Преднизолон, таблетки 5 мг (Обновление), 100 шт. в Москве

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальнаядоза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут.При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут,поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшатьпостепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительностьприменения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелкихсуставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани взависимости от тяжести заболевания и величины области пораженияприменяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - неболее 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.

Местно в гинекологии - в составе комбинированных препаратов сантибиотиками и противогрибковыми средствами в соответствии срекомендуемым режимом дозирования.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям -повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очагпоражения: предшествующая артропластика, патологическаякровоточивость (эндогенная или вызванная применениемантикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный(септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярныеинфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционноезаболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствиепризнаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например приостеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция идеформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),нестабильность сустава как исход артрита, асептический некрозформирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные,грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявлениясифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушениецелостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарныеугри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные,грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома,нарушение целостности глазного эпителия.

При одновременном применении с салицилатами возможно повышениевероятности возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугублениенарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратамиуменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидамиусиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослаблениетерапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможноснижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможноослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина,барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов -усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможноснижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшениеего концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременноеприменение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральныхконтрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катарактыповышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств,карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включаяантигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты),нитратами способствует развитию повышения внутриглазногодавления.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструальногоцикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга,подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижениетолерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестациялатентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержкаполового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит,эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижениеаппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активностипеченочных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый балансиз-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция изорганизма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенноепотоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия,гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть доостановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность(развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерныедля гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. Упациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очаганекроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привестик разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста ипроцессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарныхзон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы,асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрывсухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшениемышечной массы (атрофия).

Со стороны нервной системы: головная боль, повышениевнутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория,галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия,нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго,псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта,повышение внутриглазного давления (с возможным повреждениемзрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм,склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой,вирусной).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: петехии,экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация,угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивнымдействием: замедление процессов регенерации, снижениеустойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаяханафилактические и аллергические реакции, гипер- илигипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострениепосле интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко,стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу препарата. Лечение: симптоматическое.

Таблетки - 1 таб.: преднизолон 5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачкикартонные.

100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

ГКС для перорального применения

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90 % препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90 % реабсорбируется канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.

Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.Иммунодепреcсивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм;ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит,склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматическийстатус, острые и хронические аллергические заболевания,анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность корынадпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома,гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз,различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническаяпурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема,зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейныйдерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит,посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов,ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит,тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды,ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с нимипоражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический инетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы принеповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднегоотрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическоевоспаление глазного яблока; после травм и операций припродолжительном раздражении глазных яблок.

Для применения в гинекологии: лечение вагинитов (в составекомбинированной терапии с антибиотиками и противогрибковымисредствами).

При беременности (особенно в I триместре) применяют только пожизненным показаниям. При необходимости применения в периодлактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения дляматери и риск для ребенка.

Применение у детей

У детей в период роста ГКС следует применять только поабсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционныхзаболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (внастоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контактс больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическаяфаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленныйили подозреваемый), системный микоз; активный и латентныйтуберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеванияхдопустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель послевакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, прииммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД илиВИЧ-инфицированность).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезнижелудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой илилатентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника,неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации илиабсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистойсистемы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (убольных с острым и подострым инфарктом миокарда возможнораспространение очага некроза, замедление формирования рубцовойткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), придекомпенсированной хронической сердечной недостаточности,артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринныхзаболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности куглеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга,при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности,нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях,предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе,миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), приполиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита),открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностьюприменять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности(или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетоминдивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдениеокулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а такжекартины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшенияпобочных эффектов можно назначить анаболические стероиды,антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета,препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введенияАКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожнойпробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного примененияс барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдромаотмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострениезаболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях итуберкулезе, необходимо одновременное проведениеантибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только поабсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае примененияпри обыкновенных или розовых угрях возможно обострениезаболевания.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушаетспособность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованиюинтерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран,снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в областивоспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленнуювысвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов иобразование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлениюсинтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ(главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшениювыработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток),моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения изсосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образованиеантител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ иβ-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина.Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказываетвазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием наметаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез,способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышаетактивность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливаетдепонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы исинтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержанияглюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, чтоприводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличениясекреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, чтоспособствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительнойткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшейстепени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитногообмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке ворганизме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушингаявляются главными факторами, ограничивающими длительную терапиюГКС. В результате катаболического действия возможно подавлениероста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканеймозга и способствует понижению порога судорожной готовности.Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина вжелудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолонаобусловлена противовоспалительным, противоаллергическим,иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активностьпреднизолона обусловлена противовоспалительным,противоаллергическим и антиэкссудативным (благодарявазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активностьпреднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6раза меньше.

Защ. от св., t не выше 25 °C