Пектрол, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 40 мг, 30 шт. в Москве

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

Со стороны нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - сонливость, головокружение; редко - ишемия мозга.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к ишемии миокарда).

Симптомы: выраженноеснижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия иголовная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи,тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следуетожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-заобразования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Приочень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление сцеребральными симптомами. При хронической передозировке выявляетсяповышение метгемоглобина.

Лечение: промываниежелудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяется в/васкорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтионияхлорид (метиленовый синий) по 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл);оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Симптоматическаятерапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединениямалоэффективны).

Таблетки пролонгированного действия , покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с гравировкой "IM40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T_1/2 составляет 4-5 ч.

Периферическийвазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулируетобразование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелиисосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чегоявляется увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиаторвазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет сниженияпреднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левогожелудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладаеткоронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию,способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессиисимптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарногокровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность кфизической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что можетсопровождаться головной болью. К изосорбиду, как и к другим нитратам,развивается перекрестная толерантность. После отмены терапии (перерыва влечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальныйэффект наступает через 30–40 минут после приема внутрь и продолжается до 8–10ч.

ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

В период применения изосорбида мононитрата следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.