Нимесулид, таблетки 100 мг, 20 шт. в Москве

• Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки.

• гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам препарата (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анемнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки в ста-дии обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенок кишечника в прошлом,
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обо-стрения;
• цереброваскулярное кровотечение,
• нарушения свертываемости крови, сопровождавшиеся кровотечением в анамнезе,
• гемофилия;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• наличие в анамнезе данных о развитии гепатотоксических реакций на фоне примене-ния препаратов нимесулида;
• сопутствующее применение гепатотоксических веществ;
• алкоголизм;
• наркомания;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогресси-рующее заболевание почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения свертываемости крови;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• брохообструктивные заболевания дыхательной системы;
• простудные заболевания, сопровождающиеся высокой температурой тела

• Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации (образование язв) желудочно-кишечного тракта.
• Не рекомендуется прием нестероидных противоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приёма мифепристона.
• При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой, возможен усиленный гепатотоксический эффект.
• Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, такими, как варфарин, поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних.
• Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие гипотензивных препаратов.
• У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мн) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек, и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
• Нимесулид может снижать действие фуросемида.
• У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия, происходящее под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.
• Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
• Нимесулид может повысить вероятность наступления побочных эффектов при одновременном приеме с метотрексатом.
• Уровень лития в плазме повышается при совместном применении препаратов лития и нимесулида.
• Нимесулид может усилить нефротоксическое действие циклоспорина на почки.
• Использование препарата с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антитромбоцитарными средствами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
• Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
• Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в том числе и с ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних.
• Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинация соединений алюминия и магния) не выявлено.
• При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови, и токсические эффекты могут повышаться.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто - (от 1/100 до < 1/10), нечасто (от 1/1000 до < 1/100), редко (от 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

• Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
• Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
• Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - за-пор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация двенадцатиперстной кишки и или желудка.
• Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
• Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
• Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, геморрагии, "приливы", ощущение сердцебиения.
• Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия.
  
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота.
Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое.
Специфического антидота нет.
В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослого человека) и осмотические слабительные.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

На один флакон:

• действующее вещество: золедроновая кислота - 4 мг (в виде золедроновой кислоты моногидрата - 4,26 мг);
• вспомогательные вещества: маннитол - 220 мг, натрия цитрат пентасесквигидрат (в пересчете на безводное вещество) - 24 мг.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• болевой синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также болевой синдром при травмах опорно-двигательного аппарата;
• суставной синдром при обострении подагры;
• псориатический артрит;
• болевой синдром различного происхождения: альгодисменорея, зубная боль, головная боль, люмбоишиалгия.

• В связи с тем, что нимесулид частично выводится почками, для пациентов с нарушениями функции почек необходимо снизить дозу препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить.
• Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если проявляется любое нарушение зрения, то пациент должен быть направлен на обследование к врачу-окулисту.
• Следует с осторожностью принимать пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности, в связи со способностью препарата вызывать задержку жидкости в тканях.
• Пациентам следует находиться под регулярным врачебным контролем, если они наряду с нимесулидом принимают препараты, для которых также характерно ульцерогенное влияние на желудочно-кишечный тракт.
• Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовос-палительными препаратами (включая селективные ингибиторы цог-2) и ненаркотическими анальгетиками.
• Пациенты, которые проходят лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта и принимают вместе с этим нимесулид, должны проходить регулярный врачебный контроль. При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, а также при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопротола или ингибиторов протонного насоса.
• После двух недель приема препарата необходим контроль биохимических показателей функций печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
• Пациенты должны быть предупреждены о том, что о любых необычных абдоминальных симптомах необходимо сообщать врачу.
• Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
• У пациентов с геморрагическим диатезом следует применять с осторожностью, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов.
• Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность. Риск возникновения нежелательных явлений может быть снижен за счет применения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении максимально короткого периода.
• Лечение препаратом следует отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других проявлениях гиперчувствительности.
• Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

• Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов.
• Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе медиаторов воспаления простагландинов в очаге поражения.
• Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено, поэтому нимесулид реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях.
• Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

• Абсорбция при приеме внутрь - высокая.
• Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень.
• Время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 1,5-2,5 ч.

• Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами - 1%.
• Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.
• Максимальная концентрация (Cmax) нимесулида в плазме крови - 3,5 - 6,5 мг/л.
• Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг.
• Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме.
• Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).
• Легко проникает через гистогематические барьеры.

• Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.
• Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул, способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.

• Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
• У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Защ. от св., t не выше 25 °C