Пентоксифиллин-СЗ, таблетки пролонг. покрыт. плен. об. 400 мг, 20 шт. в Москве

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия. Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензиипри одновременном применении с гипотензивными средствами (например,ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающимипотенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую системукрови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств,влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямыеантикоагулянты, тромболитики, антибиотики такие какцефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямыхантикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговыхисследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия(риск развития кровотечений). Поэтому в начале приемапентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролироватьстепень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов,принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводитьрегулярный контроль МНО.

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активногометаболита I в плазме крови (риск возникновения побочныхэффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить кчрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическимисредствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемическихсредств для приема внутрь может усиливаться при одновременномприменении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии).Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включаярегулярный гликемический контроль.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применениипентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрациитеофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению илиусилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применениипентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличениеконцентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это можетприводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных сприменением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторамиагрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан,эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кромеселективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота,тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциальногоаддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения.Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностьюприменять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленнымиингибиторами агрегации тромбоцитов.

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались вклинических исследованиях и при постмаркетинговом применениипрепарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД,стенокардия.

Со стороны сосудов: "приливы" крови к кожным покровам,кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистыхоболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухостьполости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления ипереполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор,гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочныйхолестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышениеактивности ЩФ.

Со стороны системы кроветворения и лимфатическойсистемы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения,панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожнаясыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей,отеки.

Со стороны иммуннойсистемы: анафилактические/анафилактоидные реакции,ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа "кофейнойгущи", падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожныхпокровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клоническиесудороги.

Лечение: в случае возникновения описанных выше нарушенийнеобходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение симптоматическое. При появлении первых признаковпередозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращаютприем препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечитьмеры, направленные на предотвращение дальнейшего всасыванияпрепарата путем его выведения (промывание желудка) или замедлениявсасывания (например, прием активированного угля).

Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД ифункции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.

Специфический антидот неизвестен.

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

пентоксифиллин в пересчете на 100 % вещество - 400 мг.

Вспомогательные вещества:

кальция стеарат,

крахмал картофельный,

гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза),

лактозы моногидрат (сахар молочный),

повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный).

Состав оболочки:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80 (твин-80), Акрил-из (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1 (40,0 %), титана диоксид (15,0 %), тальк (37,25 %), триэтилцитрат (4,8 %), кремния оксид коллоидный безводный (1,25 %), натрия гидрокарбонат (1,2 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %)), кислотный красный 2 С или краситель азорубин (кармуазин).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочнойоболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; напоперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" черезпечень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет19±13%.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяетподдерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, чтообеспечивает лучшую переносимость препарата в лекарственной форме спролонгированным высвобождением.

Метаболизм и выведение

Концентрация основного активного метаболита1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазмекрови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическомредокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит Iрассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этогодоступность активной субстанции значительно больше.

T1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет1.6 ч. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90%выводится почками в форме неконъюгированных водорастворимыхметаболитов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с нарушениями функции почек выведениеметаболитов замедляется.

У пациентов с нарушениями функциипечени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютнаябиодоступность увеличивается.

Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:- улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;- снижения концентрации фибриногена;- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Препарат Пентоксифиллин-СЗ противопоказан к применению прибеременности (т.к. недостаточно данных). Пентоксифиллин проникает вгрудное молоко в незначительных количествах. При необходимостиприменения препарата следует прекратить грудное вскармливание(учитывая отсутствие опыта применения).

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемическиесредства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызватьвыраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция дозгипогликемических средств и проведение гликемическогоконтроля).

При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно сантикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающейсистемы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство,необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозупентоксифиллина.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшениедозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скоростивыведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изученынедостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективностьпрепарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение),следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта изанятиях потенциально опасными видами деятельности.