Синглон, таблетки жевательные 5 мг, 28 шт. в Москве

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препаратСинглон® следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можнопринимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и аллергическимиринитами, препарат Синглон® следует назначать по 1 таблетке 1раз/сут вечером.

Взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше

Доза для взрослых и подростков старше 15лет составляет 10 мг/сут (1 таблетка, покрытая пленочнойоболочкой).

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Синглон® развивается втечение первого дня. Пациенту следует продолжать приниматьСинглон® как в период достижения контроля за симптомамибронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальнойастмы.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечнойнедостаточностью, пациентов с печеночной недостаточностью легкой исредней степени тяжести, а также в зависимости от пола специальногоподбора дозы не требуется.

Назначение препарата Синглон® одновременно с другими видамилечения бронхиальной астмы

Препарат Синглон® можно добавлять к терапиибронходилататорами и ингаляционными ГКС.

— тяжелые нарушения функции печени;— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);— детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);— детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.С осторожностью следует применять препарат одновременно с индукторами CYP 3A4.

Препарат Синглон® можно назначать вместе с другимилекарственными средствами, которые обычно применяют дляпрофилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или леченияаллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая дозамонтелукаста не оказывала клинически значимого влияния нафармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона,преднизолона, пероральных контрацептивов(этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина иварфарина. При одновременном приеме фенобарбитала значение AUCмонтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует измененийрежима дозирования препарата Синглон®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукастингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако приисследовании лекарственного взаимодействия invivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участиемизофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, чтомонтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, непредполагается влияния монтелукаста на CYP2C8-опосредованныйметаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела,росиглитазона, репаглинида).

Исследования in vitro показали, что монтелукастявляется субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данныеклинического исследования лекарственного взаимодействия в отношениимонтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9)демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системноговоздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола,мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастомне приводил к дополнительному повышению эффекта системноговоздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системноевоздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым наосновании данных по безопасности при применении в дозах,превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например,при применении в дозе 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение22 недель и до 900 мг/сут в течение примерно одной недели ненаблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Такимобразом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозымонтелукаста не требуется. По результатам исследований invitro не предполагается клинически значимых лекарственныхвзаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например,с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с однимтолько итраконазолом не приводил к существенному повышению эффектасистемного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Синглон® является обоснованным дополнением кмонотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечиваютадекватного контроля бронхиальной астмы. По достижениитерапевтического эффекта от лечения препаратом Синглон® можноначать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Синглон® обеспечивает дополнительныйтерапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. Подостижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижениедозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустимаполная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционныхГКС на препарат Синглон® не рекомендуется.

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: монтелукаст натрия 5.2 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
• Состав оболочки: опадрай желтый 20B32427 (гипромеллоза 3cP, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 50cP, краситель железа оксид желтый).

Cmax в плазме крови достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 ч после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Cmax была на 66% выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг. У взрослых пациентов при приеме натощак в дозе 5 мг Cmax достигается через 2 ч после приема. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи. Распределение Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Vd монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизм Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются. Изоферменты цитохрома 3А4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью. Выведение Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0.2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. T1/2 монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. Фармакокинетика у особых групп пациентов Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы. У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Клинических исследований монтелукаста с участием беременныхженщин не проводилось. Препарат Синглон® следует применять прибеременности и в период кормления грудью только если ожидаемаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода илиребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукастасообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей уноворожденных, матери которых принимали монтелукаст в периодбеременности. Большинство этих женщин также принимали другиепрепараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности.Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитиемврожденных дефектов конечностей не установлена.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательныетаблетки по 5 мг.

t не выше 25 °C, в ориг. уп.