Ордисс, таблетки 32 мг, 30 шт. в Москве

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сут.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс^® составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Ордисс^® в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

В случае если терапия препаратом Ордисс^® не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения.

Терапию следует корректировать в соответствии с уровнем АД.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1.73 м² площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу следует титрировать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин/1.73 м² площади поверхности тела) или с терминальной стадией почечной недостаточности (КК<15 мл/мин) ограничен (см. раздел "Особые указания").

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начать лечение с суточной дозы 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат Ордисс^® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел "Противопоказания").

Сопутствующая терапия: применение препарата Ордисс^® совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата Ордисс^®.

Гиповолемия: рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс^® составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг) 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс^® составляет 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки 8 мг). Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.

Безопасность и эффективность применения препарата Ордисс^® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены (см. раздел "Противопоказания").

Сопутствующая терапия: препарат Ордисс^® можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. разделы "Особые указания", "Фармакологическое действие").

Повышенная чувствительность к кандесартану и другим компонентам препарата; непереносимостьлактозы; дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; тяжелое нарушение функции печени и/или холестаз; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м площади поверхности тела), одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.С осторожностьюГемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапанов, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца (ИБС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, рвичный гиперальдостеронизм, почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, гиперкалиемия; у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии, вследствие блокады РААС).Применение во время беременности и в период грудного вскармливанияПрепарат Ордисс® противопоказан к применению при беременности в связи с тем, что кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное воздействие на новорожденного, вплоть до летального исхода. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Ордисс®, необходимо немедленно отменить препарат. При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию, разрешенную для применения при беременности.Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Ордисс®, должны находиться под медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Не следует применять препарат Ордисс® во время грудного вскармливания. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения препарата у матери.

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ илиалискирена (прямой ингибитор ренина) может сопровождатьсяповышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока,гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечнаянедостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярныйконтроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови упациентов, принимающих одновременно кандесартан и другие ЛС,влияющие на РААС.

Кандесартан не должен применяться одновременно с алискиреном илиалискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетоми/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).

При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ДПП4-го типа (например вилдаглиптин) может быть повышен риск развитияотека Квинке. При одновременном применении кандесартана сгидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральнымиконтрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом,нифедипином и эналаприлом клинически значимые лекарственныевзаимодействия выявлены не были. Кандесартан метаболизируется впечени в незначительной степени при участии изофермента CYP2C9.Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияниекандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другиеизоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивнымисредствами усиливает антигипертензивный эффект.

Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, чтосопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратамикалия, заменителями поваренной соли, содержащими калий, и другимисредствами, повышающими содержание калия в сыворотке крови(например гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФвозникает обратимое повышение концентрации лития в сыворотке кровии развитие токсических реакций. Подобные реакции могут встречатьсяи при применении АРА II, в связи с чем рекомендуется контролироватьсодержание лития в сыворотке крови.

Одновременное применение с НПВС, включая селективные ингибиторыЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сут) и неселективныеНПВС, может снизить антигипертензивное действие кандесартана, атакже может привести к повышению риска нарушения функции почек, вт.ч. развитию острой почечной недостаточности и повышениюсодержания калия в сыворотке крови. Следует с осторожностьюприменять комбинацию этих препаратов, особенно у пациентов пожилоговозраста.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥ 1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0/01%, включая единичные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, нейтропепия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, слабость.

Со стороны дыхательной системы: часто - респираторные инфекции, фарингит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек.

Лабораторные показатели: очень редко - гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина, гиперурикемия, снижение гемоглобина.

Прочие: очень редко - обострение течения подагры, "приливы" крови к лицу.

Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД, головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: при развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину и приподнять ноги. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости можно применить симпатомиметические средства. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа неэффективно.

Розовые, капсулообразные таблетки, с риской на одной стороне игравировкой "С|С" по разные стороны риски, на другой сторонетаблетки - гравировка "32".

Всасывание и распределение. При всасывании из ЖКТ кандесартанацилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается вактивное вещество - кандесартан, прочно связывается сAT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойствагониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь около40%. Относительная биодоступность таблетированной формы посравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступностьтаблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи неоказывает значимое влияние на AUC, т.е. пища существенно не влияетна биодоступность препарата.

Сmax достигается через 3-4 ч после приема таблетированной формыпрепарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределахконцентрация кандесартана повышается линейно. Связываниекандесартана с белками плазмы крови - более 99%. Плазменный Vdкандесартана составляет 0,1 л/кг. Фармакокинетические параметрыкандесартана не зависят от пола пациента.

Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится изорганизма почками и через кишечник в неизмененном виде и лишь внезначительной степени метаболизируется в печени.

T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляцияпрепарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, приэтом почечный клиренс - около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскрециякандесартана осуществляется путем КФ и активной канальцевойсекреции.

При приеме внутрь радиоактивно меченого кандесартана около 26%от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7%в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56%от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виденеактивного метаболита.

Пол. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят отпола пациента.

