!

Влияние на способностьуправлять транспортными средствами, механизмами

Следуетпринимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение),которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами изаниматься др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации вниманияи быстроты психомоторных реакций.