Пульмикорт Турбухалер, порошок 200 мкг/доза, 100 доз в Москве

Ингаляционно. Доза подбирается индивидуально. Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикоидной терапии в период тяжелых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС, следующие:

Дети старше 6 лет — 100–800 мкг/сут (общая суточная доза может быть разделена на 2–4 ингаляции). В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно).

У детей переход на однократный прием препарата должен проводиться под наблюдением педиатра.

Взрослые — обычная доза составляет 200–800 мкг/сут (общая суточная доза может быть разделена на 2–4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.

В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно).

При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции 1 дозы составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 нед после лечения. Пульмикорт^® Турбухалер^® оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера^® по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта^® в аэрозольной форме на Пульмикорт^® Турбухалер^®, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида.

Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта^® Турбухалера^® вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные ГКС

Отмену приема пероральных ГКС необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта^® на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

• повышенная чувствительность к будесониду;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном применении. При приеме кетоконазола через 12 часов после применения будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза.

Информация о подобном взаимодействии при приеме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом препаратов должно быть увеличено  до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, итраконазол) также вызывают значительное увеличение плазменной концентрации будесонида.  

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:

Частые (>1/100)

Со стороны дыхательных путей: кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки, кашель, охриплость голоса.

Редкие (<1/1000)

Общие: ангиоэдема.

Со стороны кожи: крапивница, сыпь, контактный дерматит.

Со стороны дыхательных путей: бронхоспазм.

Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников.

В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.

При передозировке Пульмикорта^® Турбухалера^® в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Порошок для ингаляций дозированный в виде круглых гранул от белого до почти белого цвета, легко разрушающихся при малейшем механическом воздействии; незначительная часть может присутствовать в виде порошка.

Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием Турбухалера^® около 25–35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы.

Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. V_d будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой ГКС-активностью. ГКС-активность основных метаболитов — 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% ГКС-активности будесонида.

Выведение. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Будесонид является ГКС с сильным местным противовоспалительным действием.

Точный механизм действия ГКС при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокинопосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к ГКС-рецепторам в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.

Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальной астмы персистирующего течения начато лечение будесонидом, тем большее улучшение функции легких следует ожидать.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне применения препарата Пульмикорт^®Турбухалер^®. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ-тестах.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов.

Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать замедление роста. Отмечена исходно небольшая, как правило, транзиторная задержка роста (примерно на 1 см), обычно в течение первого года лечения. В ходе долгосрочных исследований в условиях клинической практики показано, что дети и подростки, получавшие терапию ингаляционным будесонидом, в среднем достигают расчетного роста для взрослых. Однако в долгосрочном двойном слепом исследовании, преимущественно без титрации дозы будесонида до минимальной эффективной, рост детей и подростков, применяввших ингаляционный будесонид, по достижении взрослого возраста в среднем был на 1,2 см меньше, чем в группе плацебо (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

• бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС для контроля воспалительного процесса;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

На фоне приема беременными женщинами будесонида не выявлено повышения риска аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида, не забывая о возможности ухудшения течения бронхиальной астмы.

Результаты исследований на животных показали, что ГКС могут вызывать аномалии в развитии плода, однако эти данные нельзя экстраполировать на людей, получающих ГКС в рекомендованных дозах.

Данные о попадании будесонида в грудное молоко отсутствуют. При назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если будесонид и кетоконазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Пульмикорта^®. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт^® Турбухалер^®), или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гормональную функцию надпочечников. Также пациентам может потребоваться назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт^® Турбухалер^® пациенты могут почувствовать такие ранее наблюдавшиеся симптомы, как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению существующей аллергии (например ринита и экземы), которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, т.к. самостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса лечения пероральными ГКС.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пульмикорт^® Турбухалер^® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Инструкции по правильному использованию Турбухалера^®

Препарат, содержащийся в Турбухалере^®, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера^®.

Внимание: важно убедить пациента внимательно прочитать инструкцию по использованию Пульмикорта^® Турбухалера^®.

Чтобы быть уверенным в том, что оптимальная доза препарата попала в легкие, необходимо глубоко и сильно вдохнуть через мундштук Турбухалера^®.

Ни при каких обстоятельствах не выдыхать через мундштук.

После ингаляции требуемой дозы препарата прополоскать рот водой для того, чтобы свести к минимуму риск грибкового поражения ротоглотки.

Как использовать Пульмикорт^® Турбухалер^®

Турбухалер^® — многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Когда пациент делает вдох, порошок из Турбухалера^® доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы пациент сильно и глубоко вдохнул через мундштук.

Турбухалер^® очень прост в применении. Просто необходимо следовать инструкциям, приведенным ниже:

1. Отвинтить и снять колпачок.

2. Держать ингалятор вертикально, дозатором вниз. Загрузить в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а затем повернуть дозатор в исходное положение до щелчка.

3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук. Перед тем как выдохнуть, вынуть ингалятор изо рта.

4. Осторожно сжать мундштук зубами, сжать губы и вдохнуть глубоко и сильно через рот. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами.

Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторить этапы 2–5.

5. Закрыть ингалятор колпачком.

6. Прополоскать рот водой.

ВАЖНО!

Никогда не выдыхать через мундштук. Всегда плотно закрывать ингалятор колпачком после использования.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, пациент, возможно, не почувствует вкус порошка после ингаляции. Однако, если он следовал инструкции, то может быть уверен в том, что вдохнул необходимую дозу препарата.

Очистка

Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Не использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Как узнать, что ингалятор пуст?

Появление в окне доз индикатора красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Ингалятор пуст, когда красная отметка достигнет нижнего края окна доз индикатора.

Звук, который слышен при встряхивании ингалятора, производится осушающим агентом, а не лекарством.

глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое

t не выше 30 °C