Нооджерон, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 90 шт. в Москве

Терапия должнапроводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечениядеменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае,если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственногопрепарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии сдействующими рекомендациями.

Переносимость идозу препарата Нооджерон следует регулярно оценивать, преимущественно в течениетрех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оцениватьклиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии всоответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапиюможно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошейпереносимости препарата Нооджерон. Следует прекратить применение препаратаНооджерон, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент непереносит лечение.

ПрепаратНооджерон применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно ито же время каждый день, независимо от приема пищи.

С цельюуменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенноеувеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии.

Максимальнаясуточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемаяподдерживающая доза препарата Нооджерон: 20 мг в сутки.

Рекомендуетсяследующий режим дозирования:

1-ая неделя (1–7день): суточная доза — 5 мг (по ½ таблетки 10 мг).

2-ая неделя(8–14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке 10 мг).

3-я неделя(15–21 день): суточная доза — 15 мг (по 1½ таблетки 10 мг).

Начиная с 4-ойнедели: суточная доза — 20 мг (по 2 таблетки 10 мг).

Пациентыпожилого возраста (старше65)

Коррекции дозыне требуется.

Нарушениефункции почек

У пациентов склиренсом креатинина (КК) 50–80 мл/мин коррекции дозы не требуется.Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30–49 мл/мин)рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. Упациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5–29 мл/мин)суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушениефункции печени

У пациентов слегким и умеренным нарушением функции печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью(класс C по шкале Чайлд-Пью) препарат Нооджерон противопоказан.

·     Повышеннаячувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

·     Тяжелаяпеченочная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью);

·     Беременностьи период лактации;

·     Возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Эпилепсия,тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применениеантагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы,повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство,обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз,тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.,инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III–IV функциональногокласса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия,почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Приодновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовыхрецепторов, м‑холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

Приодновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последнихможет уменьшаться.

Приодновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действиедантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбиратьиндивидуально.

Следует избегатьодновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином идекстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможноповышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина,хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможноснижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

Возможноповышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов,принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин можетувеличивать экскрецию гидрохлортиазида.

Одновременноеприменение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения запациентами.

Фармакокинетическоевзаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом,галантамином отсутствует.

В условиях invitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A,флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Нежелательныеэффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частотыпобочного эффекта.

Инфекционные ипаразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Нарушения состороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к компонентампрепарата.

Нарушенияпсихики:часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации; неизвестначастота: психотические реакции.

Нарушения состороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия;нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Нарушения состороны сердца:нечасто — сердечная недостаточность.

Нарушения состороны сосудов:часто — повышение артериального давления; нечасто — венозный тромбоз и/илитромбоэмболия.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — рвота,тошнота; неизвестная частота — панкреатит.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели«печеночных» ферментов; неизвестная частота — гепатит.

Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Общиерасстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто —утомляемость.

Галлюцинации восновном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелойдеменции.

Впостмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях:агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения,тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдромСтивенса-Джонсона.

Симптомы

При относительнобольших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диареяили симптомы отсутствовали.

В случаяхпередозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестнойдозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервнойсистемы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение,ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороныпищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжеломслучае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этомнаблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическоелечение и плазмаферез.

Пациентвыздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки(400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции состороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительныегаллюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

В случаепередозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведенияактивного вещества из желудка, например, промывание желудка, приемактивированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированногодиуреза.

1 таблеткасодержит:

Действующеевещество:

Мемантинагидрохлорид 10,0 мг;

Вспомогательныевещества:

Целлюлозамикрокристаллическая 102 136,8 мг, кальция гидрофосфат 84,5 мг,кроскармеллоза натрия 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг,магния стеарат 2,4 мг; оболочка пленочная: Опадрай II серый45F27505 8,0 мг (гипромеллоза‑2910/15cP 2,5 мг, полидекстроза2,5 мг, титана диоксид 2,48 мг, макрогол/макрогол‑40000,5 мг, краситель железа оксид черный 0,02 мг).

Овальныедвояковыпуклые таблетки серого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой«10» и риской между цифрами на одной стороне и гравировкой «ММ» и риской междубуквами на другой стороне.

На поперечномразрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Всасывание

Прием пищи невлияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностьювсасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) от 3 до8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почеккумуляции мемантина не отмечено.

Распределение

При ежедневнойдозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме кровисоставляют 70–150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантинав цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении всуточной дозе 5–30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляетоколо 10 л/кг. Примерно 45%мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Около 80% принятого внутрь мемантинавыводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан,изомерная смесь 4- и 6‑гидроксимемантина и 1‑нитрозо-3,5-диметиладамантанне обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitroметаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P₄₅₀, выявленоне было.

В исследованиипри приеме внутрь ¹⁴C‑мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилосьв течение 20 суток, при этом более 99%выводилось почками.

Выведение

Мемантинвыводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (T_1/2)терминальной фазы от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев снормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м²,часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секрецией.Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную,возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминациимемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз.Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, припереходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-зачрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

В диапазоне доз10–40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическая/фармакодинамическаявзаимосвязь

При приемемемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальнойжидкости равен значению k_i (константе ингибирования), которое вобласти фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Производноеадамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат(NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическуюсистему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализуетмембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшаеткогнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Деменция альцгеймеровскоготипа умеренной и тяжелой степени.

В связи свозможной задержкой внутриутробного развития препарат Нооджерон не применяетсяпри беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают навозможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития прииспользовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений овыведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильностьмемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Нооджеронгрудное вскармливание необходимо прекратить.

Рекомендуетсяприменять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или упациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегатьодновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких какамантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же системурецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основномсвязанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть болеевыраженными.

Наличие упациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании,например, переход с рациона, включающего продуты животного происхождения, квегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов),а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящихпутей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения засостоянием пациента.

Из большинстваклинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе,декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III–IVфункциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальнойгипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у такихпациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательнымнаблюдением врача.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов сболезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушенаспособность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Крометого, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентамнеобходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложнымимеханизмами.