Периндоприл, таблетки 8 мг, 30 шт. в Москве

Терапия Периндоприлом стартует с начальных доз в 1-2 мг/сутки. При застойной сердечной недостаточности оптимальная дозировка - 2-4 мг/сутки, при артериальной гипертензии - 4-8 мг/мг. Увеличение доз от 4 мг до 8 мг проводят за 3-4 недели. Прием дозы осуществляется 1 раз/сутки. Доза при реноваскулярной гипертензии - 2 мг. При наличии исходно низкого АД у пожилых пациентов доза периндоприла должна составлять 1 мг/сутки, если терапия комбинаторная и повышен риск нежелательных эффектов.

С профилактической целью для предотвращения инсульта назначается 2 мг/сутки/2 недели, затем 4 мг/сутки еще 2 недели.

При стабильной ИБС стартуют с 4 мг/сутки, а через 2 недели дозировку повышают до 8 мг/сутки.

Не назначают при:

Ангионевротическом отеке, показаниях в педиатрии, гиперчувствительности к периндоприлу.

С осторожностью Периндоприл назначают при:

Тяжелых аутоиммунных патологиях, аортальном стенозе, лейкопении, констриктивном перикардите, гипонатриемии, митральном стенозе, наличии пересаженной почки, гипертрофической кардиомиопатии, тромбоцитопении, облитерирующем атеросклерозе, обструкции сосудов, приводящей к нарушению оттока крови от сердца, двухстороннем стенозе артерий почек, атеросклерозе артерий ног в сочетании с атеросклерозом коронарной артерии, гиперкалиемии, тяжелой гипертензии, умеренной почечной недостаточности, дегидратации.

Гипотензию усиливают (аддитивное действие) другие антигипертензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики, алкоголь; ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные средства, калиевые добавки, заменители соли увеличивают риск развития гиперкалиемии. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов (необходима коррекция доз последних), гипотензивное действие некоторых общих анестетиков и миорелаксантов; уменьшает гипокалиемию и явления гиперальдостеронизма, индуцированные диуретиками; повышает концентрацию лития и токсическое действие лития. При одновременном применении с НПВС повышается риск нарушения функции почек, с миелодепрессантами, интерфероном - нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания из ЖКТ.

Применение препарата Периндоприл может сопровождаться:

Сухим кашлем, сухостью во рту, головной болью, диспепсией, изменением уровня гемоглобина, нарушением сна, алопецией, слабостью, извращением вкуса, астенией, болью в груди, панкреатитом, кожной сыпью, эозинофильной пневмонией, гиперкалиемией, парестезиями, головокружением, агранулоцитозом, повышением концентраций мочевой кислоты, эритроцитопенией, изменением настроения, судорогами, зудом, артериальной гипотензией, бронхоспазмом, тромбоцитопенией, повышением уровня креатинина, эритемой, ангионевротическим отеком, сексуальными расстройствами, лейкопенией, ринитом, астенией, гипергидрозом, стоматитом, нейтропенией, нарушением функции почек, звоном в ушах, гемолитической анемией, холестатическим гепатитом, одышкой, васкулитом, дисгевзией, цитолитическим гепатитом, мультиформной эритемой, мышечными спазмами.

Превышение рекомендованных доз Периндоприла иногда сопровождается гипотензией острого характера, отеком Квинке. В этом случае прием препарата пациентом отменяется. Проводят промывание желудка, если большая доза была принята недавно. Для симптоматической терапии показаны эпинефрин, антигистаминные препараты, гидрокортизон. Диализ эффективен.

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: периндоприла (в форме трет-бутиламиновой соли) 8 мг;
• Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактозы моногидрат, аэросил, магния стеарат.

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая мраморность.

Всасывание

Абсорбция — 25%,биодоступность — 65–70%. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается вжелудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови (С_max) достигаетсячерез 1 ч., периндоприлата — 3–4 ч. Равновесная концентрация (C_SS) создается на4-е сутки. Период полувыведения (Т_1/2) периндоприла из плазмы кровисоставляет 1 ч. Было показано, что зависимость между дозой периндоприла иконцентрацией его в плазме крови носит линейный характер.

Распределение

Связьпериндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30%(зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата — 0,2л/кг.

Метаболизм

Периндоприл необладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количестваабсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита —периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, необладающих фармакологической активностью. С_max периндоприлатав плазме крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь.

Одновременныйприем пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом,влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз всутки, утром, перед приемом пищи.

Выведение

Периндоприлатвыводится почками, период полувыведения свободной фракции метаболита — 3–5 ч.Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого"эффективный" Т_1/2 составляет 25 ч. Повторное назначениепериндоприла не приводит к его кумуляции, а Т_1/2 периндоприлата приповторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние"эффективной" C_SS достигается к концу 4-х суток.

Фармакокинетикау отдельных групп пациентов

Выведениепериндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентовс ХСН и с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (у последних коррекциюдозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина (КК)). Диализныйклиренс периндоприла составляет 70 мл/мин. У пациентов с циррозом печенипеченочный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количествообразующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования нетребуется.

Периндоприл —ингибитор АПФ. АПФ является экзопептидазой, обеспечивающей превращениеангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, а также разрушениебрадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивногогептапептида. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина IIв плазме крови, в результате чего повышается активность ренина в плазмекрови и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин,подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так итканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется системапростагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизмаантигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развитиянекоторых побочных эффектов этих препаратов (например, кашля).

Способствуетвосстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образованияизбыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление влегочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофиимиокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализуетизоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузкуи постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление(АД) в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнениялевого и правого желудочков, снижает общее периферическое сосудистоесопротивление повышает минутный объем крови и сердечный индекс, не увеличиваетчастоту сердечных сокращений (ЧСС) (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью(ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах.Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности у пациентов сгиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечныйкровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.

У пациентов сХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаковсердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (поданным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приемавнутрь средней разовой дозы максимальный антигипертензивный эффект достигаетсячерез 4–6 ч. и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация антигипертензивногоэффекта наблюдается через 1 мес. терапии и сохраняется в течение длительноговремени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома"отмены".

• Артериальная гипертензия;
• реноваскулярная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторного инсульта;
• профилактика инсульта после транзиторной ишемической атаки;
• стабильной ИБС.

При беременности и лактации не назначается.

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Препарат Периндоприл содержит компонент, который после метаболических трансформаций переходит в периндоприлат, активный метаболит со способностью ингибировать АПФ. Периндоприлат угнетает высвобождение НА из окончаний волокон симпатической системы, тормозит синтез эндотелина в интиме сосудов. Действие основано на конкурентной связи с АПФ и ингибировании скорости изменения структуры ангиотензина I в активное вазоконстрикторное вещество - ангиотензин II. При этом также наблюдается усиление активности ренина вторичного характера, снижение секреции альдостерона.

Препарат Периндоприл оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие, уменьшает постнагрузку за счет снижения ОПСС, уменьшает сопротивление в сосудах легких. При приеме периндоприла повышается минутный объем миокарда, увеличивается толерантность миокарда к нагрузкам. У препарата отмечены натрийуретический эффект и кардиопротекторное действие. Эффект гипотензии наблюдается через 60 минут после приема таблетки. Снижение АД не сопровождается развитием тахикардии. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 4-8 часов, действие длительное (до 24 часов). Периндоприл улучшает кровообращение мозга, почек, миокарда, снижает потребности миокардиоцитов в кислороде при ИБС. Периндоприл увеличивает сенсибилизацию периферических тканей к воздействию инсулина.

Препарат имеет антиоксидантные свойства, замедляет привыкание к нитратам.

Сух. защ. от св., t не выше 25 °C