Норматенс, таблетки покрыт. плен. об., 20 шт. в Москве

Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запиваянебольшим количеством жидкости.

Дозу устанавливает индивидуально. Рекомендуется начинать лечениес 1 таб. 1 раз/сут, при необходимости (отсутствиеудовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозупрепарата до 2 раз/сут (каждые 12 ч) по 1 таб., и только висключительных случаях - до 3 раз/сут (каждые 8 ч) по 1 таб..

Максимальная суточная доза составляет 3 таб.

В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствииэффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2недели после начала приема, поэтому в этот период не следует безнеобходимости увеличивать начальную дозу.

При длительном лечении, в случае удовлетворительноготерапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таб. 1 раз/сут, а унекоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таб. 1 разчерез день. При каждом снижении дозы препарата необходим контрольАД.

При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозы- 2 таб./сут.

Гиперчувствительность, гипокалиемия (резистентная к лечению), выраженные нарушения функции печени и почек, тяжелая коронарная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, депрессивные состояния, эпилепсия, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, гастроэнтерит, бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра.

Снижает эффективность пероральных гипогликемическихлекарственных средств, трициклических антидепрессантов,антикоагулянтов.

Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя еговыведение).

Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств илеводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффектморфина.

Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средствдля ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственныхсредств.

Усиливает действие адреномиметиков.

Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферическиевазодилататоры усиливают гипотензивное действие.

Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительныепрепараты, слабительные лекарственные средства уменьшаютдиуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развитиягипокалиемии.

На фоне лечения ингибиторами МАО – усиление угнетающего действияна центральную нервную систему.

На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную илитяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.

Антиаритмические средства – в случае гипокалиемии, которая можетсопутствовать лечению, повышается риск токсического действияамиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффектлидокаина, мексилетина.

Не рекомендуется сочетание с допамином (усилениевазоконстрикторной реакции).

При совместном применении с дигоксином – повышается рискбрадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствоватьлечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту,боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни,снижение аппетита. Редко - изъязвление слизистой оболочки желудка идвенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения приприменении резерпина в дозе выше 1 мг/сут (количество, содержащеесяв 10 таб. Норматенса).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия,снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическаягипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость,слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница,экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона);Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить овозможности появления депрессивных реакций (в т.ч., тенденций ксамоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляютсяредко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1мг/сут, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таб.Норматенса).

Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистойоболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомыбронхоспазма, однако такое действие появляется редко, и, какправило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивнымсиндромом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения ссимптомами геморрагического диатеза.

Лабораторные показатели: гипокалиемия , гипомагниемия,гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия,гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов,холестерина.

Прочие: галакторея.

При длительном применении в высоких дозах – парестезии, снижениелибидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания,спазм аккомодации, гиперемия конъюктивы, гипотермия.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость,головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия,аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.

Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании,следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или датьактивированный уголь. Проведение симптоматической терапии,направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы,коррекцию электролитного баланса.

Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится изорганизма с помощью диализа.

1 таблетка содержит:
Активные вещества:
резерпин - 100 мкг,
клопамид - 5 мг,
дигидроэргокристина мезилат - 580 мкг, что соответствует содержанию дигидроэргокристина 500 мкг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 44,9 мг,
крахмал картофельный - 24,795 мг,
повидон - 2,5 мг,
тальк - 2,5 мг,
магния стеарат - 0,875 мг;
Состав оболочки:
сахароза кристаллическая - 44,80625 мг,
акации камедь - 2,1375 мг,
тальк - 22,8875 мг,
макрогол 6000 - 0,16875 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета,круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Всасывание

Отдельные компоненты Норматенса всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид – около 90% и дигидроэргокристин – менее 25%. C_max в плазме крови достигается соответственно: для резерпина – 1-3 ч, для клопамида – около 2 ч, для дигидроэргокристина – около 1 ч.

Распределение

Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина V_d составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина – не связывается, клопамид - около 46% , дигидроэргокристин - около 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Метаболизм

Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.

Выведение

T_1/2 Норматенса является длительным в связи с наличием резерпина, для которого T_1/2 составляет в первой фазе – 4.5 ч, а во второй – около 271 ч. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин – неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.Клопамид - «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

Артериальная гипертензия (первичная, вторичная).

Так как резерпин обладает тератогенным действием, применятьпрепарат Норматенс при беременности не рекомендуется.

Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плодаартериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпинможет способствовать возникновению ринореи и отека слизистойоболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу.

Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.

Препарат не следует применять в период лактации. Связано это, восновном, с проникновением в молоко резерпина идигидроэргокристина.

Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы,напоминающие отравления спорыньей, а у матери тормозить/ослаблятьлактацию.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения у детей в возрасте до 18лет не установлены.

Поскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно,дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связис возможностью появления выраженного снижения АД; необходимособлюдать особую осторожность в случае совместного применения сдругими антигипертензивными средствами; во время леченияпериодически контролировать уровень АД для определения оптимальногорежима дозирования.

В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевойкислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодическийконтроль этих параметров, особенно у больных с нарушеннойтолерантностью глюкозы и гиперурикемией.

Необходим контроль функции почек, особенно у больных схронической почечной недостаточностью.

В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозупрепарата необходимо уменьшить или отменить препарат.

Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. Убольшинства больных дополнительного назначения препаратов калия нетребуется, при условии, что диета содержит достаточное количествопродуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр ит.д.).

Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой ибронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить приемНорматенса.

Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическимвмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить егодругим антигипертензивным средством.

Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса вслучае одновременного применения других, взаимодействующих с нимлекарственных средств.

За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии,следует отменить Норматенс.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать смеханизмами

Норматенс может нарушать способность пациента к быстрымреакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следуетуправлять транспортными средствами и заниматься любыми видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Норматенс является комбинированным антигипертензивнымпрепаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих другдруга компонента.

Резерпин– симпатолитик, проникая в пресинаптическиеокончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает извезикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратноготранспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощениезапасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижениюконцентрации в нейронах дофамина, серотонина и другихнейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляетвлияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему,уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатическойнервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон,тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтикужелудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке солянойкислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает иуглубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижаетинтенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние налипидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией икоронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливаетклубочковую фильтрацию.

Клопамид - "петлевой" сульфаниламидный диуретик среднейсилы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровнекортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия,хлора и воду.

Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи,блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов,снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.Гипотензивныйэффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого изкомпонентов в отдельности и действие любой комбинации из двухкомпонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивныйэффект достигается через 1-4 недели.

t не выше 25 °C, в ориг. уп. (бл. в пач.)