Пожилой возраст. У пациентов старше 65 лет Cmax и AUCкандесартана увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнениюс молодыми пациентами. Однако гипотензивный эффект и частотаразвития побочных эффектов при применении кандесартана не зависятот возраста пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умереннымнарушением функции почек Cmax и AUCкандесартана увеличивались на 50и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется посравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или находящихсяна гемодиализе Cmax и AUCкандесартана увеличивались на 50 и 110%соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умереннымнарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на23%.

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) — не более 40%) в качестве дополнительной терапии с ингибиторами АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Препарат Ордисс^® противопоказан к применению при беременности в связи с тем, что кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное воздействие на новорожденного, вплоть до летального исхода. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Ордисс^®, необходимо немедленно отменить препарат. При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную терапию, разрешенную для применения при беременности.

Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Ордисс^®, должны находиться под медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Не следует применять препарат Ордисс^® во время грудного вскармливания. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения препарата у матери.

Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискиренаповышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии инарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности).Двойная блокада РААС при применении ингибиторов АПФ, АРА II илиалискирена не рекомендуется.

Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимой, толечение должно происходить только под контролем врача исопровождаться тщательным и регулярным контролем функции почек,содержания электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и АРА II не должныприменяться одновременно у пациентов с диабетическойнефропатией.

Нарушение функции почек. На фоне применения препарата Ордисс,как и при применении других лекарственных препаратов, угнетающихРААС, в некоторых случаях могут развиваться нарушения функциипочек.

При применении препарата Ордисс у пациентов с артериальнойгипертензией и почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее30 мл/мин/1,73 м2) рекомендуется регулярно контролироватьсодержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.Клинический опыт применения препарата у пациентов с терминальнойстадией почечной недостаточности (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2)ограничен. У таких пациентов необходимо подбирать дозу препаратаОрдисс под контролем АД.

У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функциюпочек, особенно у пациентов в возрасте старше 75 лет и пациентов снарушением функции почек. При повышении дозы также рекомендуетсяконтролировать содержание калия и концентрацию креатинина всыворотке крови.

Отсутствуют данные о применении препарата Ордисс при ХСН сконцентрацией креатинина более 265 мкмоль/л (более 3 мг/мл).

Гемодиализ. Во время проведения гемодиализа АД может бытьособенно чувствительно к блокаде АТ1-рецепторов в результатеуменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся нагемодиализе, необходимо контролировать АД и осуществлятьиндивидуальный подбор дозы препарата Ордисс в соответствии споказателями АД.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ при ХСН. Приодновременном применении с ингибиторами АПФ повышается рискразвития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек игиперкалиемии. Следует контролировать клиническое состояниепациентов и соответствующие лабораторные показатели.

Стеноз почечной артерии. Препараты, влияющие на РААС (напримерингибиторы АПФ), могут вызывать повышение концентрации мочевины икреатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозомпочечной артерии или стенозом артерии единственной почки.Аналогичного эффекта можно ожидать при применении АРА II.

Трансплантация почки. Опыт применения препарата Ордисс упациентов, недавно перенесших трансплантацию почки,отсутствует.

Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН при применениипрепарата Ордисс может развиться артериальная гипотензия. Такжевозможно развитие артериальной гипотензии у пациентов с дефицитомОЦК, например при применении больших доз диуретиков. В этом случаеперед применением препарата Ордисснеобходимо провести коррекциюОЦК.

Общая анестезия и/или хирургические вмешательства. У пациентов,получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общейанестезии и при хирургических вмешательствах может развитьсяартериальная гипотензия в результате блокады РААС. В редких случаяхартериальная гипотензия может быть выраженной, требующей в/ввведения жидкости и/или вазопрессорных веществ.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Приприменении препарата Ордисс у пациентов с ГОКМП или гемодинамическизначимым стенозом аортального или митрального клапанов следуетсоблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичнымгиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивнымисредствами, влияющими на РААС, поэтому применять препарат Ордисc уданной группы пациентов не рекомендуется.

Гиперкалиемия. Одновременное применение препарата Ордисс скалийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителямисоли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могутповысить содержание калия в сыворотке крови (например гепарин),может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальнойгипертензией.

Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающихпрепарат Ордисс. На фоне терапии препаратом Ордисс у пациентов сХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калияв сыворотке крови, особенно при одновременном примененииингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон,триамтерен, амилорид, эплеренон (производное спипиронолактона).

Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почекпреимущественно зависят от активности РААС (например пациенты стяжелой ХСН, заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии),особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС.Применение подобных препаратов сопровождается у этих пациентоврезкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже -острой почечной недостаточностью. Возможность развитияперечисленных эффектов не исключена и при применении АРА II. Резкоеснижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией,цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза приприменении любых гипотензивных средств может приводить к развитиюинфаркта миокарда или инсульта.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность примененияпрепарата Ордисс в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами имеханизмами. При возникновении нежелательных эффектов со стороныЦНС при терапии препаратом Ордисс следует соблюдать осторожностьпри выполнении действий, требующих повышенной концентрации вниманияи быстроты психомоторных реакций.

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT1-рецепторы).Кандесартан - селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ, осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин, не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение содержания ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартан.Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

t не выше 25 °C, в ориг. уп.